Aminazina (sinonime: clorpromazină, trazină, largaktil, megapen) este un medicament utilizat pe scară largă în psihiatrie, aparținând grupului de neuroleptice, care are efecte antiemetice, neuroleptice, antihistaminice și hipoterme.

Ingredient activ: clorpromazină (clorpromazină)

Forma de eliberare: drajeuri; soluție injectabilă; comprimate filmate

Efecte farmacologice

Aminazina este clasificată ca un medicament tipic antipsihotic tipic și în trecut a fost adesea utilizată în tratamentul psihozei acute și cronice, incluzând schizofrenia și fazele maniacale ale tulburării bipolare, precum și psihoza indusă de amfetamină. Neurolepticele cu expunere ușoară au efecte secundare anticolinergice, cum ar fi senzația de uscăciune a gurii, sedarea și constipația și au, de asemenea, un nivel scăzut de efecte secundare extrapiramidale, în timp ce neurolepticele unei clase mai puternice, cum ar fi haloperidolul, au un profil de efect invers.

Aminazina prescripții sunt, de asemenea, utilizate pentru porfirie, și, de asemenea, ca parte a unui regim de terapie tetanos. Este totuși recomandată pentru tratamentul pe termen scurt a anxietății severe și a agresiunii psihotice. Următorul set de simptome care determină utilizarea clorpromazinei este: sughițuri stabile și severe, greață și reflexie necontenită, condiționarea anesteziei și alte utilizări. În plus, imaginea clinică a delirului la pacienții cu SIDA este în mod eficient eliminată prin doze mici de clorpromazină.

Aminazina este uneori utilizată în scopul propus pentru tratarea migrenei severe, fiind, de regulă, o parte a terapiei paliative, unde se utilizează în doze mici. În plus, dozele mici de medicament reduc în mod eficient simptomele de greață la pacienții cu opiacee aflați în tratament intensiv împotriva cancerului.

Aminazina este cel mai eficient medicament împotriva patologiilor cerebrale protozoale. O serie de studii în acest domeniu au condus la următoarea concluzie: clorpromazina are cea mai bună activitate terapeutică împotriva non-gleria fouler, atât in vitro cât și in vivo. Astfel, aminazinul poate fi un agent terapeutic mai util în tratamentul meningoencefalitei amoebice primare decât amfotericina B.

În Germania, clorpromazina are încă indicații pentru insomnie, mâncărime severă și sedare eficientă pe etichete. De asemenea, medicamentul este utilizat în timpul retragerii heroinei sub supraveghere medicală.

Farmacodinamica aminazinei

Aminazina este un antagonist foarte eficient al receptorilor D2-dopamină și al altor compuși asemănători, cum ar fi D3 și D5. Spre deosebire de majoritatea altor medicamente din această clasă, are de asemenea o afinitate ridicată pentru structurile D1. Blocarea acestor receptori cauzează legarea neurotransmitatorului redusă în creierul anterioară, ceea ce duce la o gamă largă de efecte diferite. Sub acțiunea aminazinei, dopamina nu este capabilă să se lege de receptor, ceea ce provoacă fenomenul de reacție - există o stimulare reflexă a neuronilor dopaminergici, pentru eliberarea mai multor dopamine. Astfel, după prima doză a medicamentului, pacienții vor avea o creștere a activității datorată activității nervoase dopaminergice. Uneori după administrarea medicamentului, producția de dopamină este redusă semnificativ, ceea ce în același timp suprimă producția de dopamină. În această perioadă, activitatea neurală este semnificativ redusă.

În plus, clorpromazina acționează ca un antagonist la diferiți receptori postsynaptici:

  • receptorii dopaminici ai subtipurilor D1, D2, D3 și D4, care determină proprietatea antipsihotică extinsă a simptomelor productive și neproductive. În plus, deficitul de dopamină în sistemul mezolimbic determină efectul antipsihotic, în timp ce în blocada sistemului nigrostriatal, aceasta conduce la tulburări extrapiramidale;
  • receptorii serotoninei 5-HT-1 și 5-HT-2, cu proprietăți anxiolitice și antiagresive pronunțate, precum și o slăbire a efectelor secundare extrapiramidale, dar acest efect duce la creșterea în greutate și la disfuncția ejaculatorie;
  • receptorii histaminici - receptorii H-1, care reprezintă sedarea, efectul antiemetic, amețeli, creșterea în greutate;
  • asupra receptorilor adrenergici α1 și α2 - proprietăți simpatolitice, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie reflexă, amețeli, sedare, hipersalivare și poliurie, precum și disfuncție sexuală. Fenomenele de pseudoparkinsonism sunt destul de rar exprimate;
  • pe receptorii M1 și M2, receptorii muscarinici ai acetilcolinei, care au ca rezultat manifestarea simptomelor anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, vederea încețoșată, constipația, dificultatea sau incapacitatea de a urina, tahicardia sinusală, modificările electrocardiografice și pierderea memoriei. Efectele anticolinergice pot slăbi efectele secundare extrapiramidale.

Eficacitatea generală antipsihotică a aminazinei se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii dopaminergici. Această concluzie se bazează pe ipoteza dopaminei, care afirmă că afecțiunile psihopatologice, cum ar fi schizofrenia și tulburarea bipolară, sunt rezultatul unei activități excesive de dopamină. În plus, stimulentele psihomotorii, cum ar fi cocaina, măresc nivelul de dopamină, contribuind astfel la manifestarea simptomelor psihotice, dacă sunt luate în exces.

În afară de a afecta neurotransmițătorii dopamina, serotonina, adrenalina, norepinefrina și acetilcolina, medicamentele antipsihotice aminazinovogo pot provoca efecte glutamatergicheskie. Acest mecanism implică efectul direct al clorpromazinei asupra receptorilor de glutamat în sistemul nervos central.

Efectul suplimentar al aminazinei se datorează antagonismului medicamentului față de receptorii H1, care provoacă efecte antialergice, receptorii H2 care suprimă producția de suc gastric și unii receptori 5-HT - diverse efecte antialergice și gastro-intestinale.

Pe baza modificărilor semnelor clinice, ca indicator principal al eficacității terapiei cu clorpromazină, medicul ar trebui să evalueze necesitatea continuării tratamentului cu medicamentul. Anularea clorpromazinei nu trebuie efectuată brusc, datorită unui sindrom grav de întrerupere - simptome regulate pe termen lung, cum ar fi agitație crescută, insomnie, anxietate, dureri de stomac, amețeli, greață și vărsături. De preferință, doza de aminazină ar trebui redusă treptat.

Efectele secundare ale clorpromazinei

Așa cum am menționat deja, aminazin are o gamă destul de largă de efecte secundare, datorită efectului său asupra multor procese de reglementare ale organismului.

Efectele secundare sunt foarte frecvente:

  • semnele pronunțate de inhibare generală,
  • somnolență crescută
  • simptome extrapiramidale
  • creștere în greutate
  • hipotensiunea ortostatică
  • gura uscata
  • constipație.

Efecte secundare care decurg din tendința generală:

  • Modificările ECG,
  • dermatita asociata,
  • fotosensibilitate,
  • urticarie,
  • formări maculopapulare pe piele și pe mucoasele externe,
  • reacție petetală sau edematoasă,
  • hiperprolactinemia,
  • încălcarea termoregulării,
  • hiperglicemie,
  • alte tulburări hipotalamice
  • vedere încețoșată
  • confuzie,
  • midriază,
  • hipotensiunea intestinului gros cu tranzitii frecvente la fenomene atonice,
  • vizibil emoție și agitație crescută - în unele cazuri,
  • durere la locul injectării, cu posibila dezvoltare a unui abces.

Efectele secundare apar rar:

  • crampe,
  • retenția urinară și urinară,
  • congestie nazală
  • greață,
  • obstrucție intestinală, adesea de tip paralitic,
  • aritmie,
  • pigmentarea pielii,
  • glicozurie,
  • hipoglicemie.

