Număr de înregistrare:

Nume comercial: Gabapentin

Denumire internațională non-proprietate: gabapentin

Formă de dozare: capsule

Compoziție: 1 capsulă conține:
ingredient activ: gabapentin - 300 mg;
excipienți: fosfat acid de calciu dihidrat (Emcompress), amidon de cartofi, macrogol (polietilenglicol 6000), stearat de magneziu; i capsulă compoziție: un corp și un capac - dioxid de titan, colorant galben chinolină, indigo carmin colorant - FDC albastru 2, gelatină.

Descriere:
Capsule numărul 0 verde. Conținutul capsulelor este alb sau aproape alb. Sunt permise bucățile, care se transformă cu ușurință în pulbere atunci când sunt presate cu o tijă de sticlă.

Grupa farmacoterapeutică: medicament antiepileptic.

Codul ATX: [N03AX12].

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE.
Farmacodinamica:
Gabapentina este structural similară cu neurotransmițătorului acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune este diferit de alte medicamente care interacționează cu GABA receptori (valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai agoniștilor inhibitori ai recaptării GABA GABA-transaminazei, promedicamente GABA GABA). Nu are proprietăți GABA-ergice și nu afectează convulsia și metabolizarea GABA. Studiile preliminare au arătat că gabapentina se leagă la α2-σ-subunitate a canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, care joaca un rol important in debutul durerii neuropatice. Alte mecanisme de acțiune al gabapentinei pentru durerea neuropatică este o reducere a morții neuronale dependente de glutamat, cresterea sintezei GABA, inhibarea grupului eliberare neurotransmițătorilor monoaminergici. Gabapentina la concentrații relevante clinic nu se leagă cu receptori sensibili la alte medicamente (droguri) sau neurotransmițători, incluzând receptorii GAMKd, GABAB, benzodiazepine, glutamat, glicină sau N-metil-d-aspartat. Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. Gabapentina slăbește parțial efectul receptorilor glutamat agonist N-metil-d-aspartat în unele teste in vitro, dar numai la o concentrație de mai mult de 100 micromoli, care nu este realizat in vivo. Gabapentin reduce într-o oarecare măsură eliberarea de neurotransmițători monoaminici in vitro.
Farmacocinetica:
Biodisponibilitatea gabapentinei nu este proporțională cu doza. De aceea, odată cu creșterea dozei, aceasta scade. După administrarea orală, concentrația maximă (Cmax) de gabapentin în plasmă este atinsă în 2-3 ore. Biodisponibilitatea absolută a gabapentinei în capsule este de aproximativ 60%. Alimentele, inclusiv cele cu un conținut ridicat de grăsimi, nu afectează farmacocinetica. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) din plasmă este independentă de doză și medii de 5-7 ore Farmacocinetica nemodificată cu utilizare repetată.; Concentrațiile plasmatice de echilibru pot fi anticipate pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament. Gabapentinul nu este practic legat de proteinele plasmatice (80

gabapentină

Gabapentin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Gabapentin

Codul ATX: N03AX12

Ingredient activ: gabapentin (gabapentin)

Producător: PIK-FARMA (Rusia), Kanonfarma Production, CJSC (Rusia), Aurobindo Pharma (India)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 07/10/2018

Prețurile în farmacii: de la 336 ruble.

Gabapentina este un medicament cu acțiune analgezică și anticonvulsivantă.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de capsule: gelatină tare, alb, dimensiunea nr. 0; conținutul este alb sau alb, cu o nuanță gălbuie (10 bucăți în blistere, într-un pachet de carton, 5 pachete, câte 15 fiecare în cutii cu blistere, într-un pachet de carton 3 ambalaje, câte 50 fiecare sau 100 buc. cutii de polimer, într-o bancă de carton 1 bancă și instrucțiuni de utilizare Gabapentin).

Ingrediente 1 capsule:

  • ingredient activ: gabapentin - 300 mg;
  • componente auxiliare: carboximetil amidon de sodiu tip A, celuloză microcristalină, stearat de calciu;
  • capsula de capsulă: dioxid de titan, gelatină.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Structura gabapentinei este similară cu neurotransmitatorul GABA (acid gama-aminobutiric), dar mecanismul său de acțiune diferă de alte medicamente care interacționează cu receptorii GABA (acidul valproic, barbituricele, benzodiazepinele, inhibitorii GABA, inhibitorii transaminazei GAMA și ciocanele. Forme GABA).

Gababentin nu are proprietăți GABA-ergice și nu afectează convulsia și metabolizarea GABA. Conform studiilor preliminare, substanța se leagă de α2-subunitatea Δ a canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, care joacă un rol important în dezvoltarea durerii neuropatice.

Alte mecanisme de acțiune pentru durerea neuropată:

  • creșterea sintezei GABA;
  • reducerea decesului neuronal dependent de glutamat;
  • suprimând eliberarea neurotransmițătorilor din grupul de monoamină.

La concentrații semnificative din punct de vedere clinic ale gabapentinei cu receptori pentru alte medicamente comune sau neurotransmițători, incluzând receptorii GABA, GABAA, glicină, glutamat, N-metil-D-aspartat sau receptori de benzodiazepină nu se leagă.

Gabapentin, spre deosebire de carbamazepină și fenitoină, nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. În timpul terapiei cu medicamente, în unele teste in vitro, se observă o slăbire parțială a efectelor agonistului receptorului glutamat N-metil-D-aspartat, dar numai la o concentrație> 100 μmol, care nu se obține in vivo. Gabapentinul reduce ușor eliberarea neurotransmițătorilor monoaminici.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea gabapentinei nu este dependentă de doză și scade odată cu creșterea dozei. Cmax (concentrația maximă a unei substanțe), gabapentina în plasmă după administrarea orală se obține în 2-3 ore. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 60%. Alimentele, inclusiv cele care conțin cantități mari de grăsimi, nu afectează parametrii farmacocinetici.

Eliminarea materiei din plasmă este descrisă cel mai bine folosind un model liniar. T1/2 (timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare) al mediei plasmatice este de 5-7 ore și nu depinde de doză. Utilizarea repetată a parametrilor farmacocinetici nu se modifică. Mărimea concentrațiilor plasmatice de echilibru poate fi prezisă pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament.

Cu proteinele plasmatice, gabapentinul nu este practic legat (80-900-2400 mg pe zi;

  • CC 50-79 - 600-1200 mg pe zi;
  • CC 30-49 - 300-600 mg pe zi;
  • CC 15-29 - 300 mg pe zi sau 300 mg pe zi, în fiecare zi;
  • QC

    gabapentină

    Capsule din gelatină tare, dimensiunea nr. 0, alb; conținutul capsulei - alb sau alb, cu pulbere de luciu galben.

