Risperidona (analog: risperdal) este un medicament aparținând grupului de neuroleptice, care are efecte neuroleptice și antipsihotice.

Ingredient activ: Risperidonă

Forma produsului: tablete, soluție orală, pulbere pentru suspensie.

Prescriiți medicamentul în următoarele condiții:

  • demența datorată bolii Alzheimer;
  • tulburare bipolară;
  • halucinații datorate tulburărilor organice din creier;
  • tulburare asemănătoare cu schizofrenia delusională cauzată de tulburări organice;
  • toate tipurile de schizofrenie, inclusiv hebefrenia;
  • tulburări cronice delirante și schizoafective;
  • psihozele de natură anorganică de etiologie nespecificată;
  • manie episoade;
  • episoade regulate de tulburări depresive;
  • tulburarea obsesiv-compulsiva;
  • halucinații de natură nespecificată;
  • agresiuni;
  • simptomele autismului.

Citiți mai multe despre utilizarea medicală a risperidonei.

Risperidona este mai frecvent utilizată pentru a trata schizofrenia, tulburarea bipolară, inclusiv problemele de comportament la pacienții cu diferite forme de autism.

schizofrenie

Risperidona este un remediu eficient pentru ameliorarea exacerbarilor de schizofrenie.

Studiile care au evaluat utilitatea formei orale a risperidonei ca terapie de întreținere prezintă diferite concluzii. O revizuire sistematică a anului 2012 a dus la concluzia că risperidona este mai eficientă decât toate generațiile timpurii ale medicamentelor antipsihotice, cu excepția haloperidolului. În plus, risperidona este mai eficientă în prevenirea recidivei decât alte medicamente din prima și a doua generație de antipsihotice, cu excepția olanzapinei și clozapinei.

Efectul pe termen lung al formulărilor antipsihotice injectabile care implică risperidonă asigură îmbunătățirea netezirea simptomelor schizofreniei și chiar excluderea completă a acesteia, inclusiv recăderile, comparativ cu per os. Eficacitatea risperidonei, în acest caz, pe fundalul acțiunii de lungă durată sub formă de injecții este similară cu formele actuale de injecție a medicamentelor antipsihotice de primă generație.

Tulburare bipolară

A doua generație de neuroleptice, inclusiv risperidona, sunt eficiente în tratarea simptomelor în exacerbările acute maniacale sau mixte ale tulburării bipolare. La copii și adolescenți, risperidona poate fi mai eficace decât litiul sau divalproatul, dar are mai multe efecte secundare metabolice.

Ca terapie de întreținere, risperidona este eficientă în prevenirea episoadelor maniacale, dar nu și a depresiei. Forma injectabilă cu durată lungă a medicamentului poate fi eficientă în timpul terapiei în cazul unei toleranțe mai bune datorită numărului mai mic de efecte extrapiramidale.

autismul

Tratamentul cu risperidonă reduce anumite probleme comportamentale la copiii cu autism, inclusiv agresivitate, auto-vătămare, isterie și schimbări rapide ale dispoziției. Dovada eficienței sale este mai mare decât cea a tratamentelor farmacologice alternative. Creșterea în greutate este cel mai proeminent eveniment advers în acest caz. Unii experți recomandă limitarea utilizării aripiprazolului la pacienții cu tulburări comportamentale cele mai complexe, pentru a minimiza efectele secundare ale risperidonei în general.

Datele privind eficacitatea medicamentului în rândul adolescenților cu autism și a pacienților în vârstă sunt mai puțin convingătoare.

Alte tipuri de tulburări

Risperidona nu are nici un efect semnificativ în tratamentul tulburărilor de comportament social general sau de tulburări de personalitate.

În timp ce antipsihoticele, cum ar fi risperidona, au un ușor avantaj la persoanele cu demență, utilizarea acestora este adesea asociată cu un risc crescut de accident vascular cerebral și deces ulterior. Din acest motiv, medicamentul este rar utilizat pentru a trata demența și tulburările asociate.

Proprietăți farmacologice ale risperidonei

Risperidona este disponibil sub formă de tablete, forme sublinguale și soluții pentru injecții intramusculare.

Medicamentul este metabolizat în ficat și excretat prin rinichi, prin urmare, pentru pacienții care suferă de insuficiență renală și hepatică, se recomandă administrarea unor doze mai mici.

farmacodinamie

Risperidona a fost clasificată ca un agent antipsihotic atipic de calitate, cu un nivel relativ scăzut de efecte secundare extrapiramidale, atunci când este administrat în doze mici, are un efect antagonist mai pronunțat împotriva serotoninei decât în ​​ceea ce privește dopamina. Medicamentul are efecte asupra câtorva receptori ai serotoninei 5-HT asociate cu metabolismul grăsimilor, activitatea antipsihotică și unele funcții extrapiramidale.

Deși risperidona are un efect similar cu alte antipsihotice tipice și atipice, nu are o afinitate pentru receptorii muscarinici de acetilcolină. În multe moduri, acest medicament poate fi util ca un așa numit "promotor de eliberare a acetilcolinei", similar cu efectul unor medicamente precum metoclopramida și cisaprida.