Efecte secundare care apar rar:

  • agranulocitoză,
  • anemie hemolitică,
  • anemie aplastică,
  • hipertensivi,
  • trombocitopenic purpura,
  • dermatită exfoliativă,
  • necroliza epidermică toxică,
  • lupus eritematos sistemic,
  • sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic,
  • eliminarea întârziată a apei din corp - umflare,
  • icterul colestatic,
  • leziuni degenerative hepatice
  • sindromul malign neuroleptic
  • miastenia gravis

Efecte secundare, a căror frecvență este studiată insuficient:

  • leucopenia,
  • eozinofilie,
  • pancitopenie,
  • priapism,
  • coroziune,
  • tulburări ale ritmului respirator
  • ventriculară tahicardie,
  • Interval de prelungire QT,
  • fibrilația atrială,
  • hipertermie,
  • galactoree,
  • creșterea glandelor mamare la ambele sexe,
  • fals test pozitiv de sarcină
  • reacție alergică
  • umflarea creierului
  • urinare incontinenta
  • tulburări de sângerare,
  • coșmaruri
  • concentrație anormală de proteine ​​în lichidul cefalorahidian,
  • disforie,
  • atacuri catatonice
  • glaucom cu unghi îngust,
  • neuropatie optică
  • retinopatie pigmentară,
  • amenoree,
  • infertilitate
  • dischinezie tardivă.

Contraindicațiile folosesc aminazina

Contraindicațiile absolute includ:

  • tulburări hemodinamice,
  • Depresia SNC,
  • comă,
  • intoxicația cu medicamente,
  • suprimarea funcționalității măduvei osoase, ca efect terapeutic și a patologiilor terților,
  • feocromocitom,
  • insuficiență hepatică în faza acută.

Contraindicații relative la utilizarea aminazinei:

  • epilepsie,
  • Boala Parkinson
  • miastenia gravis
  • hipoparatiroidism,
  • hipertrofia prostatică,
  • foarte rar, prelungirea intervalului QT poate provoca riscul aritmiilor potențial letale.

Indicații pentru utilizare

În ceea ce privește efectele chimice și fiziologice, aminaza este un antagonist al dopaminei dintr-o clasă antipsihotică tipică de medicamente cu proprietăți suplimentare anti-adrenergice, anti-serotoninergice, anticholinergice și antihistaminergice, utilizate pe scară largă în tratamentul schizofreniei. Medicamentul a fost sintetizat pentru prima oară pe 11 decembrie 1951. La acea vreme, a fost primul medicament dezvoltat pentru o acțiune antipsihotică specifică, care servise drept prototip al unei clase de medicamente din grupul fenotiazinic, inclusiv un număr de componente suplimentare. Introducerea clorpromazinei în practica medicală, la nivelul secolului al XX-lea, este descrisă ca singurul medicament eficient din istoria îngrijirii psihiatrice care îmbunătățește prognosticul pacienților din clinicile de psihiatrie.

Aminazina are un efect asupra diferiților receptori ai sistemului nervos central, iar acest lucru se datorează unui efect terapeutic atât de larg. Acest lucru determină, de asemenea, cauzalitatea unei game largi de efecte secundare: proprietățile sale anticholinergice cauzează constipație și hipotensiune arterială, anti-dopaminergice - pot determina simptome extrapiramidale, cum ar fi acatizia și distonia. În plus, este posibilă dischinezia ireversibilă târzie.

Aminazina este inclusă în lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății, fiind unul dintre cele mai importante medicamente utilizate în sistemul de sănătate de bază.

Aminazina - un medicament folosit doar în limitele asistenței psihiatrice, în alte regimuri terapeutice, medicamentul este extrem de rar. Aminazina comprimate, precum și celelalte forme de dozare nu sunt distribuite fără prescripție medicală. Registrul principal al bolilor în care aminazinul este un medicament de primă linie:

  • o condiție absentă pe fondul simptomelor delirioase caracteristice,
  • psihozele cauzate de aportul frecvent și regulat de alcool,
  • manifestări fobice pe fundalul stadiilor inițiale ale tulburărilor de anxietate,
  • somnolență - insomnie,
  • Boala lui Meniere
  • vărsături indompete la femeile gravide pe fundalul toxicozei generale,
  • semne generale de anxietate și agitație.

clorpromazina

Prețurile în farmaciile online:

Aminazina este primul grup antipsihotic antipsihotic sintetizat care a apărut în 1950.

Disponibil sub formă de tablete și drajeuri (0,025 g), soluție intramusculară (fiole de 5 ml soluție 0,5%) și soluție injectabilă intravenoasă (2 ml de soluție 2,5%).

Denumirea internațională a medicamentului este clorpromazina. Aminazin este un instrument care este inclus în lista de medicamente esențiale.

Acțiune farmacologică Aminazină

Conform instrucțiunilor, Aminazin se referă la medicamente care inhibă funcția sistemului nervos central. Medicamentul, ca neuroleptic tipic, nu produce un efect hipnotic, cu condiția ca dozele recomandate să fie aplicate. În ciuda faptului că în fiecare an diversitatea fondurilor din acest grup este în continuă creștere, Aminazin este utilizat pe scară largă în practica medicală de pretutindeni.

Unul dintre principalele merite ale Aminazinului este acțiunea unei sedative, care constă în efectul calmant asupra sistemului nervos central. Dacă doza de medicament este crescută, atunci calmul general va crește, iar reflexele motorului și activitatea motoarelor vor fi reduse. Și mușchii scheletici se vor relaxa. Sub influența Aminazinei, care reduce reactivitatea pacientului împotriva diferitelor stimuli, conștiința este complet conservată, adică persoana nu își pierde controlul asupra a ceea ce se întâmplă în jur. Dacă medicamentul este utilizat împreună cu anticonvulsivanții, atunci efectele acestuia din urmă vor crește semnificativ.

O caracteristică a medicamentului este efectul său asupra stării emoționale a unei persoane, precum și efectul antipsihotic. Acțiunea Aminazinei vizează eliminarea agitației psihomotorii, reducerea sau ameliorarea totală a temerilor, tensiunii și anxietății, relaxarea sau eliminarea halucinațiilor și a delirărilor la persoanele care suferă de psihoză și nevroză.

De asemenea, Aminazina are un caracter de blocare - este îndreptat spre dopaminergici (care participă la construirea coordonării motorii și modularea semnalelor neuroendocrine) și la receptorii adrenergici (care reacționează la norepinefrina și adrenalina).

Conform instrucțiunilor, Aminazin elimină într-o oarecare măsură efectele adrenalinei și adrenomimetice. Dar această capacitate a medicamentului nu abordează eliminarea efectului hiperglicemic al adrenalinei, care crește nivelurile de zahăr din sânge.

Abilitatea medicamentelor de a bloca receptorii colinergici, care pot transforma contactul lor cu acetilcolina în contracții musculare, impulsuri nervoase și alte efecte speciale, este relativ slab.

Conform instrucțiunilor, Aminazin poate, de asemenea, să calmeze sughitul și să elimine reflexul gag. În plus, medicamentul reduce temperatura corpului în timpul răcirii artificiale a corpului (efect hipotermic al Aminazinului). În unele cazuri, medicamentele afectează centrele de termoreglare, în timp ce temperatura corpului poate crește.

De asemenea, medicamentul produce un efect antihistaminic și antiinflamator de natură moderată, reduce permeabilitatea vasculară, reduce activitatea kininelor și a hialuronidazei. Dacă un pacient ia pilule de dormit, anestezice locale sau analgezice, atunci Aminazin sporește acțiunea lor.

Indicații pentru utilizare Aminazină

Instrucțiunile către Aminazin au indicat că indicațiile pentru primirea fondurilor sunt următoarele:

  • paralele halucinator-paranoide și paranoide de tip cronic;
  • schizofrenie;
  • tulburări psihotice la pacienții cu epilepsie;
  • excitare maniacală la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă;
  • nevroze și boli mintale, însoțite de frică, insomnie, tensiune și agitație;
  • agitația depresiei la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă;
  • vărsături la femeile gravide;
  • dermatoza pruritică;
  • Boala lui Meniere;
  • boli neurologice care sunt însoțite de o creștere a tonusului muscular.