    Excipienți: stearat de calciu - 4,2 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 4,2 mg, celuloză microcristalină - 111,6 mg.

    Compoziția capsulei: gelatină, dioxid de titan.

    10 buc. - pachete cu celule compuse (5) - ambalaje din carton.
    15 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
    50 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
    100 de bucăți - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.

    Gabapentina este structural similară cu neurotransmițătorului acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune este diferit de alte medicamente care interacționează cu GABA receptori (valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai agoniștilor inhibitori ai recaptării GABA GABA-transaminazei, promedicamente GABA GABA). Nu are proprietăți GABA-ergice și nu afectează convulsia și metabolizarea GABA. Studiile preliminare au arătat că gabapentin se leagă de α2-subunitatea Δ a canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, care joacă un rol important în apariția durerii neuropatice. Alte mecanisme de acțiune al gabapentinei pentru durerea neuropatică este o reducere a morții neuronale dependente de glutamat, cresterea sintezei GABA, supresia, monoamin grup eliberarea neurotransmițătorului. Din punct de vedere clinic, gabapentinul nu se leagă la receptorii pentru alte medicamente sau neurotransmițătoare obișnuite, incluzând receptorii GABAA, GABA, benzodiazepină, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat. Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, Gabapentin nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. Gabapentina efecte parțial atenuat agonist al receptorului de glutamat N-metil-D-aspartat în unele teste in vitro, dar numai la o concentrație mai mare de 100 micromoli, care nu este realizat in vivo. Gabapentin reduce într-o oarecare măsură eliberarea de neurotransmițători monoaminici in vitro.

    Biodisponibilitatea Gabapentin nu este proporțională cu doza. De aceea, odată cu creșterea dozei, aceasta scade. După ingestiemax Plasma gabapentinului este atinsă în 2-3 ore. Biodisponibilitatea absolută a gabapentinei în capsule este de aproximativ 60%. Alimente, inclusiv bogat în grăsimi, fără efect asupra farmacocineticii. Eliminarea gabapentinei din plasmă este descrisă cel mai bine folosind un model liniar. T1/2 plasma nu depinde de doză și are valori medii de 5-7 ore. Farmacocinetica nu se modifică prin utilizarea repetată; Concentrațiile plasmatice de echilibru pot fi anticipate pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament. Gabapentinul nu este practic legat de proteinele plasmatice (80

    GABAPENTIN (GABAPENTIN) instrucțiuni de utilizare

    Titularul certificatului de înregistrare:

    Produs de:

    Informații de contact:

    Formă de dozare

    Formă de eliberare, ambalare și compoziție gabapentin

    Capsule din gelatină tare, dimensiunea nr. 0, alb; conținutul capsulei - alb sau alb, cu pulbere de luciu galben.

    Excipienți: stearat de calciu - 4,2 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 4,2 mg, celuloză microcristalină - 111,6 mg.

    Compoziția capsulei: gelatină, dioxid de titan.

    10 buc. - pachete cu celule compuse (5) - ambalaje din carton.
    15 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
    50 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
    100 de bucăți - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.

    Acțiune farmacologică

    Gabapentina este structural similară cu neurotransmițătorului acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune este diferit de alte medicamente care interacționează cu GABA receptori (valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai agoniștilor inhibitori ai recaptării GABA GABA-transaminazei, promedicamente GABA GABA). Nu are proprietăți GABA-ergice și nu afectează convulsia și metabolizarea GABA. Studiile preliminare au arătat că gabapentin se leagă de α2-subunitatea Δ a canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, care joacă un rol important în apariția durerii neuropatice. Alte mecanisme de acțiune al gabapentinei pentru durerea neuropatică este o reducere a morții neuronale dependente de glutamat, cresterea sintezei GABA, supresia, monoamin grup eliberarea neurotransmițătorului. Din punct de vedere clinic, gabapentinul nu se leagă la receptorii pentru alte medicamente sau neurotransmițătoare obișnuite, incluzând receptorii GABAA, GABA, benzodiazepină, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat. Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, Gabapentin nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. Gabapentina efecte parțial atenuat agonist al receptorului de glutamat N-metil-D-aspartat în unele teste in vitro, dar numai la o concentrație mai mare de 100 micromoli, care nu este realizat in vivo. Gabapentin reduce într-o oarecare măsură eliberarea de neurotransmițători monoaminici in vitro.

    Farmacocinetica

    Biodisponibilitatea Gabapentin nu este proporțională cu doza. De aceea, odată cu creșterea dozei, aceasta scade. După ingestiemax Plasma gabapentinului este atinsă în 2-3 ore. Biodisponibilitatea absolută a gabapentinei în capsule este de aproximativ 60%. Alimente, inclusiv bogat în grăsimi, fără efect asupra farmacocineticii. Eliminarea gabapentinei din plasmă este descrisă cel mai bine folosind un model liniar. T1/2 plasma nu depinde de doză și are valori medii de 5-7 ore. Farmacocinetica nu se modifică prin utilizarea repetată; Concentrațiile plasmatice de echilibru pot fi anticipate pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament. Gabapentinul nu este practic legat de proteinele plasmatice (80

    Gabapentin (Gabapentin)

    Conținutul

    Formula structurală

    Numele rusesc

    Numele substanței latine Gabapentin

    Denumire chimică

    Formula brută

    Grupa farmacologică a substanței Gabapentin

    Clasificarea nozologică (ICD-10)

    Codul CAS

    Caracteristicile substanței Gabapentin

    O substanță cristalină albă sau aproape albă, ușor de solubilă în apă și în soluții apoase bazice și acide. Masă moleculară de 171,24.

    farmacologie

    Previne apariția crizelor epileptice în timpul inducerii convulsiilor cu electroșoc maxim și pentylenetetrazol la șoareci și șobolani, precum și pe alte modele preclinice (de exemplu, linii cu epilepsie determinată genetic etc.). Relevanța acestor modele pentru epilepsie la om nu a fost stabilită.