Posibile complicații

Reacțiile adverse frecvente datorate utilizării risperidonei pot include următoarele:

  • erupții cutanate;
  • hiperprolactinemia;
  • creștere în greutate;
  • seboree;
  • constipație;
  • diaree;
  • drooling;
  • apetit crescut;
  • dispepsie;
  • greață;
  • vărsături;
  • durere epigastrică;
  • gura uscata;
  • acatisie;
  • amețeli;
  • dificultăți de respirație;
  • astenie;
  • incontinență urinară;
  • artralgii;
  • dureri musculare;
  • sângerări nazale;
  • somnolență;
  • tulburări de somn;
  • efecte secundare extrapiramidale dependente de doză, cum ar fi distonia, tremor și parkinsonism;
  • vedere încețoșată;
  • anxietate;
  • tuse;
  • congestie nazală;
  • rinofaringită;
  • durere în gât;
  • infecții ale tractului respirator superior;
  • oboseală;
  • durere generalizată;
  • ginecomastie;
  • galactoree.

Efecte secundare care apar rareori:

  • intervalul QT prelungit la ECG;
  • moarte subită cardiacă;
  • leșin;
  • diabetică cetoacidoză;
  • hipotermie;
  • pancreatită;
  • agranulocitoză;
  • neutropenie;
  • leucopenia;
  • trombocitopenie;
  • trombocitopenic purpura;
  • accident vascular cerebral;
  • dischinezie tardivă;
  • priapism;
  • embolus pulmonar;
  • sindromul malign neuroleptic;
  • anorexie;
  • hipoestezie;
  • tulburare de concentrare;
  • disfuncție sexuală;
  • angioedem;
  • obstrucție intestinală;
  • umflarea generală;
  • hiponatremie.

Sindromul de anulare

Este recomandată o retragere treptată, dependentă de doză, a risperidonei, precum și a oricăror medicamente antipsihotice, pentru a evita retragerea sau recaderea rapidă a simptomelor.

Unii experți sunt de părere că utilizarea prelungită a risperidonei cauzează simptome somatice și mentale suplimentare asociate cu super-sensibilitatea dopaminergică la medicament, inclusiv cele exprimate ca diskinezie și psihoză acută.

Studiile științifice demonstrează că procesul de refuzare bruscă a risperidonei poate iniția simptome schizomimetice care apar chiar și la persoanele sănătoase.

Nu există un consens general în această privință, iar subiectul rămâne extrem de controversat în rândul profesioniștilor în practica generală medicală și psihiatrică, precum și al publicului larg.

Prețul risperidonei din Rusia variază între 700-2700 ruble. în funcție de forma de eliberare și de dozare.

Risperidonă: instrucțiuni de utilizare

structură

descriere

Indicații pentru utilizare

Contraindicații

Hipersensibilitate la risperidonă sau la oricare dintre excipienți. Pacienți cu intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.

Tumoră cerebrală, obstrucție intestinală, supradozaj cu medicamente, sindrom Reye, boli ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă cronică, infarct miocardic anterior, blocare AV), deshidratare, accident cerebrovascular, hipovolemie, boala Parkinson, convulsii ), dependență de droguri, insuficiență renală / hepatică severă, condiții predispuse la dezvoltarea tahicardiei de tip pirouetă (bradicardie, dezechilibru electrolitic, medicație concomitentă, prelungire interval QT), sarcina.

Dozare și administrare

În interior. O tabletă de 1 mg nu este acceptabilă pentru divizare. Dacă este necesar, trebuie să se prescrie alte doze de risperidonă în doze mai mici de 1 mg.

Schizofrenia Adulți: Doza inițială pentru toți pacienții este de 2 mg pe zi o dată sau de două ori pe zi. Doza poate fi crescută la 4 mg pe zi în a doua zi de utilizare. Ulterior, doza poate fi ajustată individual dacă este necesar.

Doza obișnuită optimă este de 4-6 mg pe zi. Doza de peste 10 mg nu crește efectul, dar poate crește riscul de apariție a simptomelor extrapiramidale. Nu se recomandă utilizarea unor doze mai mari de 16 mg pe zi.

Pacienți vârstnici: Pentru tratamentul inițial, trebuie să utilizați alte forme de dozare care vă permit să eliberați risperidonă în creșteri de 0,5 mg. Această formă este utilizată pentru tratamentul de întreținere cu 1-2 mg de două ori pe zi.

Copii: medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 18 ani.

Fazele maniacale în tulburările bipolare.

Adulți: Doza inițială este de 2 mg o dată pe zi. Creșterea dozei trebuie efectuată cu cel mult 24 de ore mai târziu și trebuie să fie de 1 mg pe zi. Doza recomandată este de la 1 la 6 mg pe zi, în funcție de gradul de eficacitate și de toleranța individuală. Este necesar să se evalueze în mod regulat fezabilitatea utilizării în continuare a risperidonei.

Pacienți vârstnici: Pentru tratamentul inițial, trebuie să utilizați alte forme de dozare care vă permit să eliberați risperidonă în creșteri de 0,5 mg. Această formă este utilizată pentru tratamentul de întreținere cu 1-2 mg de două ori pe zi.

Copii: medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii sub 18 ani.