Aminazina este adesea prescrisă pentru tratamentul cu agenți chimioterapeutici și cu radioterapie.

Cu durere puternică și persistentă, Aminazina este permisă să se combine cu analgezice, precum și cu medicamente hipnotice și tranchilizante.

Modalități de utilizare a Aminazinei

Doza de medicament prescris de medic individual pentru fiecare pacient. Dacă produsul este sub formă de tablete sau drajeuri, atunci adulții trebuie să ia 10-100 mg pe rând, în timp ce doza zilnică este de la 25 la 600 mg.

Copii (1-5 ani) Aminazin este prezentat în cantitate de 500 mcg pe kilogram de greutate la fiecare 4-6 ore, copiii cu vârsta peste 5 ani - o treime sau jumătate din doza unui adult.

Când se utilizează medicamentul sub formă de injecții, doza inițială pentru adulți este de 25-50 mg. Administrarea intramusculară sau intravenoasă la copii de peste 1 an implică 250-300 mcg pe kilogram de greutate corporală per injectare.

Contraindicații Aminazină

Utilizarea Aminazinei este interzisă în prezența următoarelor boli:

  • boli progresive sistemice ale creierului și măduvei spinării;
  • perturbarea rinichilor, a ficatului și a organelor care formează sânge;
  • boli cardiovasculare severe;
  • închiderea glaucomului;
  • mixedem;
  • stadiul bronșiectaziei târzii;
  • boală tromboembolică;
  • reținerea urinei;
  • leziuni ale creierului;
  • pronunțată depresie a sistemului nervos central;
  • comă.

Efecte secundare Aminazina

Medicamentul poate provoca următoarele întreruperi ale funcțiilor corpului:

  • tulburări vizuale, acatizie, reacții extrapiramidale distonice, tulburări de termoreglare, sindrom Parkinson, diskinezie tardivă, convulsii, MNS;
  • tahicardie, hipotensiune arterială (cel mai frecvent când este administrată intravenos);
  • agranulocitoză, leucopenie;
  • icterul colestatic, simptomele dispeptice (când se utilizează medicamentul sub formă de pastile sau tablete);
  • dificultatea urinării;
  • impotență, ginecomastie, tulburări menstruale, creștere în greutate;
  • mâncărime, erupție cutanată, eritem multiform, dermatită exfoliativă;
  • fotosensibilitate, pigmentare a pielii;
  • depunerea clorpromazinei în țesuturile anterioare ale ochiului, care poate accelera îmbătrânirea lentilei.

În special cu atenție Aminazin prescris pentru următoarele afecțiuni și boli:

  • funcția hepatică anormală;
  • modificări patologice în sânge;
  • Sindromul Reye;
  • intoxicația cu alcool;
  • boli cardiovasculare;
  • cancer de sân;
  • Boala Parkinson;
  • predispoziția la apariția glaucomului;
  • reținerea urinei;
  • ulcer gastric și duodenal;
  • crize epileptice;
  • boli respiratorii cronice (în special la copii);
  • vârstă avansată;
  • epuizare din cauza bolii și a operațiilor.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Uneori, Aminazin este prescris pentru femeile gravide, dar în doze limitate, care se reduc și mai mult în al treilea trimestru. Trebuie remarcat faptul că ingredientul activ al medicamentului prelungește nașterea, poate provoca dificultăți și pericole suplimentare atât pentru mamă, cât și pentru copil.

Dacă medicamentul trebuie luat în timpul alăptării, atunci se recomandă oprirea alăptării.

Aminazină în fiole și tablete - instrucțiuni de utilizare, indicații, efecte secundare, analogi și prețuri

Medicamentul Aminazin este unul dintre principalele medicamente din grupul de medicamente neuroleptice care au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central. Medicamentul este folosit pe scară largă pentru a trata tulburările psihiatrice în psihiatrie. Medicamentul a fost inițial sintetizat și aplicat în jurul lunii decembrie 1950 pentru a elimina șocul și depresia postoperatorie.

Ce este Aminazin

Medicamentul Aminazin este un medicament, un antipsihotic, un tranchilizant puternic și un antidepresiv al cărui ingredient activ este clorpromazina. Medicamentul este disponibil în trei forme: tablete, pilule și o soluție pentru administrare intravenoasă. Fără impurități, medicamentul este o pulbere, care constă din mici cristale, de diferite forme, care nu au culoare.

Compoziție și formă de eliberare

clorpromazină - 250 mg

clorhidrat de sodiu - 30 ml

clorură de sodiu - până la 400 ml

clorpromazină - 50 mg

amidon din cartofi - 150 mg

dioxid de fier - 20 mg

clorpromazină - 25 mg

ulei de floarea-soarelui - 150 mg

Grupa farmacologică Aminazina

Medicamentul este un neuroleptic dintr-un grup de medicamente bazate pe derivați ai substanței fenotiazină. Ea are un efect semnificativ antipsihotic, sedativ asupra organismului datorită implementării blocadei receptorilor de dopamină, histaminică din creier. Efectele diferite ale medicamentelor antipsihotice sunt asociate cu efectul inhibării conducerii excitării în toate componentele sistemului nervos central și periferic.

Mecanismul de acțiune Aminazina

Principalele caracteristici ale ingredientului activ al medicamentului sunt efectele sale antipsihotice, capacitatea de a afecta în mod semnificativ fundalul emoțional al unei persoane, de a inhiba psihoza în curs de dezvoltare. Cu ajutorul acestui medicament, este posibil să se oprească orice tip de agitație psihomotorie, să se elimine fenomenul de iluzii și halucinații (auditive sau vizuale), să se reducă sentimentul de teamă, creșterea anxietății, stresul la pacienții cu psihoză, nevroză, depresie.

Sedarea generală, care crește odată cu dozarea medicamentului, este însoțită de inhibarea funcțiilor reflexe condiționate, a reflexelor de apărare motoare, de scăderea activității musculare spontane și, în general, de o oarecare slăbire a tonusului mușchilor musculaturii scheletice și ale netedelor. În plus, vine o stare de reactivitate redusă la stimulii externi și interni.

După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea componentei active a medicamentului este de aproximativ 50-60%, iar legătura cu proteinele plasmatice este de la 25 la 30%. Timpul de înjumătățire la o persoană sănătoasă este de 3-4 ore. Medicamentul este metabolizat de către celulele hepatice. Excretați în principal prin rinichi cu urină. Componentele medicamentului trec prin bariera hemato-encefalică, în timp ce concentrația lor în țesuturile cerebrale și lichidul cefalorahidian este mare.

Indicații pentru utilizare

În psihiatrie, medicamentul este utilizat în diferite stări de agitație psihomotorie la pacienții cu antecedente de schizofrenie (sindroame halucinatorii delirante, hebefrenice, extrapiramidale), în stadiul de exacerbare a stărilor paranoice cronice, excitație maniacală, cu atacuri frecvente la pacienții cu epilepsie. În plus, utilizarea pe termen scurt a medicamentului este indicată pentru depresia agitată, pentru alte nevroze, însoțite de creșterea excitării, fobii, insomnie cronică, vărsături indompete, anxietate.

Dozare și administrare

Medicamentul este prescris în interiorul (sub formă de pilule sau tablete), intramuscular sau intravenos (sub formă de soluție). Când se utilizează parenteral, efectul apare mult mai rapid și este mai pronunțat. În interiorul pastilelor și pilulelor se recomandă după masă. Dozajul medicamentului depinde de metoda de administrare, indicații, vârsta și starea pacientului.

Tablete pentru aminamină

În tratamentul stărilor mentale acute, doza inițială de medicament este de 0,025-0,075 g de 2-3 ori pe zi, apoi crește treptat până la 0,3-0,6 g, care, dacă este necesar, crește la 0,7-1 g (de exemplu, pacienți cu evoluție cronică a bolii sau agitație psihomotorie severă). Cantitatea de medicament, dacă este necesar, utilizarea dozelor mari este împărțită în 3-4 părți. Durata tratamentului nu trebuie să depășească două luni.

drajeificare

Pentru terapia medicamentoasă a organelor interne, a pielii și a altor boli, medicamentul este prescris sub formă de pastile: 1-2 buc. 3-4 p. / Zi pentru două până la trei săptămâni. Pentru prevenirea exacerbărilor psihozei în alcoolism, creșterea anxietății și nevrozei - 1 pc / zi pentru 7-10 zile. Pentru tratamentul insomniei cronice, utilizarea medicamentului este prezentată pe 1 comprimat timp de 30-40 de minute înainte de somn timp de 5-7 zile.