    Gabapentina are o similaritate structurală cu neurotransmitatorul GABA, dar nu modifică legarea radioligand a GABA la GABAA sau GABAreceptorii nu sunt metabolizați de GABA sau de un agonist al receptorilor GABA și nu inhibă captarea sau distrugerea GABA. În studiile care utilizează legarea radioligandului, gabapentina nu a prezentat afinitate pentru un număr de alți receptori, inclusiv benzodiazepină, glutamat, N-metil-D-aspartat, quasqualat, kainat, glicină (stricnină insensibilă și stricnină sensibilă)1-, alfa2- și beta-adrenergic, adenozina A1 și a2, muscarinic și nicotinic colinergic, dopamină D1 și D2, H1-histamina, serotonina 5-HT 1 și 5-HT 2, opiacee mu, delta și kappa, canabinoidul 1, precum și locurile de legare a canalelor de calciu sensibile la tensiune (etichetate cu nitrendipină sau diltiazem) sau canale de sodiu sensibile la tensiune (marcate cu 20-alfa-benzoat-batratotoxinina A). În plus, gabapentina nu a afectat absorbția celulară a dopaminei, norepinefrinei și serotoninei.

    Studiile in vitro care utilizează gabapentin radiomarcat, situsurile de legare la gabapentină au fost găsite în țesuturile creierului de șobolan, incluzând neocortexul și hipocampul. Proteina din țesuturile creierului de animale cu afinitate ridicată pentru gabapentin a fost identificată ca o subunitate suplimentară a canalului de calciu activat de tensiune. Semnificația clinică a acestei legări nu a fost încă stabilită.

    În studiile experimentale, gabapentina previne alodinia și hiperalgezia și mai ales reacția de durere la diferite modele de durere neuropatică la șobolani și șoareci (modele de diabet zaharat indus de streptozocină, leziuni ale măduvei spinării etc.). În plus, reduce răspunsul durerii în modelele de inflamație periferică, dar nu afectează comportamentul imediat datorat durerii. Relevanța acestor modele pentru durerea la om nu a fost stabilită.

    Eficacitatea gabapentinei ca instrument adjuvant de terapie antiepileptică la adulți și copii (cu vârsta de 3 ani și peste) cu crize epileptice parțiale refractare a fost stabilită într-un studiu clinic multicentric, dublu-orb, controlat cu placebo, cu grupuri paralele.

    Dovezi de eficacitate au fost obținute în trei studii efectuate cu participarea a 705 pacienți (cu vârsta de 12 ani și peste) și într-un studiu care a implicat 247 copii (cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani). Toți pacienții incluși în aceste studii au avut o istorie de cel puțin 4 crize epileptice parțiale pe lună, în ciuda utilizării unuia sau mai multor medicamente antiepileptice în doze terapeutice și în modul de terapie antiepileptică stabilită de aceștia, au fost observate pe o perioadă de bază de 12 săptămâni - în termen de 6 săptămâni). Pacientii cu crize epileptice in curs de desfasurare (cel putin 2, iar in unele studii - 4 convulsii pe luna), gabapentina sau placebo au fost adaugate la terapia in curs de desfasurare timp de 12 saptamani. Eficacitatea a fost evaluată prin numărul de pacienți la care frecvența convulsiilor a scăzut cu 50% sau mai mult față de nivelul inițial și "rata de răspuns" a fost calculată folosind formula (TB) / (T + B), unde B este frecvența de bază a crizelor epileptice și T este frecvența convulsiilor epileptice la un pacient în timpul tratamentului. Rata răspunsului a variat de la 1 la +1. O valoare zero indică nicio modificare; dispariția completă a crizelor dă o valoare de 1, o creștere a frecvenței convulsiilor dă valori pozitive ale coeficientului de răspuns. O scădere cu 50% a frecvenței convulsiilor epileptice corespunde unui coeficient de răspuns de 0,33.

    În primul studiu, gabapentina, la o doză de 1200 mg pe zi, împărțită în 3 doze, a fost comparată cu placebo. Rata de răspuns a fost de 23% (14/61) în grupul cu gabapentină și de 9% (6/66) în grupul placebo; diferențele dintre grupuri au fost semnificative din punct de vedere statistic. Rata de răspuns a fost, de asemenea, mai mare în grupul cu gabapentină (-0.199) decât în ​​grupul placebo (-0.044); diferențele au atins, de asemenea, un grad de semnificație statistică.

    În cel de-al doilea studiu, gabapentinul (1200 mg / zi în 3 doze, n = 101) a fost comparat cu placebo (n = 98), dar pentru determinarea dependenței efectului asupra dozei au fost incluse în studiu două grupe mai mici de pacienți cărora li sa administrat gabapentin la o doză de 600. mg / zi (n = 53) și 1800 mg / zi (n = 54). Gradul de răspuns în grupul care ia gabapentin la o doză de 1200 mg / zi (16%) a fost mai mare decât în ​​grupul care a primit placebo (8%), dar diferențele nu au fost semnificative din punct de vedere statistic. Gradul de răspuns în grupul care a luat 600 mg / zi de gabapentin (17%) nu a fost, de asemenea, semnificativ mai mare decât în ​​grupul care a primit placebo, dar în grupul care a luat 1800 mg pe zi, gradul de răspuns (26%) a fost statistic mai mare decât cel din grupul placebo. Rata de răspuns la pacienții care au luat gabapentin la o doză de 1200 mg / zi (-0,103) a fost mai mare decât în ​​grupul placebo (-0,022), dar această diferență nu a avut semnificație statistică (p = 0,224). Cel mai bun răspuns a fost observat în grupul care a luat gabapentin la o doză de 600 mg / zi (-0,105) și la o doză de 1800 mg / zi (-0,222) decât la pacienții care au luat 1200 mg pe zi, în timp ce în grupul care a luat gabapentin la o doză de 1800 mg / zi, a obținut o diferență statistic semnificativă comparativ cu placebo.

    În al treilea studiu, gabapentina (900 mg / zi în 3 doze, n = 111) a fost comparată cu placebo (n = 109) și un grup de pacienți (n = 52) cărora li sa recomandat 1200 mg pe zi. gabapentină. Au existat diferențe semnificative statistic în gradul de răspuns în grupul care a luat gabapentin la o doză de 900 mg / zi (22%), comparativ cu placebo (10%). Ratele de răspuns la grupuri care au luat gabapentin la o doză de 900 mg / zi (-0,119) și la o doză de 1200 mg / zi (-0,184) au fost statistic semnificativ mai mari decât cele din grupul placebo (-0,027).

    În toate cele trei studii de mai sus, un studiu al efectului gabapentinei în prevenirea convulsiilor tonico-clonice secundare generalizate a arătat rezultate semnificative statistic și tendințe pozitive la practic toți pacienții incluși în aceste studii.