Agresivitatea persistentă la pacienții cu demență moderată până la severă în boala Alzheimer Pentru tratamentul inițial, ar trebui utilizate alte forme de dozare care să permită eliberarea risperidonei în creșteri de 0,5 mg. Această formă este utilizată pentru tratamentul de întreținere cu 1 mg de două ori pe zi. Utilizarea risperidonei pentru mai mult de 6 săptămâni nu este recomandată. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea stării pacientului și evaluarea fezabilității utilizării ulterioare a medicamentului.

Insuficiență renală și hepatică Indiferent de severitate, dozele inițiale și ulterioare trebuie reduse la jumătate și titrarea trebuie să fie mai lentă.

Consumul de alimente nu afectează absorbția risperidonei. Se recomandă încetarea progresivă a medicamentului. Au fost foarte rare manifestări acute de întrerupere, incluzând greață, vărsături, transpirații, insomnie. Reapariția posibilă a simptomelor psihotice. Au fost raportate cazuri de tulburări de mișcare involuntare (cum ar fi acatizia, distonia și diskinezia).

Trecerea de la alte medicamente antipsihotice la tratamentul cu risperidonă. O încetare progresivă a utilizării unui alt medicament este recomandată la trecerea la risperidonă La trecerea de la neuroleptice depot, se recomandă începerea tratamentului cu risperidonă în loc de următoarea injecție programată.

Efecte secundare

Cele mai frecvente evenimente adverse în aplicarea medicamentului (AEs) (incidența> 10%) sunt: ​​parkinsonism, cefalee și insomnie. Următoarele sunt evenimentele adverse raportate în practica medicală. Astfel, următoarea clasificare este utilizată în incidența AEs: foarte frecvent (> 1/10); în mod frecvent (de> 1/100 până la 1 / 1000th la 1/10000 2, amețeală, tremor, 2, 2 distonie, somnolență, sedare, confuzie, dischinezie.

Mai puțin frecvente: lipsa de răspuns la stimuli, pierderea conștienței, leșin, depresie conștienței, atac ischemic tranzitor, dizartria, tulburări de atenție, hipersomnie, amețeli posturale, tulburări de echilibru, dischinezie tardivă, necoordonare mișcărilor, hipoestezie.

Rar: Sindromul neuroleptic malign, coma diabetică, tulburările cerebrovasculare, ischemia cerebrală, tulburările de mișcare.

Încălcări ale organului de viziune:

Adesea: viziune defocalizată.

Rar: Conjunctivită, hiperemie oculară, descărcare, umflare a ochilor, ochi uscați, rupere crescută, fotofobie.

Rareori: acuitate vizuală scăzută, rulare a ochilor, glaucom.

Încălcarea organului de auz și a urechii interne:

Rareori: durere la urechi, tinitus

Tulburări ale sistemului respirator, toracelui și organelor mediastinale:

Adesea: dispnee, sângerare nazală, tuse, congestie nazală, durere faringiană și guturală.

În mod frecvent: respirație șuierătoare, pneumonie de aspirație, edem pulmonar, tulburări respiratorii, respirație șuierătoare, obstrucție căilor respiratorii, disfonie.

Rar: Sindromul temporar de depresie respiratorie în timpul somnului, hiperventilație

Tulburări ale tractului gastro-intestinal:

Adesea: vărsături, diaree, constipație, greață, dureri abdominale, dispepsie, uscăciune a gurii, disconfort la nivelul stomacului.

În mod frecvent: înghițire dificilă, gastrită, incontinență fecală, coprolit.

Rare: obstrucție intestinală, pancreatită, edem al buzelor, cheilită.

Tulburări ale tractului urinar și ale tractului urinar:

Foarte rar: disurie, incontinență urinară de stres, pollakiurie.

Tulburări ale sistemului reproducător și ale glandelor mamare:

Nefrecventa: amenoree, disfuncție sexuală, disfuncție erectilă, tulburări de ejaculare, galactoree, ginecomastie, menstruație neregulată, secreție vaginală.

Încălcarea pielii și țesuturilor subcutanate:

Adesea: erupție cutanată, eritem.

Mai puțin frecvente: angioedem, leziuni ale pielii, inflamație a pielii, mâncărime, acnee, decolorarea pielii, căderea părului, dermatită seboreică, piele uscată, hiperkeratoza.

Tulburări ale sistemului musculoscheletal, țesutului conjunctiv și leziunilor osoase:

Adesea: artralgie, dureri de spate, dureri la nivelul membrelor.

Mai puțin frecvente: slăbiciune musculară, mialgii, dureri de gât, umflarea articulațiilor, postura incorectă, rigiditatea articulațiilor, dureri în piept musculo-scheletice.

Tulburări endocrine:

Rar: tulburări de secreție a hormonului antidiuretic.

Tulburări ale ficatului și tractului biliar:

Boli infecțioase și infecții parazitare:

Adesea: pneumonie, gripă, bronșită, infecții ale tractului respirator superior, infecții ale tractului urinar.

Mai puțin frecvente: sinuzită, infecții virale, infecții ale urechii, amigdalită, celulită, otita medie, inflamația ochiului, infecții locale, akarodermatit, infecții ale tractului respirator, infecții ale vezicii urinare, onicomicoza.