Soluție de amină

Pentru administrarea intramusculară, se adaugă la cantitatea necesară de soluție de aminazin 2 ml de 0,25% -0,5% Novocainum, Lidocaină sau un amestec litiic (la temperatură ridicată la un pacient). Medicamentul este injectat în straturile profunde ale mușchilor, injecțiile nu produc mai mult de 3 p / zi. Pentru administrare intravenoasă, soluția este diluată în 20 ml de glucoză 5% sau în clorură de sodiu. Utilizați astfel de droppers nu mai mult de două ori pe zi.

Instrucțiuni speciale

Cu grijă, sub supravegherea personalului medical, este necesar să se ia medicamentul pentru colelitiază și urolitiază, pielită acută, reumatism, ateroscleroză și cardită reumatică. Nu recomandați utilizarea comprimatelor cu clorpromazină pentru ulcer gastric cronic și ulcer duodenal. În cazul terapiei cu medicamente pe termen lung, este necesar să se controleze analiza generală a sângelui periferic și a indicelui de protrombină în timp. Utilizarea medicamentelor nu poate fi combinată cu alcoolul și tratamentul tumorilor maligne.

Interacțiuni medicamentoase

Medicamentul Aminazin mărește semnificativ efectul majorității medicamentelor hipnotice, analgezicelor opioide, medicamentelor pentru anestezie generală și anesteziei locale. Efectul anticonvulsivanților, antihistaminelor și al glicozidelor cardiace sub influența clorpromazinei crește și utilizarea concomitentă a acestor medicamente poate provoca efecte convulsive puternice. Utilizarea simultană pe termen lung a analgezicelor antipiretice (Ibuprofen, Paracetamol, etc.) este nedorită.

Efecte secundare

Când se administrează medicamente care conțin clorpromazină, pot apărea efecte secundare sistemice sau locale care sunt asociate cu efectele sale locale și resorbtive. Penetrarea soluțiilor sub piele, pe epidermă și pe membranele mucoase provoacă iritații severe ale țesuturilor, erupții cutanate. Introducerea în mușchi este adesea însoțită de apariția infiltraturilor și a sigiliilor, abcese, administrarea intravenoasă a medicamentului poate provoca leziuni ale căptușelii interioare a vasului, tromboză.

Utilizarea prelungită necontrolată a medicamentului poate provoca dureri de cap, amețeală, confuzie, somnolență, tahicardie, aritmie, scăderea bruscă a tensiunii arteriale (colaps) și pierderea conștienței. În cazuri de disfuncție a sistemului endocrin la bărbați, ginecomastie, obezitate de tip feminin, se poate dezvolta inhibarea funcției sexuale, în cazuri rare se observă fotosensibilizare.

supradoză

Utilizarea prelungită Aminazina dezvoltă sindrom neuroleptic, care este exprimat în simptomele parkinsonismului, akatiziei, reacția întârziată la stimuli, apatia, agresivitatea crescută. Uneori există o stare prelungită de depresie, indiferența pacientului la ceea ce se întâmplă în jurul lui. Pentru a reduce efectele supradozajului cu stimulente ale sistemului nervos central. Manifestarea simptomelor neurologice scade odată cu scăderea dozei de medicament.

Există cazuri de apariție a icterului mecanic, agranulocitoză, pigmentare a pielii, efecte hipotermice. Adesea, pacienții au inflamație a pielii - dermatită, erupții cutanate, umflături locale, generale. Cu un exces semnificativ de o singură doză de posibile efecte toxice asupra glandelor suprarenale și dezvoltarea insuficienței lor funcționale.

Contraindicații

Utilizarea medicamentelor pe baza clorpromazină fumatului pacientii cu leziuni ale țesutului hepatic (ciroză, hepatită cronică, icter hemolitic, etc.), rinichi (glomerulonefrite, pielonefrite), abuzul de sange care formeaza organele, mixedem. În plus, utilizarea medicamentelor ar trebui evitată cu bolile degenerative progresive ale creierului și ale măduvei spinării, sistemul cardiovascular.

Condiții de vânzare și depozitare

Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat și răcoros (de preferință în frigider), care este protejat împotriva radiațiilor ultraviolete și dificil de accesat pentru copii mici, animale de companie. Medicamentul este vândut în farmacii strict pe bază de rețetă.

analogi

Următoarele medicamente sunt disponibile în farmacii, care sunt similare în ceea ce privește compoziția și acțiunea la aminazină:

  1. Tisercinum. Medicament neuroleptic bazat pe substanța levomepromazină. Se folosește pentru manifestări acute ale tulburărilor psihice, stărilor delirante, schizofreniei, precum și pentru sedarea înaintea intervențiilor chirurgicale. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, soluții pentru injectare.
  2. Largaktil. Principalul ingredient activ al medicamentului este clorpromazina. Medicamentul este utilizat pentru leziuni cerebrale traumatice, boli degenerative progresive ale sistemului nervos central. Largactil este disponibil sub formă de pilule.

Aminazine preț

Costul medicamentului farmacologic depinde de forma eliberării medicamentului, gradul de purificare, calitatea principalei substanțe active și componentele auxiliare ale medicamentului. Prețul drogului poate fi influențat de regiunea în care îl comercializează farmacia. Costul medicamentului poate fi stabilit de către producător unilateral. Citiți prețul medicamentului:

Simptomele caracteristice ale unui supradozaj de aminazin și consecințele acestuia

Aminazinul este un medicament psihotropic foarte puternic.

O supradoză de Aminazină are simptome și consecințe grave: reflexe afectate, funcție cardiacă, fibrilație ventriculară.

Acțiune medicamentoasă

Acest medicament este utilizat ca psihotrop pentru calmarea, suprimarea vărsăturilor, reducerea producției de adrenalină, scăderea temperaturii corpului. Ea are un efect activ asupra receptorilor dopaminergici din creier. Datorită acestui fapt, efectul său asupra proceselor mentale este atins.

Alte caracteristici ale acțiunii medicamentului:

  1. Terminarea halucinațiilor și a delirărilor.
  2. Suprimarea entuziasmului nervos și mentale.
  3. Suprimarea fricii și a agresiunii.
  4. Calm (exprimat în faptul că pacientul se oprește să alerge undeva, frica de pericolele imaginare dispare).

În același timp, o persoană este conștientă de tot ce se întâmplă cu el. După administrarea pilulei, pacientul dispare sughiț, greață și nevoia de vomă dispare. Toate acestea permit utilizarea medicamentelor în cazul tulburărilor neurosomatice grave.

Acest medicament nu este utilizat pe scară largă, astfel încât nu toată lumea o are. Numai în cazuri rare trebuie să recurgeți la astfel de psihotrope puternice. Interesant, medicii au folosit acest medicament pentru a spori efectele anesteziei. Acum nu este prescrisă datorită prezenței unui număr de contraindicații.

Când este indicată aplicația?

Principalele indicații pentru tratamentul Aminazinului.

  • diverse tulburări psihice în schizofrenie, psihoză maniaco-depresivă;
  • psihoze de un tip diferit;
  • alte tipuri de tulburări psihice;
  • anxietate constantă, psihopatie, frică;
  • tulburări de somn severe;
  • epilepsie și alte afecțiuni similare ale sistemului nervos central;
  • alcoolul de sindrom de abstinență și delirium tremens;
  • halucinații induse și vărsături;
  • pregătirea pacienților chirurgicali pentru intervenții chirurgicale;
  • dermatoză, însoțită de o mâncărime foarte puternică și indomidită.

Utilizarea aminazinului în alcoolismul cronic ar trebui să fie foarte atentă, deoarece o astfel de combinație poate afecta negativ starea ficatului.