    Analiza gradului de răspuns în datele combinate ale tuturor celor trei studii pentru toate dozele utilizate (gabapentin - n = 162, placebo - n = 89) indică, de asemenea, avantaje semnificative ale gabapentinei față de placebo în reducerea frecvenței convulsiilor tonico-clonice secundare generalizate.

    În două din cele trei studii controlate, a fost utilizată mai mult de o doză de gabapentin. În fiecare dintre aceste studii, nu sa constatat o creștere semnificativă a răspunsului, în funcție de doză. Cu toate acestea, există o tendință generală ascendentă în ceea ce privește eficacitatea gabapentinei cu doze crescătoare.

    În cel de-al patrulea studiu cu participarea pacienților pediatrici (de la 3 până la 12 ani), gabapentina a fost comparată cu o doză de 25-35 mg / kg și zi (n = 118) cu placebo (n = 127). Rata de răspuns la toți pacienții cu convulsii parțiale a fost semnificativ mai mare cu gabapentina (-0,146) decât în ​​grupul placebo (-0,079).

    Studiile la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 3 ani care au primit gabapentin 40 mg / kg și zi (N = 38), comparativ cu placebo (N = 38), nu au evidențiat diferențe semnificative statistic între gradul de răspuns și rata răspunsului la pacienții studiați.

    Eficacitatea gabapentinei pentru controlul nevralgiei postherpetice a fost evaluată în două dublu-orb, studii multicentrice randomizate, controlate cu placebo care au inclus 563 de pacienți. Criteriul de selecție a pacienților a fost conservarea durerii pentru mai mult de 3 luni după vindecarea erupțiilor cutanate cauzate de zona zoster. Gabapentina a fost administrată în doză de 1800 până la 3600 mg / zi în 3 doze. Ambele studii au constatat diferențe semnificative față de placebo în intervalul de doze utilizate. De obicei, o reducere semnificativă a durerii a fost observată în timpul primei săptămâni de tratament și a persistat până la sfârșit.

    În studiile efectuate pe șoareci și șobolani tratați cu gabapentin oral la o doză mai mare de 8000 mg / kg, doza letală nu a fost stabilită. Animalele au prezentat următoarele simptome de toxicitate acută: ataxie, dificultăți de respirație, ptoză, sedare, scăderea activității sau agitație.

    În experimentele efectuate pe șoareci și șobolani cu care gabapentina a fost amestecată în alimente timp de 2 ani, sa constatat o creștere semnificativă statistic a numărului de cazuri de adenom celular acinar și carcinom pancreatic la șobolanii masculi atunci când a fost administrată o doză ridicată - 2000 mg / kg / zi. La această doză, concentrația plasmatică maximă de gabapentin la șobolani a fost de 10 ori mai mare decât cea a persoanelor care au primit gabapentin la o doză de 3600 mg pe zi. Carcinomul carcinomului acinar al pancreasului nu a afectat supraviețuirea, nu a metastazat și nu a dezvăluit invazia locală. Relevanța acestor date la riscul carcinogen la om nu a fost stabilită.

    În testele standard in vitro și in vivo, gabapentinul nu a prezentat proprietăți mutagene sau genotoxice.

    Nu s-au constatat efecte asupra fertilității și reproducerii la șobolanii tratați cu gabapentin în doză de până la 2000 mg / kg (aproximativ 5 ori doza maximă recomandată pentru om în mg / m2).

    Farmacocinetica. Gabapentinul nu suferă metabolism semnificativ în corpul uman.

    Biodisponibilitatea gabapentinei scade odată cu administrarea unor doze de 900, 1200, 2400, 3600 și 4800 mg / zi (împărțite în 3 doze), respectiv 60, 47, 34, 33 și, respectiv, 27%. Furajul are un efect redus asupra ratei și gradului de absorbție a gabapentinei (creștere de 14% în zona sub curba AUC și Cmax ).

    Legarea de proteinele plasmatice este mai mică de 3%, volumul aparent de distribuție după administrarea iv la o doză de 150 mg este de 58 ± 6 l. La pacienții cu epilepsie Cmin în lichidul cefalorahidian a fost de aproximativ 20% din nivelul plasmatic corespunzător.

    Gabapentina este excretată prin excreție renală. T1/2 - 5-7 ore și nu depinde de doză și de dozele multiple ulterioare. Concentrația vitezei de eliminare, clearance-ul plasmatic și clearance-ul renal al gabapentinei sunt direct proporționale cu clearance-ul creatininei. La pacienții vârstnici și la pacienții cu funcție renală afectată, clearance-ul plasmatic al gabapentinei este redus. Gabapentina poate fi îndepărtată din plasmă prin hemodializă.

    Ajustarea dozei este necesară pentru pacienții cu insuficiență renală, vârstnici și cei pe hemodializă. La copiii cu insuficiență renală, gabapentinul nu a fost studiat. Pacienții cu insuficiență renală asociată vârstei pot necesita o reducere a dozei.

    Deoarece gabapentina nu este metabolizată prin ficat, nu s-au efectuat studii privind persoanele cu insuficiență hepatică.

    Un studiu al farmacocineticii gabapentinei la copiii cu epilepsie a arătat că copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 4 ani au nevoie de o doză zilnică de 40 mg pentru a atinge aceeași concentrație plasmatică medie observată la copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani cu o doză zilnică de 30 mg / / kg

    Nu au existat studii comparative speciale privind farmacocinetica gabapentinei la bărbați și femei, însă nu pare să existe diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici ai gabapentinei la bărbați și femei.

    Diferențele farmacocinetice nu au fost studiate la oameni de diferite grupuri rasiale, ci ca excretat gabapentină, în principal prin rinichi și clearance-ul creatininei în oameni de diferite rase nu sunt semnificativ diferite, nu este de așteptat existența unor astfel de diferențe.

    Utilizarea substanței Gabapentin

    Gabapentin este indicat pentru convulsii parțiale epileptice cu sau fără generalizare secundară la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (ca un agent suplimentar), crize epileptice parțiale la copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani (ca agent suplimentar) și, de asemenea, pentru tratamentul nevralgiei postherpetice la adulți.

    Contraindicații

    Hipersensibilitate, copii cu vârsta de până la 3 ani cu convulsii epileptice parțiale (eficacitatea ca un mijloc suplimentar în tratament nu a fost stabilită) și până la 12 ani cu nevralgie postherpetică (studii privind eficacitatea și siguranța nu au fost efectuate).

    Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

    Este posibil în timpul sarcinii numai dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la femei gravide).

    Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - C.