Rar: Otita medie cronică.

Tulburări vasculare:

În mod frecvent: hipotensiune arterială, hipotensiune ortostatică, hiperemie.

Complicații generale și reacții la locul injectării

Adesea: hipertermie, oboseală, edem periferic, slăbiciune generală, durere toracică.

Foarte rar: Umflarea feței, tulburări de mers, disconfort, încetinire, boală asemănătoare gripei, sete, disconfort toracic, frisoane.

Rar: edem generalizat, hipotermie, retragere, membrele reci.

Sa observat o creștere a greutății (> 7% din greutatea corporală) la pacienții cu schizofrenie care au luat risperidonă.

Informații suplimentare privind utilizarea medicamentului în grupuri speciale de pacienți

Pacienții vârstnici cu demență sau copii au fost mai frecvent observați în comparație cu pacienții adulți: atac ischemic tranzitor și accident vascular cerebral la 1,4% și, respectiv, 1,5% cazuri. Următoarele reacții adverse au fost raportate în> 5% din cazuri: infecții ale tractului urinar, edem periferic, somnolență, tuse.

Utilizarea medicamentelor antipsihotice atipice la pacienții vârstnici cu demență a fost însoțită de o creștere a mortalității.

supradoză

Simptome Somnolență / letargie, tahicardie, hipotensiune arterială și simptome extrapiramidale. În cazuri rare, prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare și convulsii.

Tratament Asigurarea și menținerea căilor aeriene, precum și oxigenarea și ventilația necesare. Avertizarea gastrică (după intubare, dacă pacientul este inconștient) și utilizarea de carbon activat cu un laxativ timp de cel mult o oră după utilizarea medicamentului. Monitorizarea stării sistemului cardiovascular, inclusiv monitorizarea electrocardiografică continuă. Nu există un antidot specific. În caz de hipotensiune și colaps vascular, administrarea intravenoasă de fluide și / sau simpatomimetice, în cazul unor simptome extrapiramidale grave, utilizarea de medicamente anticholinergice.

Interacțiunea cu alte medicamente

Se recomandă să se utilizeze cu precauție când atribuindu medicament risperidonă, prelungind intervalul QT, de exemplu, agenți antiaritmici de clasa 1a (chinidină, disopiramidă, procainamidă), clasa III (amiodaronă, sotalol), antidepresive triciclice (amitriptilina), antidepresive tetraciclice (maprotilină), unele antihistaminice, alte medicamente antipsihotice, unele antimalarice (Mafloquine și hinotsid) și medicamente provoacă dezechilibru electrolitic conductor (hipokaliemie, hipomagneziemie), bradicardie, sau suprimarea metabolismului hepatic al risperidonei.

Risperidona trebuie utilizat cu prudență în combinație cu alte substanțe cu acțiune centrală: alcool, opiacee, antihistaminice și benzodiazepine.

Risperidona poate bloca efectul levodopa și al altor medicamente antiparkinsonice.

Hipotensiunea arterială este posibilă datorită utilizării concomitente a risperidonei și a medicamentelor antihipertensive.

Risperidona nu are nici un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii litiului, valproatului, digoxinei sau topiramatului.

Carbamazepina, rifampicina, fenitoina și fenobarbitalul, reduc concentrația plasmatică a fracțiunii active antipsihotice risperidonă.

Fluoxetină, paroxetină, chinidină, verapamil, fenotiazine, antidepresive triciclice și beta-blocante, cimetidina și ranitidina cresc concentrația risperidonei în plasmă (într-o măsură mai mică, concentrația sau fracție antipsihotică ușor activă).

Galantamina și donepezilul nu au un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii risperidonei și a fracțiunii active antipsihotice.

Amitriptilina, eritromicina nu afectează farmacocinetica risperidonei sau a fracțiunii active antipsihotice.

Eritromicina nu afectează farmacocinetica risperidonei și a fracțiunii active antipsihotice.

Măsuri de siguranță

Utilizarea concomitentă cu Furosemid O creștere a mortalității a fost observată la pacienții tratați cu furosemid cu risperidonă. Utilizarea concomitentă a risperidonei cu alte diuretice (în principal diuretice tiazidice în doze mici) nu a fost asociată cu o creștere a mortalității. Trebuie avut grijă să se evalueze raportul beneficiu / risc atunci când se utilizează medicamentul în combinația descrisă mai sus. În tratamentul pacienților vârstnici cu demență, trebuie evitată deshidratarea, deoarece a fost un factor comun de risc pentru deces.

Evenimente adverse cerebrovasculare (CV EA), a observat o creștere semnificativă (aproximativ de 3 ori) a incidenței CV AEs cum ar fi accident vascular cerebral (inclusiv letal) și atacuri ischemice tranzitorii. Risperidona trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu factori de risc pentru accident vascular cerebral. Pacienții sau aparținătorii trebuie informați asupra necesității de notificare imediată a medicului curant cu privire la semnele și simptomele de evenimente adverse potențiale CV, cum ar fi slăbiciune bruscă sau amorțeală a feței, brațelor sau picioarelor, probleme de vorbire sau de viziune. Toate opțiunile de tratament trebuie luate în considerare fără întârziere, inclusiv întreruperea tratamentului cu risperidonă.