Tratament strict contraindicat cu Aminazina în patologiile cancerului, parkinsonismul, glaucomul.

dozare

Doza Aminazina trebuie aleasă foarte atent. Dacă nu faceți acest lucru, poate duce la o altă tulburare a corpului și la moarte.

În cazul administrării intravenoase, cantitatea sa nu trebuie să depășească 0,6 g pe zi. Durata tratamentului nu depășește de obicei patru săptămâni. În același timp, până la sfârșitul cursului terapeutic, este permisă o reducere a dozei selectate anterior cu 0,05 g pe zi.

Efecte secundare

Simptomele efectelor secundare ale acestui medicament sunt:

  1. Somnolență.
  2. Uscăciune severă în gură, sete.
  3. Creșterea inima.
  4. Hipertensiune.
  5. Pronunțate difficulty urinating.
  6. Quincke umflat.
  7. Crampele musculare și gât (acestea pot duce la o defalcare a funcției respiratorii).
  8. Tremor.
  9. Hiperkinezie.
  10. Diaree.
  11. Icterul icteric.
  12. Tulburări de sânge pronunțate - anemie, leucopenie, agranulocitoză.
  13. Disfuncția erectilă la bărbați.
  14. Tulburări pronunțate ale ciclului menstrual la femei.

Uneori, pacienții au fost fatali din cauza tulburărilor cardiace marcate.

Simptome comune de otrăvire de droguri

Doză letală cu otrăvire cu Aminazin - 5 g. Există decese de la 0,5 grame de medicament și recuperare după administrarea a 6 sau mai multe grame de medicament. Corpurile copiilor sunt mai sensibile la medicamentele psihotrope din seriile neuroleptice. Pentru ei, o doză letală poate fi de 0,25 grame de medicament și chiar mai puțin.

Patogeneza otrăvirii - o încălcare a sistemului nervos. Pierderea conștiinței este cauzată de inhibarea cortexului cerebral, inhibarea conducerii reflexelor.

Simptomele otrăvirii acute cu aminazol:

  • somnolență severă și slăbiciune extremă;
  • amețeli;
  • ataxie;
  • anorexie;
  • lipsa defecării;
  • greața (manifestată ca urmare a iritării pronunțate a mucoasei în stomac);
  • o creștere accentuată a impulsului (uneori este filamentar, adică slab definit);
  • scăderea tensiunii arteriale (uneori pacienții au un așa-numit colaps ortostatic);
  • reacții alergice severe (în unele cazuri pot duce la edem laringian și insuficiență respiratorie);
  • retenția urinară (duce la otrăvirea progresivă a organismului prin produse de descompunere).

În intoxicațiile severe, pierderea conștienței apare foarte devreme, iar modificările de respirație ale lui Cheyne-Stokes. Pielea devine palidă, aproape uscată. Hiperreflexia apare pe fondul unei confuzii ulterioare. Există convulsii tonice sau clonice puternice și prelungite. Astfel de fenomene tind să se repete.

  1. Collapse de tip ortostatic.
  2. Distrofie hepatică.
  3. Insuficiență hepatică acută.
  4. Insuficiență renală acută.
  5. Umflarea creierului.
  6. Edem pulmonar.
  7. Inflamația acută a țesutului pulmonar.
  8. Reacții alergice acute.

Otrăvire la copii

Semnele de intoxicare cu medicamentul considerat la copii sunt aproape la fel ca la adulți. Caracterizat printr-o creștere foarte lentă și graduală a simptomelor. La începutul otrăvirii, se acumulează greață, la care se adună apoi vărsăturile. Principalul simptom al bolii este apatia și letargia copilului. El este foarte somnoros: dacă îl treziți, el se culcă mai târziu.

În caz de intoxicație moderată, copilul dezvoltă anxietate, grimase. În perioadele ulterioare, apare pierderea conștiinței. Reflexele sunt aproape complet pierdute. Lipsa tratamentului crește semnificativ riscul de deces.

Videoclipuri: doctor comentarii despre Aminazin.

Caracteristici de prim ajutor și tratament

În caz de intoxicație cu Aminazină, lavajul gastric este prescris ca măsuri de prim ajutor. Poate fi adecvat numai dacă au trecut mai puțin de patru ore după ce ați luat medicamentul înăuntru.

Dacă au trecut mai mult de 4 ore de la administrarea medicamentelor, toate măsurile de resuscitare și detoxifiere sunt efectuate deja în spital. Pacientului i se prescrie diureza forțată pentru a elimina Aminazina cât mai repede posibil din organism. În cazuri grave, desemnat de:

  • diureza osmotică;
  • transfuzia de sânge;
  • detoxifiere hemosorbție;
  • hemodializa peritoneală.

Cu coma, pacientul este transferat la ventilația artificială a plămânilor. Glucoza se administrează intravenos împreună cu acidul ascorbic. Este prezentată introducerea soluțiilor de plasmă sanguină și de înlocuire a plasmei. Se introduc alte antidoturi: mezaton, noradrenalină, medicamente glucocorticosteroid. Nu se recomandă utilizarea în cazul otrăvirii cu epinefrină și efedrină, deoarece acestea pot provoca o reacție perversă.

În cazul depresiei, sunt prescrise Peridrol și Meridil.

Intoxicarea din utilizarea Aminazinei este foarte periculoasă. Ar trebui să urmați cu atenție toate recomandările medicului privind administrarea medicamentului și să nu permiteți niciodată depășirea dozei. Dacă apar semne de intoxicație, trebuie să consultați imediat un medic și să începeți măsuri de dezintoxicare de urgență.

PRINCIPALELE EFECTE FARMACOLOGICE ALE AMINAZINEI

Mijloace psihotrope

Acestea sunt mijloace capabile să influențeze funcțiile mentale ale unei persoane (memorie, comportament, emoții etc.) și, prin urmare, ele sunt folosite pentru tulburări mintale, tulburări nevrotice și nevrotice, stări de tensiune interioară, frică, anxietate, anxietate.

CLASIFICAREA MASELOR PSIHOTROPICE

Uneori, unii autori numesc medicamente nootropice (nootropice) ca al șaselea (6) grup de medicamente psihotrope.

Analiza acestui grup de fonduri va începe cu sedative.

Sedativele sunt sedative. Sedativele (sedative) includ:

1) doze mici de barbiturice,

2) sărurile de brom și magneziu,

3) medicamente pe bază de plante (valerian, mămăligă, ierburi de flori passionate etc.).

Toți aceștia, provocând un efect calmant moderat, au efectul cel mai nediscriminator și deprimant asupra cortexului cerebral. Cu alte cuvinte, sedative măresc procesele inhibitorii în neuronii cortexului cerebral.

Dintre sărurile de brom, bromura de sodiu și bromura de potasiu sunt utilizate cel mai frecvent. Preparatele din Valerian sunt utilizate pe scară largă sub formă de perfuzii, tincturi, extracte.

Sedativele sunt și preparate din plante medicinale. Utilizați perfuzia și tinctura de mumă. Preparatul Passiflora - novopassit. Infuzii de hamei comune, amestecul Kvater (valerian, bromuri, mentol etc.), ioni de magneziu (sulfat de magneziu).

Indicatii pentru utilizare:

sedativele sunt utilizate pentru neurastenie, isterie, forme ușoare de nevroză, iritabilitate crescută, insomnie asociată cu aceasta.

Al doilea grup de medicamente de la medicamentele psihotrope este un grup de tranchilizante.

Tranquilizatoarele sunt sedative moderne cu efect selectiv asupra sferei emoționale a unei persoane. Termenul tranchilizante derivă din tranchiliul latin - calm, liniște. Efectul psihotropic al tranchilizantelor este în principal asociat cu influența lor asupra sistemului libian al creierului. În special, tranchilizatoarele reduc activitatea spontană a neuronilor hipocampali. Cu toate acestea, ele au un efect depresiv asupra hipotalamusului și a formării reticulare activate a tulpinii creierului. Acționând în acest mod, tranchilizanții sunt capabili să reducă stresul intern, anxietatea, teama, teama.