    În momentul tratamentului, trebuie să întrerupeți alăptarea (gabapentina penetrează în laptele matern atunci când este luat pe cale orală).

    Efectele secundare ale substanței Gabapentin

    Cele mai frecvent observate efecte secundare asociate utilizării gabapentinului la adulți, frecvența cărora a diferit față de cea dintre pacienții tratați cu placebo, a fost amețeli, somnolență și edem periferic.

    În două studii clinice controlate, 16% dintre cei 336 de pacienți cărora li sa administrat gabapentin și 9% dintre cei 227 pacienți cărora li sa administrat placebo au întrerupt tratamentul din cauza efectelor secundare. Cele mai frecvente efecte secundare care au condus la eliminarea gabapentinei au fost amețeli, somnolență și greață.

    Tabelul 1 prezintă simptomele și simptomele observate la cel puțin 1% dintre pacienții cu nevralgie postherpetică tratați cu gabapentin care au participat la studii controlate cu placebo și a căror incidență a fost mai mare decât la grupul placebo. Intensitatea efectelor secundare a fost ușoară până la moderată.

    Cum să utilizați medicamentul Gabapentin 300?

    Gabapentin 300 este un compus chimic care are un efect anticonvulsivant. Substanța face parte din medicamente și este disponibil sub denumirile comerciale generice: Neurontin și Gabagamma. Ingredientul activ este utilizat pentru a trata crizele epileptice la copii de la vârsta de 3 ani și pentru a elimina durerea neuropatică a pacienților adulți. Medicamentul nu este permis să utilizeze sub formă de injecții.

    Denumire internațională neprotejată

    Gabapentin 300 este un compus chimic care are un efect anticonvulsivant.

    Forme de eliberare și compoziție

    Medicamentul este disponibil sub formă de dozare sub formă de tablete și sub formă de capsule pentru administrare orală. Nu este disponibil în flacoane de injecție.

    tablete

    Tableta albă are o formă elipsoidă și este acoperită cu un film enteric. Există riscuri și gravarea producătorului pe ambele părți ale unității. 1 comprimat conține 800 mg de substanță activă - gabapentin și componente suplimentare, care includ:

    • crospovidona;
    • amidon de porumb;
    • stearat de magneziu;
    • poloxamer 407.

    Compoziția cochiliei de film este candela (ceară din plante), talc și hiproloză. Tabletele sunt ambalate în 10 bucăți în blistere. Într-o cutie de carton pot fi plasate 2, 5 sau 10 ambalaje celulare.

    capsule

    Capsulele sunt acoperite cu o carcasă gelatinoasă tare de culoare verde. În interiorul formei de dozare conține o pulbere albă, care este un amestec de excipienți și compusul activ - 300 mg gabapentină. Ca ingrediente suplimentare utilizate la fabricarea:

    • macrogol 6000;
    • stearat de magneziu;
    • amidon din cartofi;
    • fosfat de calciu dihidrogenat.

    Corpul capsulei este alcătuit din dioxid de titan și gelatină. Culoarea verde a cochiliei dă un amestec de coloranți: galben chinolină și indigo carmină.

    Gabapentinul este disponibil sub formă de capsule.

    Acțiune farmacologică

    Compusul de gabapentină replică structura morfologică a acidului gama-aminobutiric (GABA), care servește ca un neurotransmițător în organism. În același timp, substanța activă diferă de neurotransmițător în acțiunea farmacologică. Gabapentinul nu se leagă la barbiturice, blocanții GABA-aminotransferazei, acidul valproic și derivații acidului y-aminobutiric, fără a afecta astfel secreția și descompunerea GABA.

    În cursul cercetărilor farmaceutice, se remarcă faptul că substanța activă formează un complex cu subunitatea alfa2-delta a canalelor de calciu, care sunt implicate în dezvoltarea durerii neuropatice. Datorită acțiunii Gabapentinului, eliberarea de ioni de calciu în spațiul extracelular scade, secreția de acid gamma-aminobutiric crește, moartea celulelor nervoase din acidul glutamic scade și apare eliberarea neurotransmițătorilor din grupul aminic. Ca urmare, nu apare durere neuropatică.

    Farmacocinetica

    Când se administrează pe cale orală, compusul activ atinge maximul său în plasmă în 2-3 ore. Biodisponibilitatea - 60%. Tabletele și capsulele își pierd membranele în partea proximă a intestinului subțire, sub acțiunea enzimelor speciale (esteraze). Substanța activă este absorbită în pereții tractului intestinal, de unde difuzează în vase.

    Medicamentul nu suferă transformări în celulele hepatice.

    Alimentele bogate în grăsimi nu reduc rata de absorbție și biodisponibilitatea medicamentului. În fluxul sanguin, mai puțin de 3% din compusul activ se leagă de proteinele plasmatice. Medicamentul nu suferă transformări în celulele hepatice. Timpul de înjumătățire ajunge în medie la 5-7 ore. Gabapentin părăsește corpul prin sistemul urinar în forma sa originală.

    Ce este folosit

    Medicamentul este utilizat ca monoterapie la copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani și este inclus în tratamentul asociat la adulți. Medicamentul este necesar pentru a elimina convulsiile parțiale pe fondul epilepsiei. Pacienții cu vârsta peste 12 ani sunt tratați indiferent de prezența generalizării secundare sau în absența acesteia. În cazuri rare, gabapentina este prescrisă pentru o formă stabilă de epilepsie la pacienții cu vârste mai mari de 3 ani.

    Medicamentul este permis să fie utilizat pentru blocarea durerii neuropatice la pacienții cu vârsta de 18 ani.

    Contraindicații

    Este interzisă administrarea de comprimate și capsule în prezența unei susceptibilități crescute a țesuturilor corporale la componente active și auxiliare.

    Cu grija

    Este necesar să fiți atenți la munca incorectă a rinichilor.

    Este necesar să fiți atenți la munca incorectă a rinichilor.

    Cum să luați gabapentin 300

    Formele de dozare sunt destinate ingestiei fara a mesteca. Măcinarea mecanică duce la o scădere a absorbției medicamentului. Când treceți la alt medicament, nu trebuie să întrerupeți brusc administrarea de Gabapentin. Înlocuirea se efectuează cu o scădere treptată a dozei în decurs de 7 zile.