Poate dezvoltarea hipotensiunii ortostatice hipotensiune arterială (ortostatică), în special în timpul dozei inițiale de titrare. Hipotensiunea arterială semnificativă clinic observate cu utilizarea concomitentă a risperidonei cu medicamente antihipertensive. Risperidona trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu pacienții cardiovasculare boală (de exemplu, insuficiența cardiacă, infarct miocardic, tulburări de conducere, deshidratare, hipovolemie sau boli cerebrovasculare), iar doza trebuie crescută treptat, treptat, în conformitate cu recomandările. Odată cu dezvoltarea hipotensiunii ar trebui să se reducă doza.

Dischinezie tardivă / simptome extrapiramidale Utilizarea risperidonei este asociată cu inducerea dischineziei tardive caracterizată prin mișcări involuntare ritmice, în principal ale limbii și / sau feței. Apariția simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru dezvoltarea diskineziei tardive. Dacă apar semne, trebuie să întrerupeți toate antipsihoticele.

Sindromul neuroleptic malign S-a raportat apariția unui sindrom neuroleptic malign caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară, tulburări ale sistemului nervos autonom, modificări ale stării de conștiență și niveluri crescute ale creatin-fosfokinazei în cazul medicamentelor antipsihotice. Simptome suplimentare pot include mioglobinuria (rabdomioliza) și insuficiența renală acută. Toate medicamentele antipsihotice, inclusiv risperidona, trebuie întrerupte.

Boala Parkinson și demența cu vițeii Levi. Boala Parkinson și demența se pot agrava cu risperidonă. Manifestările de hipersensibilitate pot include confuzie, sensibilitate la durere, instabilitate posturală, cu căderi frecvente în plus față de simptomele extrapiramidale.

Hiperglicemie Au fost raportate cazuri foarte rare de hiperglicemie sau exacerbarea diabetului preexistent. Se recomandă efectuarea unei monitorizări clinice corespunzătoare a pacienților.

Hyperprolactinemia Risperidona trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu hiperprolactinemie și la pacienții cu tumori dependente de prolactină.

Prelungirea intervalului de VT Au fost raportate cazuri foarte rare de prelungire a intervalului QT. Trebuie să se acorde atenție la prescrierea risperidonei la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare sau la antecedente familiale de interval QT prelungit, bradicardie sau anomalii electrolitice (hipopotasemie, hipomagneziemie).

Capturi Risperidona trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu antecedente de convulsii și alți factori care reduc pragul de convulsii.

Priapism Dezvoltarea priapismului este posibilă atunci când se utilizează risperidonă.

Reglarea temperaturii corporale Se recomandă precauție atunci când se prescriu pacienților care pot prezenta febră cu efort crescut fizic, expunerea la căldură, utilizarea concomitentă de medicamente anticholinergice, deshidratare.

Pacienții cu intoleranță ereditară la galactoză, deficit de Lapp-lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia risperidonă.

Sarcina și alăptarea

Sarcina Dacă este prescris, este posibil să se dezvolte tulburări extrapiramidale și / sau sindrom de întrerupere la nou-născuții ale căror mame au luat risperidonă în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.

Risperidona și 9-hidroxi-risperidona pot fi excretați în laptele matern în cantități mici. Beneficiile alăptării și riscurile potențiale pentru copil în fiecare caz trebuie evaluate.

Influența asupra capacității de a controla vehiculele și de a lucra cu dispozitive și mecanisme periculoase. Pacienții trebuie să evite conducerea vehiculelor și a altor activități care necesită o concentrație ridicată de atenție și viteză de reacții psihomotorii.

risperidonă

Risperidonă: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Risperidonă

Codul ATX: N05AX08

Ingredient activ: Risperidonă (Risperidonă)

Producător: Ozone LLC (Rusia), Atoll LLC (Rusia), Aurobindo Pharma, Ltd. (India), Kanonfarma Production CJSC (Rusia), North Star (Rusia), Berezovsky Pharmaceutical Plant (Rusia)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 10/22/2018

Prețurile în farmacii: de la 110 ruble.

Risperidona este un medicament antipsihotic.

Forma de eliberare și compoziția

Risperidonă Forme de dozare:

  • comprimate filmate: în formă de capsulă, biconvexă, pe de o parte gravură "A", pe de altă parte - risc și gravură (în funcție de doză); 0,5 mg - verde, gravat pe a doua parte "50"; 1 mg - alb, gravat pe a doua parte "51"; 2 mg - portocaliu deschis, gravat pe a doua parte "52"; 3 mg - galben, gravate pe a doua parte "53"; 4 mg - verde, gravate pe a doua parte "54"; 6 mg - alb, gravat pe a doua parte "55"; forma de comprimate și compoziția componentelor auxiliare pot varia de la diferiți producători (5,10,15,20 sau 30 de bucăți în blistere, într-un ambalaj din cutie de 1-6, 10 ambalaje; în cutii de polimer în 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 sau 100 buc., Într-o cutie de carton de 1 cutie);
  • soluție pentru administrare orală: incolor, transparent, are un miros caracteristic slab (în flacoane de 30 sau 100 ml, într-un pachet de carton o sticlă completă cu o seringă de dozare).