Pe această bază, acest grup de fonduri este numit și ANXIOLYTICS. Faptul este că termenul latin anxius - sau englezul "anxios" este tradus ca "deranjant, plin de frică, frică", și dizolvarea lizelor grecești.

Prin urmare, în literatură, termenul anxiolitice este folosit ca sinonim pentru conceptul de tranchilizante, adică mijloace capabile să reducă stresul intern.

Datorită faptului că aceste fonduri sunt utilizate în principal pentru a trata pacienții cu nevroză, ei au cel de-al treilea nume principal, și anume, medicamente anti-neurotice.

Astfel, avem trei termeni echivalenți: tranchilizante, anxiolitice, agenți anti-neurotici care pot fi utilizați ca sinonime. Puteți găsi, de asemenea, sinonime în literatură: tranchilizante mici, psiho-sedative, ataraktiki.

Dintre tranchilizantele utilizate în practica medicală, derivații benzodiazepinici sunt cei mai răspândiți, deoarece au o gamă largă de efecte terapeutice și sunt relativ sigure.

SIBAZON (Sibazonum, în tabel 0, 005, în soluție 0, 5% soluție în 2 ml); sinonime - diazepam, seduksen, Relanium, Valium. Medicamentele din același grup: hlozepid (Elenium), fenazepam, nozepam, mezepam (rudotel).

Mecanismul de acțiune al tranchilizante benzodiazepină: un corp, pe teritoriul sus-menționate ale SNC zonele benzodiazepinele interacționează cu așa-numiții receptori benzodiazepinici, care sunt strâns legate de receptorul GABA (GABA - acid gamma-aminobutiric - CNS mediator de frână inhibitoare; glicină - prea CNS mediator frână, Mediator de stimulare a acidului L-glutamic). Când se stimulează receptorii benzodiazepinei, se observă activarea receptorilor GABA. Prin urmare, interacțiunea benzodiazepinelor cu receptorii cu același nume apare ca un efect GABA-mimetic.

Toate benzodiazepinele, care elimină senzația de tensiune emoțională, au proprietăți similare, dar diferă în farmacocinetică. Diazepamul sau sibazonul sunt folosite cel mai des.

EFECTE EFECTE FARMACOLOGICE A TRANQUILIZATORILOR

(pe exemplul sibazonului)

1) Principalul efect este tranchilizant sau anxiolitic, manifestat în capacitatea de a reduce stresul intern, anxietatea, frica ușoară. Reduce agresivitatea și provoacă o stare de calm. În același timp, ele elimină situația (asociată cu un eveniment, o acțiune specifică) și reacțiile non-situaționale. În plus, au un efect sedativ pronunțat.

2) Următorul efect este efectul relaxant al mușchilor, deși efectul relaxant al tranchilizantelor musculare este slab. Acest efect se realizează în principal datorită acțiunii centrale, dar ele determină, de asemenea, suprimarea reflexelor polisinaptice ale spinării.

3) Creșterea pragului de reacție convulsivă, tranchilizanții au activitate anticonvulsivantă. Activitatea anticonvulsivantă și relaxantă musculară a tranchilizantelor se consideră a fi asociată cu acțiunea GABA-ergică.

4) Toate tranchilizante benzodiazepinele au un ușor efect sedativ și un nitrazepam tranchilizant benzodiazepină are un astfel de efect somnifer puternic, care aparține de drept pe baza grupului de hipnotice.

5) Efect de potențare (sporește efectul deprimanților sistemului nervos central și analgezic). Benzodiazepinele reduc tensiunea arterială, reduc frecvența respiratorie, stimulează apetitul.

INDICAȚII LA APLICARE:

1) ca remediu pentru tratamentul pacienților cu nevroză primară (medicamente anti-neurologice);

2) cu nevroză datorată bolilor somatice (infarct miocardic, ulcer peptic);

3) pentru sedarea în anesteziologie, precum și în perioada postoperatorie; în stomatologie;

4) cu spasme locale ale mușchilor scheletici ("tick");

5) sibazon în injecții (in / in, in / m); cu convulsii ca un anticonvulsivant de diferite origini și cu statut epileptic, hipertonicitatea musculaturii;

6) ca o pastilă ușoară de dormit pentru unele forme de insomnie;

7) cu sindrom de abstinență la alcool la persoanele care suferă de alcoolism cronic.

EFECTE ADVERSE

1) Benzodiazepinele provoacă somnolență în timpul zilei, letargie, slăbiciune, letargie ușoară, atenție redusă, confuzie. Prin urmare, ele nu pot fi atribuite conducătorilor transporturilor, operatorilor, piloților, studenților. Lichidatorii sunt cel mai bine luați noaptea (cel puțin 2/3 din doza zilnică pe noapte și 1/3 din doza pe zi).

2) Tranquilizatoarele seriei benzodiazepinilor pot provoca slăbiciune musculară, ataxie.

3) Se poate dezvolta toleranța și dependența fizică.

4) Retragerea poate să apară, caracterizată prin insomnie, agitație și depresie.

5) Medicamentele pot provoca alergii, fotosensibilizare, amețeli, dureri de cap, disfuncții sexuale, ciclu menstrual, cazări.

6) Tranquilizatoarele au capacitate cumulativă.

Dependența și dezvoltarea dependenței sunt motivele pentru abuzul de tranchilizante. Acesta este principalul lor dezavantaj și nenorocire.

Având în vedere efectele nedorite de mai sus, sunt create acum așa-numitele "tranchilizante în timpul zilei", care au un efect de inhibare a mușchilor mult mai puțin pronunțat și un efect inhibitor general. Acestea includ MESAPAM (Rudotel, Germania). Acestea acționează mai slab în efectul tranquilizant, dar cel mai important, într-o măsură mai mică, ele produc efecte secundare. Ele au un efect sedativ, anticonvulsivant, relaxant muscular. Se utilizează pentru a trata pacienții cu nevroză, alcoolism. Prin urmare, ele sunt considerate tranchilizante "zilnice", mai puțin perturbând performanța în timpul zilei (Tabelul 0, 01).

Un alt medicament - PHENAZEPAM (tabelul 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - un medicament foarte puternic, ca anxiolitic, ca tranchilizant superior altor medicamente. Durata acțiunii este pe locul 1 printre benzodiazepinele de mai sus, acțiunea fiind aproape de neuroleptice. Pentru fenazepam, sa demonstrat că o scădere cu 50% a plasmei sanguine apare în 24-72 ore (1-3 zile). Este prescris pentru o nevroză foarte severă, care o apropie de neuroleptice.

Este indicat pentru tulburări neurologice, psihopatice și psihopatice, însoțite de anxietate, frică și labilitate emoțională. Este indicat pentru obsesiile, fobiile și sindroamele de hipocondrie. Folosit pentru reducerea consumului de alcool.

Derivatul de propandiol, MEPROBAMAT sau MEPROTAN, posedă proprietăți similare cu benzodiazepinele. Inferior la tranquilizator fenazepam. Are un sedativ, relaxant muscular și un efect anticonvulsivant. Întărește efectul inhibitor al medicamentelor pentru anestezie, pastile pentru somn, alcool etilic, analgezice narcotice. Este bine absorbit din tractul digestiv. Ea slăbește somnul rapid, cauzează un efect puternic, este toxic, depresează centrul respirator, împiedică coordonarea. Afectează sângele, provoacă alergii.

Al treilea grup de medicamente psihotrope sunt

Medicamente neuroleptice sau antipsihotice (neuron - nerv, leptos - blând, subțire - greacă). Sinonime: tranchilizante mari, neuroleptice. Acest lucru înseamnă pentru tratamentul pacienților cu psihoză.

PSIHOSIA este o afecțiune caracterizată de o distorsionare a realității (adică iluzii, halucinații, agresivitate, ostilitate, tulburări afective). În general, se potrivește conceptului de simptome productive.

Psihozele pot fi ORGANICE sau ENDOGENICE (schizofrenie, psihoză maniaco-depresivă) și REACTIVE, adică nu sunt boli independente, ci o stare care apare ca răspuns la șoc. De exemplu, în timpul unui cutremur din Armenia - psihoze de masă. Baza psihozei are o mare importanță o creștere accentuată a tonusului simpatic în sistemul nervos central, adică un exces de catecolamine (noradrenalină, dopamină sau dopamină).