    Pentru a elimina procesul patologic din sistemul nervos somatosenzorial, provocând dureri neuropatice, trebuie să luați 900 mg pe zi. Doza zilnică este împărțită în 3 doze. Cu un efect terapeutic scăzut, dozajul poate fi crescut treptat până la doza maximă admisă - 3,6 g pe zi. Terapia cu medicamente începe cu administrarea a 900 mg / zi sau un regim de tratament alternativ. În acest din urmă caz, doza zilnică este treptat crescută la 0,9 g, necesară pentru 3 zile:

    • 1 zi ia o dată 0,3 g;
    • în ziua 2, frecvența de aplicare este de 2 ori de 300 mg;
    • în ziua 3 sunt luate 900 mg, împărțite în 3 doze.

    Pentru a obține un efect antiepileptic, pacienții cu vârsta peste 12 ani trebuie să ia între 900 și 3600 mg pe zi. Intervalul maxim dintre administrarea pastilelor sau a capsulelor nu trebuie să depășească 12 ore pentru a preveni apariția crizelor.

    În contextul insuficienței renale, medicul modifică doza zilnică în funcție de Cl (clearance-ul creatininei).

    Substanța activă nu afectează activitatea funcțională a insulelor pancreatice din Langerhans.

    Pacienții la hemodializă se recomandă în prima zi a tratamentului să ia 300-400 mg fiecare, dozele ulterioare fiind de 0,2-0,3 g cu 4 ore înainte de procedură.

    Cu diabetul zaharat

    Substanța activă nu afectează activitatea funcțională a insulelor pancreatice ale Langerhans și nu produce un efect glicemic asupra concentrației plasmatice a glucozei din sânge. Prin urmare, pacienții cu diabet zaharat nu au nevoie de ajustarea suplimentară a dozei recomandate.

    Efecte secundare

    Efectele secundare apar cu administrarea necorespunzătoare a medicamentului. În cazul reacțiilor adverse la gabapentin, este necesar să nu mai luați medicamentul și să consultați un medic.

    Tractul gastrointestinal

    Schimbările în tractul digestiv sunt însoțite de flatulență, durere epigastrică, diaree. Pe fondul tulburărilor digestive, se poate dezvolta anorexie sau o creștere a apetitului. În cazuri rare, apare o schimbare a culorii smalțului dinților, apare uscarea în cavitatea bucală, pancreasul și ficatul devin inflamate, crește nivelul bilirubinei și crește activitatea aminotransferazelor hepatocite.

    Formarea organelor

    Poate apariția purpurii trombocitopenice, a leucocitopeniei și a deficienței trombocitelor.

    Sistemul nervos central

    Depresia sistemului nervos se manifestă prin simptome precum:

    • amețeli;
    • lipsa reflexelor în tendoane;
    • tulburare de sensibilitate;
    • pierderea controlului emoțional (depresie, anxietate);
    • halucinații;
    • somnolență;
    • tremurul membrelor;
    • slăbiciune generală.

    În cazuri rare, apare ataxia, nistagmusul, correoatetoza.

    Din partea sistemului respirator

    În cazul medicamentelor pe termen lung, puteți prezenta tuse uscată, dificultăți de respirație, congestie nazală și o leziune infecțioasă a sistemului respirator.

    Din partea pielii

    Reacții cutanate: acnee, umflături, erupții cutanate, mâncărime și boala Stevens-Johnson.

    Deoarece sistemul cardiovascular

    Muschii netedi ai peretelui vascular relaxează, crește tensiunea arterială și crește ritmul cardiac.

    alergii

    Dacă pacientul are o predispoziție la manifestarea unei reacții alergice, pot apărea angioedemul gâtului și laringelui, bronhospasmul și șocul anafilactic. În cazul alergiilor de severitate ușoară până la moderată, este posibilă apariția reacțiilor cutanate și umflarea feței.

    Instrucțiuni speciale

    În cursul studiilor experimentale ale medicamentului, nu s-au înregistrat semne de sindrom de întrerupere cu încetarea bruscă a consumului de droguri. Este necesară o reducere treptată a dozei pentru a reduce probabilitatea convulsiilor și crizelor epileptice atunci când medicamentul antiepileptic este anulat.

    Medicamentul nu este prescris pentru epilepsie cu paroxisme non-convulsive.

    Analizele de urină pot prezenta un rezultat fals pozitiv pentru proteinurie. Pentru a evita retestarea pentru depistarea proteinelor în urină, este necesar să avertizați personalul laboratorului cu privire la administrarea de Gabapentin. Experții vor efectua cercetări cu acidul sulfosalicilic.

    Analizele de urină pot prezenta un rezultat fals pozitiv pentru proteinurie la pacienții care iau gabapentin.

    Utilizați la bătrânețe

    Persoanele cu vârsta peste 65 de ani nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.

    Numirea Gabapentin 300 de copii

    Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, este prevăzută o doză standard de 900 mg pe zi pentru tratamentul convulsiilor parțiale.

    Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

    Nu se recomandă administrarea medicamentului în timpul sarcinii. Nu s-au efectuat studii clinice adecvate privind capacitatea Gabapentinei de a penetra bariera placentară, astfel că există riscul de afectare a dezvoltării țesutului în timpul perioadei de creștere embrionară în timpul administrării medicamentului.

    În timpul tratamentului cu Gabapentin, alăptarea trebuie oprită.

    supradoză

    Cu abuzul de drog poate dezvolta:

    • amețeli;
    • somnolență;
    • tulburări ale funcției de vorbire;
    • letargie;
    • diplopie.

    Victima trebuie să spele stomacul și să dea adsorbantului. Pentru a elimina semnele de supradozaj, se efectuează un tratament simptomatic.

    În caz de supradozaj, victima ar trebui să înghită stomacul.

    Interacțiunea cu alte medicamente

    În cazul administrării simultane de Gabapentin împreună cu alte medicamente, se observă următoarele reacții:

    1. Substanța activă nu afectează parametrii farmacocinetici ai contraceptivelor orale conținând hormoni sexuali feminini sau etinilestradiol.
    2. Morfina este luată cu 2 ore înainte de utilizarea Gabapentinei, deoarece, atunci când ambele medicamente sunt luate simultan, există o creștere a ASC medie a gabapentinei cu 43%. Pragul durerii a crescut. Valorile timpului de înjumătățire plasmatică și concentrația plasmatică maximă a morfinei nu s-au schimbat, prin urmare, în practica clinică, acest efect nu a afectat bunăstarea pacientului.
    3. Fenobarbitalul, mexidolul, acidul valproic și alte medicamente antiepileptice nu afectează parametrii farmaceutici ai Gabapentinului.
    4. Odată cu numirea paralelă a antiacidelor și a produselor care conțin săruri de aluminiu și magneziu, o scădere a biodisponibilității Gabapentinului a fost înregistrată cu 22%. Ca o consecință, agentul anticonvulsivant este luat la 2 ore după administrarea antiacidelor.
    5. Probenecidul nu are efect asupra clearance-ului renal al Gabapentin.