Compoziția tabletei de bază 1:

  • ingredient activ: risperidonă - 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 mg;
  • componente suplimentare (0,5 / 1/2/3/4/6 mg): lactoză monohidrat - 59,5 / 59/118/177/236/234 mg; celuloză microcristalină - 38,75 / 38,75 / 77,5 / 116,25 / 155/155 mg; dioxid de siliciu coloidal, 0,5 / 0,5 / 1 / 1,5 / 2/2 mg; stearat de magneziu - 0,75 / 0,75 / 1,5 / 2,25 / 3/3 mg.

Compoziția tabletei 1:

  • 0,5 / 4 mg: verde Opadry 03B51373 (hipromeloză-6cP - 62,5%, dioxid de titan 26,4%, macrogol 6,25%, colorant galben chinolină 4%, indigocarmină 0,85% 3,58 / 14,29 mg;
  • 1/6 mg: Opadry alb Y-1-7000 (hipromeloză-5cP - 62,5%; dioxid de titan - 31,25%; macrogol - 6,25%); 3,57 / 14,29 mg;
  • 2 mg: Opadry portocaliu 03B53576 (hipromeloză-6cP - 62,5%, dioxid de titan - 29,704%, macrogol - 6,25%, vopsea de oxid de fier roșu - 0,35%, colorant oxid de fier galben - 1,154%; negru - 0,042%) - 7,14 mg;
  • 3 mg: Opadry galben 03B52852 (hipromeloză-6cP - 62,5%, dioxid de titan - 28,75%, macrogol - 6,25%, chinolină galbenă de culoare - 2,5%) - 10,71 mg.

Compoziția de 1 ml de soluție:

  • ingredient activ: risperidonă - 1 mg;
  • componente suplimentare: benzoat de sodiu - 2,36 mg; acid tartric - 7,5 mg; hidroxid de sodiu - la pH 3 + 0,2; apă - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Risperidona este un antagonist selectiv monoaminergic cu o afinitate ridicată pentru 5-HT serotoninergic.2 și dopaminergic D2-receptori. De asemenea, se leagă de α1-adrenergici și ușor mai slabi - cu α2-adrenergic și H1-receptorii histaminergici. Tropic la receptorii colinergici nu posedă.

Principalele efecte ale medicamentului:

  • antipsihotic: datorită blocadei D2-receptorii dopaminergici ai sistemului mezocortic / mezolimbic;
  • hipotermă: datorită blocării receptorilor de dopamină din hipotalamus;
  • antiemetic: datorită blocării dopaminei D2-receptorii zonei de declanșare a centrului emetic;
  • sedativ: datorită blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a tulpinii creierului.

Risperidona ajută la reducerea simptomelor productive ale schizofreniei (manifestată sub formă de iluzii, halucinații), automatism, agresivitate. În timpul terapiei, există o mai mică suprimare a activității motorii și într-o măsură mai mică indusă de catalepsie decât cu terapia clasică cu neuroleptice.

Antagonismul central echilibrat al dopaminei și serotoninei conduce la o scădere a tendinței de reacții adverse extrapiramidale și la extinderea efectului terapeutic al medicamentului pentru a acoperi simptome afective / negative ale schizofreniei.

Farmacocinetica

După administrarea orală, are loc o absorbție completă, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în 1-2 ore. Aportul alimentar nu afectează absorbția medicamentului. Biodisponibilitatea absolută a risperidonei este de 70%.

Substanța este distribuită rapid în organism. Volumul de distribuție - de la 1 la 2 l / kg. În plasma se leagă de albumină și alfa1-glicoproteina. Risperidona este legată de proteinele plasmatice de 90%, 9-hidroxisperidona (principalul metabolit activ al risperidonei) - 77%.

La majoritatea pacienților, concentrația de echilibru a risperidonei în organism este atinsă în 24 de ore, 9-hidroxisperidona - după 4-5 zile. Concentrația plasmatică a risperidonei în sânge este proporțională cu doza administrată (în doze terapeutice).

Metabolizat de izoenzima citocromului P450 CYP2D6 la 9-hidroxisperidonă (are o acțiune farmacologică similară cu risperidona). Risperidona și 9-hidroxisperidona sunt o fracție antipsihotică activă. Izoenzima CYP2D6 suferă polimorfism genetic. Cu metabolizare intensă de către izoenzima CYP2D6, risperidona este rapid convertită la 9-hidroxisperidonă, în timp ce cu un metabolism slab, această transformare are loc mult mai lent. La pacienții cu metabolism intensiv se observă o concentrație mai scăzută a substanței și o concentrație mai mare a metabolitului principal decât la pacienții cu metabolism slab, în ​​timp ce după administrarea uneia / mai multor doze, farmacocinetica totală a fracției antipsihotice active la pacienții cu metabolism slab și intensiv al CYP2D6 este similară.

O altă cale de metabolizare a risperidonei este N-dealchilarea. În general, substanța în concentrații semnificative din punct de vedere clinic nu inhibă metabolizarea medicamentelor supuse biotransformării prin izoenzimele citocromului P450, inclusiv CYP 2E1, CYP 2c8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP ZA5 și CYP 3A4.