Descoperirea și introducerea în practică, în mijlocul secolului, a medicamentelor psihotrope active ale grupului neuroleptic este una dintre cele mai importante realizări ale medicinei. Acest lucru a schimbat fundamental strategia și tactica tratării multor boli mintale. Înainte de apariția acestor medicamente, tratamentul pacienților cu psihoză a fost foarte limitat (șoc electric sau comă de insulină). În plus, neurolepticele sunt utilizate în prezent nu numai în psihiatrie, dar și în zonele de frontieră ale medicinii - neurologie, terapie, anesteziologie și chirurgie. Introducerea de dezvoltare a acestor fonduri sposobstvuovalo cercetării fundamentale în domeniul Psychopharmacology, fiziologie, biochimie, mecanisme de fiziopatologie cu scopul de a cunoaște diferitele manifestări ale tulburărilor mintale.

Mecanismul de acțiune antipsihotică a neurolepticelor nu este suficient de clar. Se crede că efectele antipsihotice ale neurolepticelor cauzează inhibarea receptorilor de dopamină (D-receptori) ale sistemului limbic (hipocampus, cingular gyrus, hipotalamus).

Blocarea efect asupra receptorilor dopaminei antagonizează dopamină și Dofaminomimetiki (apomorfina, amfetamină) povedenchenskim ambele reacții, iar nivelul neuronilor individuali.

Pe preparatele cu membrană neuronală, sa stabilit că neurolepticele inhibă legarea dopaminei la receptorii săi.

In plus fata de blocarea receptorilor sensibili la dopamină și noradrenalină, neurolepticele reduc permeabilitatea membranei presinaptice, eliberarea perturba aceste amine biogene și absorbția lor inversă neuronale (D-2 receptori). Pentru unele neuroleptice (derivați de fenotidină) în dezvoltarea efectelor psihotrope, efectul lor de blocare asupra receptorilor serotoninei și receptorilor M-colinergici ai creierului poate fi important. Astfel, blocarea receptorilor D este considerată mecanismul principal de acțiune al neurolepticelor.

Despre structura chimică a neurolepticelor aparțin următoarelor grupuri:

1) derivații fenotiazinici - clorpromazină, cetarazină, triftazin, fluorofenazină, tioproperazină sau nazheptil etc;

2) derivați de butirofenonă - haloperidol, droperidol;

3) derivații de dibenzodiazepine - clozapina (leponex);

4) derivați de tioxanthen-clorprothixen (truksal);

5) derivați de indol - carbidină;

6) alcaloizi rauwolfia - rezerpină.

Derivații fenotiazinici sunt cele mai utilizate medicamente în tratamentul psihozelor mari.

Cel mai tipic reprezentant al derivaților fenotiazinici este

AMINAZIN sau largaktil (denumire interna: clorpromazină). Aminazinum (pastile 0, 025, 0, 05, 0, 1, amperi de 1, 2, 5 și 10 ml - soluție 25%).

Aminazinul a fost primul medicament din acest grup, sintetizat în 1950. În 1952, a fost introdus în practica clinică (Delay și Deniker), care a marcat începutul psihofarmacologiei moderne. Fenotiazinele au o structură cu trei inele în care 2 inele benzenice sunt legate prin atomi de sulf și azot.

Deoarece alte neuroleptice ale grupului fenotiazinic diferă de aminazin numai în ceea ce privește potența și unele caracteristici ale efectului psihotropic, aminazinul trebuie discutat în detaliu.

PRINCIPALELE EFECTE FARMACOLOGICE ALE AMINAZINEI

1) efectul pronunțat asupra sistemului nervos central. În primul rând, este un efect neuroleptic, care poate fi caracterizat ca un efect sedativ profund (super sedativ) sau un efect tranquilizant supra-exprimat. În acest sens, este clar de ce mai devreme acest grup de fonduri a fost numit "tranchilizante mari".

La pacienții cu excitație mare aminozin psihoză și determină o reducere a activității psihomotorii, scăderea reflexe motorii defensive sedare emoțională, scăderea inițiativă și excitație, fără a provoca un efect hipnotic (sindromul neuroleptic). Pacientul se află în tăcere, este indiferent față de împrejurimile și evenimentele care se petrec în jurul lui, reacționând minim la stimuli externi. Emoția stupidă. Conștiința în această perioadă este păstrată.

Acest efect se dezvoltă rapid, de exemplu, când este administrat parenteral (în / în, în / m) după 5-10 minute și durează 6 ore. Despre blocarea clară a receptorilor adrenergici din creier și a receptorilor dopaminergici.

2) Efectul antipsihotic se realizează prin reducerea simptomelor productive și prin influențarea sferei emoționale a pacientului: scăderea iluziei, halucinațiilor, scăderea simptomelor productive. Efectul antipsihotic nu apare imediat, dar treptat, după multe zile, în cea mai mare parte 1-2-3 săptămâni după administrarea zilnică. Acest efect se presupune că este cauzat de blocarea receptorilor D-2 (presaminaptic dopamina).

3) Clorpromazina, la fel ca toți derivații phenathiazine, otchetlivnym posedă acțiune antiemetic, cu blocare zona de declanșare chemoreceptor (zona de declanșare) situat la ventricolul IY jos. Dar nu este eficace în vărsături cauzate de iritarea aparatului vestibular sau a tractului gastro-intestinal. Elimină efectul apomorfinei (stimulatorul receptorului dopaminei) asupra zonei de declanșare din medulla.

4) Aminazinul inhibă centrul de termoreglare. În acest caz, efectul final depinde de temperatura ambiantă. Cel mai adesea, prin creșterea transferului de căldură, există o ușoară hipotermie.

5) Tipic pentru aminazină este o scădere a activității motorii (efect relaxant al mușchilor). La doze suficient de mari, se dezvoltă o stare de catalepsie, când corpul și membrele rămân pentru mult timp în poziția în care au fost administrate. O astfel de condiție este cauzată de inhibarea efectelor descrescătoare de facilitare a formării reticulare asupra reflexelor spinării.

6) Una dintre manifestările efectului aminazinului asupra sistemului nervos central este capacitatea acestuia de a potența acțiunea analgezicelor, anestezicelor, pastilelor de dormit. Acest efect se datorează în parte inhibării proceselor de biotransformare a aminazinei acestor medicamente.

7) În doze mari, aminazina are un efect hipnotic (somn ușor, superficial).

Aminazina, ca toate fenotiazinele, afectează, de asemenea, inervația periferică.

1) În primul rând, aminazina are proprietăți pronunțate ale alfa-blocantelor, având ca rezultat eliminarea unora dintre efectele adrenalinei și norepinefrinei. Pe fundalul aminazinei, reacția de presiune la adrenalină scade brusc sau apare o "perversiune" a efectului adrenalinei și scade presiunea sanguină.

2) în plus, aminazina are anumite proprietăți anticholinergice (adică, asemănătoare atropinei). Aceasta se manifestă printr-o ușoară scădere a secreției glandelor salivare, bronhice și digestive.

Aminazina afectează nu numai inerția eferentă, ci și cea inerentă aferentă. Prin acțiunea locală, are o activitate anestezică locală pronunțată. În plus, are o activitate distinctă antihistaminic (blocarea receptorilor histaminici H-1), ceea ce conduce la o reducere a permeabilității vasculare este de asemenea acțiune antispastică miotrope.

Caracterizat pentru efectul aminazinei asupra sistemului cardiovascular. În primul rând, acest lucru se manifestă prin scăderea tensiunii arteriale (atât sistolice cât și diastolice), în principal datorită acțiunii de blocare alfa-adrenergică. Efectele cardiodepresive, efectul antiaritmic sunt notate.

Aminazin, pe lângă efectele sale asupra sistemului nervos și a organelor executive enumerate mai sus, are efecte farmacologice semnificative asupra metabolismului.

În primul rând, afectează sistemul endocrin. La femei, provoacă amenoree și alăptare. Reduce libidoul la bărbați (blocarea receptorilor D în hipotalamus și hipofizare). Aminazinul blochează eliberarea hormonului de creștere.