    În timpul tratamentului cu Gabapentin este strict interzisă consumul de alcool. Alcoolul etilic crește probabilitatea depresiei sistemului nervos central și crește frecvența reacțiilor adverse. În contextul efectului negativ al etanolului asupra activității sistemului circulator, se observă o slăbire a efectului terapeutic al Gabapentinei.

    analogi

    Pentru medicamentele care pot înlocui gabapentinul cu mecanismul de acțiune și compoziția chimică includ:

    Gabapentin - instrucțiuni de utilizare, evaluări, analogi și forme de eliberare (tablete sau capsule de 100 mg, 300 mg și 400 mg), medicamente pentru tratamentul epilepsiei și a convulsiilor parțiale, durere de la nevralgie la adulți, copii și în timpul sarcinii. Compoziție și alcool

    În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Gabapentin. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori de acest medicament, precum și opiniile medicilor de specialitate cu privire la utilizarea Gabapentin în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, care nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai Gabapentinului în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul epilepsiei și convulsiilor parțiale, durerii cu nevralgie la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

    Gabapentina - structural similar cu neurotransmițătorului acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune este diferit de alte medicamente care interacționează cu GABA receptori (valproat, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai inhibitori GABA-transaminazei, agoniști GABA de captare GABA și precursori Forme GABA). Nu are proprietăți GABA-ergice și nu afectează convulsia și metabolizarea GABA.

    Studiile preliminare au arătat că gabapentina este asociat cu subunitatea omega alfa2 a canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, care joaca un rol important in debutul durerii neuropatice. Alte mecanisme de acțiune al gabapentinei pentru durerea neuropatică este o reducere a morții neuronale dependente de glutamat, cresterea sintezei GABA, supresia, monoamin grup eliberarea neurotransmițătorului. Gabapentina la concentrații relevante clinic, nu se leagă de receptorii de alte medicamente sau neurotransmițători comune, inclusiv receptorii GABA, GABAB, benzodiazepine, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat.

    Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, Gabapentin nu interacționează cu canalele de sodiu. Gabapentina efecte parțial atenuat agonist al receptorului de glutamat N-metil-D-aspartat în unele teste in vitro, dar numai la o concentrație mai mare de 100 micromoli, care nu este realizat in vivo. Gabapentina reduce eliberarea neurotransmițătorilor monoaminici.

    structură

    Gabapentin + excipienți.

    Farmacocinetica

    Biodisponibilitatea Gabapentin nu este proporțională cu doza. De aceea, odată cu creșterea dozei, aceasta scade. Biodisponibilitatea absolută a capsulelor Gabapentin este de aproximativ 60%. Alimente, inclusiv bogat în grăsimi, fără efect asupra farmacocineticii. Eliminarea gabapentinei din plasmă este descrisă cel mai bine folosind un model liniar. Farmacocinetica nu se modifică prin utilizarea repetată; Concentrațiile plasmatice de echilibru pot fi anticipate pe baza rezultatelor unei doze unice de medicament. Medicamentul nu induce enzime hepatice oxidative cu funcție mixtă care sunt implicate în metabolizarea medicamentului. Excretat exclusiv de rinichi în formă neschimbată, nu este expus la metabolism.

    Clearance-ul de Gabapentin din plasmă este redus la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală. Gabapentinul este eliminat din plasmă prin hemodializă. La pacienții cu insuficiență renală și la pacienții tratați cu hemodializă, se recomandă ajustarea dozei.

    mărturie

    • monoterapie sau ca agent suplimentar pentru tratamentul crizelor parțiale sau crizelor epileptice cu sau fără generalizare secundară la adulți și copii cu vârsta de 12 ani cu epilepsie;
    • durere neuropatică la adulți (cu vârsta de 18 ani și peste) cu nevralgie postherpetică și alte boli.

    Forme de eliberare

    Capsulele 100 mg, 300 mg și 400 mg (uneori numite în mod greșit tablete).

    Instrucțiuni de utilizare și dozare

    În interior, înghițiți întregi, indiferent de masă și beți o cantitate mare de lichide. Dacă este necesară reducerea dozei, întrerupeți tratamentul sau înlocuiți-l cu un mijloc alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat timp de cel puțin o săptămână.

    Durerea neuropata la adulti

    Doza zilnică inițială este de 900 mg împărțită în trei doze; dacă este necesar, crește treptat doza la un maxim de 3600 mg pe zi. Tratamentul poate începe imediat cu o doză de 900 mg pe zi (300 mg de 3 ori pe zi) sau în primele 3 zile doza poate fi crescută treptat la 900 mg pe zi, în conformitate cu următoarea schemă:

    • Prima zi: 300 mg 1 dată pe zi;
    • A doua zi: 300 mg de 2 ori pe zi;
    • A 3-a zi: 300 mg de 3 ori pe zi.

    Adulți și copii de la 12 ani: doză eficientă - de la 900 la 2400 mg pe zi. Terapia poate fi începută cu o doză de 300 mg de 3 ori pe zi în prima zi sau crește treptat până la 900 mg conform schemei descrise mai sus. Ulterior, doza poate fi mărită la maximum 3600 mg pe zi (împărțită în 3 doze egale). Intervalul maxim dintre dozele cu o doză triplă de medicament nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita convulsiile reînnoite.

    Recomandări pentru pacienții aflați la hemodializă

    Pacienții aflați la hemodializă care nu au luat anterior gabapentin, se recomandă să prescrie medicamentul într-o doză de saturație de 300-400 mg și apoi să se aplice la 200-300 mg la fiecare 4 ore de hemodializă.

    Efecte secundare

    În tratamentul durerii neuropatice

    • răni accidentale;
    • astenie;
    • dureri de spate;
    • sindromul asemănător gripei;
    • dureri de cap;
    • infecție;
    • durere de localizare diferită;
    • edem periferic;
    • creștere în greutate;
    • intoleranța la alcool;
    • constipație, diaree;
    • gura uscata;
    • dispepsie;
    • flatulență;
    • greață, vărsături;
    • dureri abdominale;
    • tulburări de mers;
    • amnezie;
    • ataxie;
    • confuzie;
    • amețeli;
    • somnolență;
    • gândirea deranjată;
    • tremor;
    • dificultăți de respirație;
    • durere în gât;
    • erupție cutanată.