La pacienții cu psihoză după administrarea orală, timpul de înjumătățire plasmatică (T.1/2a) risperidona este de aproximativ 3 ore, principalul metabolit și fracțiunea antipsihotică activă este de 24 de ore.

70% din doză după o săptămână de admitere este excretată în urină, 14% - cu fecale. În urină, risperidona și principalul său metabolit reprezintă 35-45% din doză. Restul este metaboliti inactivi.

Concentrația plasmatică a risperidonei este direct proporțională cu doza administrată în intervalul dozei terapeutice.

Concentrația plasmatică a fracției antipsihotice active la pacienții vârstnici după o singură doză este în medie cu 43% mai mare, T1/2 durează mai mult cu 38%, iar clearance-ul este redus cu 30%. În cazul disfuncției renale moderate / severe, se observă o creștere a concentrației plasmatice și o scădere a clearance-ului fracțiunii active antipsihotice cu o medie de 60%.

În cazul insuficienței hepatice, concentrațiile plasmatice ale risperidonei nu se modifică, însă se observă o creștere a concentrației medii a fracțiunii libere în plasma sanguină cu 35%.

Indicații pentru utilizare

  • schizofrenie;
  • mania episoadelor asociate cu tulburarea bipolară severă / moderată;
  • persistența agresivității la pacienții cu demență cauzată de boala Alzheimer moderată / severă, care nu este supusă unor metode de corecție non-farmacologice în cazurile în care există riscul de a dăuna pacienților la sine / alte persoane (terapie de scurtă durată de până la 6 săptămâni);
  • persistența agresivității în structura tulburării comportamentale la copiii cu vârsta peste 5 ani cu retard mintal diagnosticat în conformitate cu DSM - IV, în care, datorită severității agresiunii / altor comportamente distructive, este indicată terapia medicamentoasă; tratamentul farmacologic ar trebui să facă parte dintr-un program mai amplu care include activitățile educaționale și psihosociale; Risperidona poate fi numită ca specialist în domeniul neurologiei pediatrice a psihiatriei copilului și adolescentului sau unui medic care este bine familiarizat cu tratamentul tulburărilor comportamentale la copii și adolescenți (terapie simptomatică scurtă de până la 6 săptămâni);
  • demență (terapia tulburărilor comportamentale) (soluție).

Contraindicații

  • sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză, deficiență de lactază, galactosemie (tablete);
  • vârsta de până la 5 ani (terapia agresiunii continue în tulburarea comportamentală la copiii cu retard mintal);
  • vârsta de până la 10 ani (tratamentul episoadelor maniacale în structura tulburării bipolare) (soluție);
  • vârsta de până la 13 ani (terapia schizofreniei) (soluție);
  • vârsta de până la 18 ani (terapia schizofreniei și episoadelor maniacale în structura tulburării bipolare) (pastile);
  • perioada de lactație;
  • intoleranța individuală a componentelor incluse în preparat.

Relativ (risperidona se administrează cu prudență și sub supraveghere medicală):

  • insuficiență cardiacă cronică, infarct miocardic, tulburări de conducere a mușchilor cardiace și alte boli ale sistemului cardiovascular;
  • hipovolemie și deshidratare;
  • Boala Parkinson;
  • tulburări ale circulației cerebrale;
  • convulsii și epilepsie, inclusiv o istorie agravată;
  • insuficiență hepatică / renală severă;
  • consumul excesiv de droguri / dependența de droguri;
  • cazuri de supradozaj de droguri acute;
  • Sindromul Reye;
  • condiții care predispun la apariția tahicardiei, cum ar fi pirouetă (dezechilibru electrolitic, bradicardie, terapie combinată cu medicamente care prelungesc intervalul QT);
  • terapie asociată cu furosemid;
  • tromboflebită (tablete);
  • factori de risc pentru tromboembolismul venos (soluție);
  • hiperglicemie;
  • obstrucție intestinală;
  • tumora cerebrală;
  • boala difuza taxa Taur (soluție);
  • combinație cu alte medicamente de acțiune centrală (soluție);
  • sarcinii;
  • vârsta înaintată (în tratamentul episoadelor maniacale în structura tulburării bipolare) (comprimate);
  • vârstă avansată cu demență.

Instrucțiuni de utilizare risperidona: metoda și dozajul

Risperidona se administrează pe cale orală. Mâncarea privind eficacitatea acestuia nu are niciun efect.

schizofrenie

Adulților li se poate prescrie medicamentul de 1 sau 2 ori pe zi.

Doza zilnică inițială este de 2 mg. În a doua zi, doza este crescută de 2 ori. În viitor, risperidona se utilizează în această doză sau reglează individual regimul.

În cele mai multe cazuri, 4-6 mg pe zi este considerat optim. În unele cazuri, poate fi justificată o creștere mai lentă a dozei și scăderea dozei inițiale și de întreținere.

Acceptarea a peste 10 mg de risperidonă pe zi nu duce la o creștere a eficacității și crește și riscul apariției simptomelor extrapiramidale. Doza zilnică maximă admisă este de 16 mg.