Introduceți aminazin enteral și parenteral. Cu o singură injecție, durata acțiunii este de 6 ore.

INDICAȚII PENTRU UTILIZARE

1) folosit ca ambulanță pentru psihoza acută. Pentru această indicație se administrează parenteral. Clorpromazina și analogii săi sunt cele mai eficiente atunci când sunt excitate agitatie pacient, stres și alte simptome psihotice productive (halucinații, agresivitate, delir).

2) Utilizat anterior în tratamentul pacienților cu psihoză cronică. În prezent, există mai multe instrumente moderne, în absența cărora se pot utiliza.

3) Ca antiemetic cu vărsături de origine centrală (atunci când este iradiat, de exemplu, cu vărsături ale femeilor însărcinate). De asemenea, cu sughiț persistent, în tratamentul medicamentelor anticanceroase.

4) În legătură cu efectul alfa-adrenoblokiruyuschim utilizat în ameliorarea crizei hipertensive. În neurologie: în condiții cu tonus muscular crescut (după un accident cerebral), uneori cu status epileptic.

5) În tratamentul dependenței de droguri în raport cu analgezicele narcotice și alcoolul etilic.

6) În tratamentul pacienților cu stări maniacale.

7) În timpul operațiilor asupra inimii și creierului (efect hipotermic), în timpul sedării, același efect este utilizat pentru a elimina hipertermia la copii.

EFECTE ADVERSE

1) În primul rând, trebuie remarcat faptul că utilizarea prelungită a clorpromazinei la pacienți dezvoltă o inhibare profundă. Acest efect este atât de pronunțat încât, pe măsură ce crește, pacientul devine în cele din urmă o persoană "stupidă" emoțional. Aminazinul poate schimba reacțiile comportamentale, însoțite de somnolență, tulburări psihomotorii. Dezvoltarea letargiei, a apatiei.

2) Aproape 10-14% dintre pacienții care au primit clorpromazină, dezvolta tulburări extrapiramidale, parkinsonism simptome extrapiramidale: tremor (tremurături paralizie), rigiditate musculară. Dezvoltarea acestor simptome se datorează deficienței dopaminei în nucleele negre ale creierului, care are loc sub influența neurolepticelor.

3) Reacțiile adverse frecvente la aminazin sunt congestia nazală, gura uscată, palpitații. fenotiazinele holinoliticheskogo Due (clorpromazină și altele.) Pentru că estomparea percepției vizuale, tahicardie, constipație, inhibarea ejaculării.

4) Se pot dezvolta crize hipotonice, în special la vârstnici. Cu administrare intravenoasă, poate fi chiar fatală.

5) La 0, 5% dintre pacienți dezvoltă tulburări ale sângelui: agranulocitoză, trombocitopenie, anemie aplastică. Un număr de pacienți (2%), icter colestatic și diverse tulburări hormonale (ginecomastie, lactatie, tulburări menstruale), agravarea diabetului zaharat, impotenta.

6) Fenotiazina poate determina sau crește sau descrește temperatura corpului.

7) În practica psihiatrică se poate întâmpla dezvoltarea toleranței, în special pentru efectele sedative și antihipertensive. Efectele antipsihotice persistă.

Așa cum am menționat deja, aminazina se referă la derivați de fenotiazin. El a fost primul medicament din această serie. Ulterior, a fost sintetizat un număr de compuși din această clasă și numărul (meterazin, etaperazin, triftazil, tioproperazină sau mazheptil, Ftorfenazin și colab.). În general, ele sunt similare cu clorpromazina și diferă de aceasta numai prin severitatea proprietăților individuale, mai puțină toxicitate și mai puține efecte secundare. Prin urmare, clorpromazina este eliminată treptat din practica clinică prin medicamentele menționate mai sus.

În ultimii 10 ani, medicamentul TIORIDAZIN (sonapaks) a fost utilizat pe scară largă. Prin activitate antipsihotică aminazin inferior. Acțiunea antipsihotică a medicamentului combinată cu un efect sedativ fără letargie severă, letargie, indiferență emoțională. Foarte rar cauzează tulburări extrapiramidale. Afișate: cu tulburări psihice și emoționale, frică, tensiune, excitare.

De mare interes, deoarece antipsihoticele sunt derivați de butirofenonă. Dintre acești compuși pentru tratamentul pacienților cu boli mintale se folosesc în principal

Haloperidolum (Tabel pe 0, 0015, 0, 005; 10 ml flacoane la 0, 2% - Int;. Amp - 1 ml - 0, 5% soluție..). Acțiunea sa este relativ rapidă. Odată cu introducerea medicamentului în interiorul concentrației maxime în sânge este deja 2-6 ore și rămâne la un nivel ridicat timp de 3 zile.

Acesta are un efect mai puțin pronunțat și un efect sedativ asupra sistemului nervos autonom (alfa-adrenoceptor de blocare, atropina și efecte de blocare ganglionul mai puțin). Într-un loc cu acest lucru, activitatea antipsihotică este mai puternică decât aminazinul, de aceea este de interes pentru pacienții cu excitare și manie foarte puternică.

Frecvența reacțiilor extrapiramidale în tratamentul acestui medicament este foarte mare, deci nu are avantaje semnificative față de fenotiazinele în tratamentul schizofreniei. Utilizat în tratamentul pacienților cu afecțiuni psihice acute cu halucinații, iluzii, agresivitate; emeza când neukratimoy orice geneză sau rezistenta la alte antipsihotice, precum si cu medicamente, analgezice ca premeditsiruyuschego mijloace.

Acest grup de medicamente include, de asemenea

Droperidolum (amperi 5 și 10 ml 0, 25% din soluție, Ungaria). Acesta diferă de haloperidol în acțiunea fezabilă pe termen scurt (10-20 minute). Ea are efect anti-șoc și anti-emetic. Reduce tensiunea arterială, are un efect antiaritmic. Droperidolul este utilizat în principal în anesteziologie pentru neuroleptanalgezie. In combinatie cu agentul de fentanil analgezic sintetic este inclus în talamonala medicament care prezintă antipsihotice rapidă și efect analgezic, ceea ce duce la relaxarea mușchilor, somnolență. Aplicată în psihiatrie pentru ameliorarea stărilor reactive. În anestezie: premedicarea în timpul operației și după ea. Cu anestezie endotraheală. Contraindicații: parkinsonism, hipotensiune arterială, în numirea medicamentelor antihipertensive.

În prezent, s-au creat noi neuroleptice care, practic, nu cauzează tulburări extrapiramidale. În acest sens, interesul este unul dintre cele mai recente medicamente CLOZAPIN (sau leponex). Ea are un puternic efect antipsihotic, cu o componentă sedativă în absența simptomelor parkinsonismului. Când se utilizează medicamentul, nu există o astfel de depresie generală dramatică ca în clorpromazina. Sedarea care se dezvoltă la începutul tratamentului, care apoi trece. Clozapina este un derivat al dibenzodiazepinei. Are o activitate antipsihotică ridicată. Utilizat în psihiatrie pentru tratamentul pacienților cu psihoză maniaco-depresivă și schizofrenie, cu psihopatie.

Clozapina și antipsihoticele clasice (fenotiazine și butirofenone) se crede că interacționează cu diferite tipuri de receptori D. În plus, clozapina are o activitate pronunțată de blocare a receptorilor M-colinergici ai creierului.

Clozapina este bine tolerat, cu toate acestea, trebuie avut grijă cu sânge t. Pentru a. Există un risc de agranulocitoză poate dezvolta tahicardie, colaps. Trebuie acordată atenție șoferilor, piloților și altor categorii de persoane.

SULPYRID (eglon) este un neuroleptic moderat. Are antiemetic, acțiune antiserotoninovoe moderată sdativnogo nici un efect nici o activitate anticonvulsivantă are un efect antidepresiv, un efect stimulator. Utilizat în psihiatrie (letargie, letargie, anergie), în tratamentul tratamentului ulcerului peptic, migrenei, amețeli.

Cititi Mai Multe Despre Schizofrenie