    În tratamentul convulsiilor parțiale

    • dureri de spate;
    • oboseală;
    • febră;
    • dureri de cap;
    • viral infecție;
    • edem periferic;
    • creștere în greutate;
    • astenie;
    • intoleranța la alcool;
    • maladii generale;
    • umflarea feței;
    • simptome de vasodilatare sau hipertensiune;
    • constipație, diaree;
    • dispepsie;
    • apetit crescut;
    • gură uscată sau gât;
    • greață, vărsături;
    • dureri abdominale;
    • flatulență;
    • anorexie;
    • gingivita;
    • leucopenie, purpură;
    • fracturi;
    • mialgie;
    • artralgii;
    • amnezie;
    • ataxie;
    • confuzie;
    • lipsa de coordonare;
    • depresie;
    • disartrie;
    • labilitatea emoțională;
    • insomnie;
    • nervozitate;
    • somnolență;
    • gândirea deranjată;
    • mușcături musculare;
    • amețeli;
    • hiperkinezie;
    • întărirea, slăbirea sau lipsa reflexelor;
    • paresteziile;
    • anxietate;
    • ostilitate;
    • tuse;
    • durere în gât;
    • rinită;
    • pneumonie;
    • escoriații;
    • mancarimea pielii;
    • erupție cutanată;
    • infecții ale tractului urinar;
    • insuficiență vizuală;
    • impotenta.

    Contraindicații

    • hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
    • vârsta de până la 12 ani cu convulsii parțiale.

    Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

    Nu există date privind utilizarea medicamentului la femeile gravide, astfel încât Gabapentin trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul destinat mamei justifică riscul posibil pentru făt.

    Gabapentinul se excretă în laptele matern, efectul acestuia asupra sugarului nu este cunoscut, prin urmare, alăptarea trebuie abandonată în timpul tratamentului.

    Utilizarea la copii

    Contraindicat la vârsta de 12 ani cu convulsii parțiale. Pentru tratamentul durerii neuropatice, nu se prescrie la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

    Instrucțiuni speciale

    Deși sindromul de întrerupere a apariției convulsiilor în timpul tratamentului cu Gabapentin nu este marcat, totuși, o întrerupere bruscă a tratamentului cu medicamente antiepileptice la pacienții cu crize parțiale poate provoca apariția convulsiilor.

    Gabapentinul nu este considerat un tratament eficient pentru epilepsia absenței.

    La pacienții care necesită co-terapie cu morfină, poate fi necesară o creștere a dozei de Gabapentin. Este necesar să se asigure o monitorizare atentă a pacienților pentru dezvoltarea unui astfel de semn de depresie a sistemului nervos central (CNS) ca somnolență. În acest caz, doza de Gabapentin sau de morfină trebuie redusă corespunzător.

    Când Gabapentin a fost adăugat altor anticonvulsivante, s-au detectat rezultate fals pozitive la determinarea proteinei urinare utilizând benzi de test Ames N-Multistix SG. Pentru determinarea proteinei în urină, se recomandă utilizarea unei metode mai specifice pentru precipitarea acidului sulfosalicilic.

    Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

    Pacienții trebuie să evite conducerea, precum și să efectueze activități care necesită reacții psihomotorii rapide.

    Interacțiuni medicamentoase

    Morfina: prin schimbul unei gabapentin și morfină când morfina a fost luat 2 ore inainte de a primi o medie de gabapentină suprafață AUC farmacocinetice creștere sub gabapentina cu 44%, comparativ cu o gabapentină de monoterapie, care a fost asociată cu o creștere a pragului durerii (Kholodova testul vasopresoare). Semnificația clinică a acestei modificări nu a fost stabilită, iar caracteristicile farmacocinetice ale morfinei nu s-au schimbat. Efectele secundare ale morfinei, luate împreună cu gabapentin, nu au fost diferite de cele ale administrării de morfină împreună cu placebo. Interacțiunea dintre Gabapentin și fenobarbital, fenitoină, acid valproic și carbamazepină nu a fost observată. Farmacocinetica Gabapentinei în echilibru este aceeași la persoanele sănătoase și la pacienții care primesc alte anticonvulsivante.

    Utilizarea concomitentă a Gabapentinului cu contraceptive orale conținând noretisteron și / sau etinilestradiol nu a fost însoțită de modificări ale farmacocineticii ambelor componente.

    Utilizarea concomitentă de Gabapentin cu antiacide conținând aluminiu și magneziu este însoțită de o scădere a biodisponibilității Gabapentinului cu aproximativ 20%. Gabapentin se recomandă să fie luat aproximativ 2 ore după administrarea unui antiacid.

    Probenecidul nu afectează excreția renală a Gabapentinei.

    O ușoară scădere a excreției renale a Gabapentinei în timpul tratamentului cu cimetidină, în același timp, probabil nu are semnificație clinică.

    Analogi ai medicamentului Gabapentin

    Analogi structurali ai substanței active:

    • Gabagamma;
    • Gabantin;
    • Gapentek;
    • Katena;
    • Konvalis;
    • Neurontin;
    • Tebantin;
    • Egipentin;
    • Eplirontin.

    Analogi pentru efectul terapeutic (medicamente antiepileptice):

    • Algerika;
    • acetazolamida;
    • benzobarbital;
    • benzonal;
    • Valopiksim;
    • valparin;
    • Acid valproic;
    • Vimpat;
    • Gabitril;
    • hexamidinei;
    • Depakine;
    • Depakine Chrono;
    • Depamid;
    • diazepam;
    • diakarb;
    • fenitoina;
    • Zagretol;
    • Zenitsetam;
    • Zeptol;
    • Zonegran;
    • Inovelonului;
    • Carbalepsin retard;
    • carbamazepină;
    • clonazepam;
    • Konvalis;
    • Konvuleks;
    • Konvulsan;
    • Konvulsofin;
    • Lamictal;
    • Lamitor;
    • lamotrigină;
    • Levetinol;
    • levetiracetamul;
    • Versurile;
    • Misolin;
    • paglyuferal;
    • pregabalin;
    • Prigabilon;
    • primidonă;
    • Relium;
    • replică;
    • sibazon;
    • Suksilep;
    • Tegretol;
    • Topamax;
    • topiramat;
    • Trobalt;
    • fenobarbital;
    • finlepsin;
    • Finlepsin retard;
    • Hlorakon;
    • Eksalief;
    • Enkorat;
    • Epimaks;
    • Eplirontin.
  • Cititi Mai Multe Despre Schizofrenie