Pacienți vârstnici Risperidona desemnează 0,5 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, este posibilă o creștere progresivă (cu 0,5 mg) până la atingerea unei doze zilnice de 2-4 mg.

Pentru adolescenții de la vârsta de 13 ani, o soluție sub formă de soluție poate fi administrată cu 0,5 mg o dată pe zi (dimineața sau seara). Cu o toleranță bună (nu mai devreme de 24 ore), doza poate fi crescută cu 0,5-1 mg pe zi până la doza recomandată (3 mg pe zi). Doza zilnică maximă admisibilă pentru acest grup de pacienți este de 6 mg.

Cu somnolență susținută, se recomandă utilizarea unei doze reduse de risperidonă (1/2 doză zilnică în 2 doze).

Episoade maniacale în structura tulburării bipolare

Doza inițială recomandată pentru adulți este de 2 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, după 24 de ore, doza poate fi crescută cu 1 mg. Intervalul optim pentru majoritatea pacienților este de la 1 la 6 mg pe zi. Evaluați periodic fezabilitatea tratamentului continuu.

Doza inițială pentru pacienții vârstnici este de 2 ori pe zi la 0,5 mg. Dacă este necesar, o singură doză poate fi crescută cu 0,5 mg până la atingerea dozei optime (de regulă, de 2 până la 2 mg pe zi). Experiența cu risperidonă la acest grup de pacienți este limitată, prin urmare, terapia necesită prudență.

Pentru copiii de 10 ani, medicamentul sub formă de soluție este administrat la 0,5 mg 1 dată pe zi (dimineața sau seara). Nu mai devreme de 24 ore, doza poate fi crescută cu 0,5-1 mg pe zi. Cu o tolerabilitate bună, medicamentul este utilizat la 1-2,5 mg pe zi. Intervalul optim pentru majoritatea pacienților este de la 0,5 la 6 mg (maxim) pe zi.

Cu somnolență susținută, se recomandă utilizarea unei doze reduse de risperidonă (1/2 doză zilnică în 2 doze).

Persistență agresivă la pacienții cu demență din cauza bolii Alzheimer

Doza inițială recomandată - de 2 ori pe zi (dimineața și seara) la doza de 0,25 mg. Nu mai mult de o dată pe zi, este posibilă o creștere a dozei unice de 0,25 mg.

În cele mai multe cazuri, o singură doză de 0,5 mg este optimă, dar uneori este necesară creșterea acesteia la 1 mg.

Risperidona nu trebuie administrată mai mult de 6 săptămâni. În perioada de aplicare este necesară evaluarea fezabilității terapiei.

Agresivitatea continuă în structura tulburărilor comportamentale la copii cu retard mintal mai vechi de 5 ani

Regimul recomandat de dozare:

  • greutate de 50 kg: doza inițială - 1 dată pe zi, 0,5 mg. Nu mai mult de 1 dată pe zi, doza poate fi crescută cu 0,5 mg. Doza permisă de doză este de 0,5-1,5 mg;
  • greutate până la 50 kg: doza inițială - 1 dată pe zi 0,25 mg. Nu mai mult de 1 dată pe zi, doza poate fi mărită cu 0,25 mg. Domeniul de dozare permis este de 0,25-0,75 mg.

Risperidona este de obicei prescris un curs de până la 6 săptămâni. Atunci când efectuați un curs lung necesită o supraveghere medicală constantă. În timpul perioadei de administrare a medicamentului, este necesar să se evalueze fezabilitatea terapiei.

Demența (tratamentul tulburărilor comportamentale)

Doza inițială recomandată de soluție orală este de 2 ori pe zi, 0,25 mg. Nu mai mult de o zi mai târziu, o doză unică poate fi crescută cu 0,25 mg. În cele mai multe cazuri, această doză este optimă, dar uneori Risperidonă este prescris de 1 mg de 2 ori pe zi.

După îmbunătățirea stării pacientului poate fi transferat la administrarea medicamentului o dată pe zi.

Caracteristicile medicamentului

În cazul bolii renale / hepatice, risperidona se administrează cu prudență la o doză redusă de 2 ori. Creșterea acestuia ar trebui să fie mai lentă.

Eliminarea medicamentului trebuie efectuată treptat. Simptomele acute de sevraj includ vărsături, greață, insomnie și transpirație crescută. De regulă, acestea apar în cazuri foarte rare. De asemenea, este posibil să apară recurențe de simptome psihotice și mișcări involuntare.

La trecerea de la terapie la alte medicamente antipsihotice, retragerea lor trebuie efectuată treptat. Când se transferă din formele de depunere a medicamentelor antipsihotice, se recomandă începerea tratamentului cu Risperidonă în loc de următoarea injecție programată. Periodic, este necesar să se evalueze fezabilitatea continuării terapiei actuale cu medicamente anti-Parkinson.

Efecte secundare

Cel mai frecvent (> 5%) în timpul tratamentului cu risperidonă, apar următoarele reacții adverse: infecții ale tractului respirator superior, parkinsonism, anxietate, insomnie, cefalee. Numărul de tulburări asociate dozei include acatizie și parkinsonism.

Reacții secundare posibile (> 10% - foarte des,> 1% și 0,1% și 0,01% și

Cititi Mai Multe Despre Schizofrenie