nume

Formularul de eliberare

injectare 5 mg / ml

analogi

Valium, Diazpex, Relanium, Relium, Sibazon, Seduxen

Fiecare fiolă conține:

diazepam - 10 mg.
Grupa farmacoterapeutică

Anxiolitice (tranchilizante). Medicamente de benzodiazepine.
Acțiune farmacologică

Are un efect sedativ-hipnotic, anticonvulsivant și relaxant central al mușchilor. Având o activitate simpaticolică moderată, poate provoca o scădere a tensiunii arteriale și dilatarea vaselor coronare. Crește pragul de sensibilitate la durere. Reduce secreția de noapte a sucului gastric. Efectul medicamentului se manifestă cu 2-7 zile de tratament. Simptomele productive ale genezei psihotice (afecțiuni acute delirante, halucinatorii, afective) practic nu afectează, scăderea tensiunii afective, tulburările iluzorii sunt rareori observate. Cu simptomele de sevraj în alcoolismul cronic provoacă o slăbire a agitației, tremurului, negativismului, precum și delirului tremens și a halucinațiilor. Efectul terapeutic la pacienții cu cardială, aritmii și parestezii este observat până la sfârșitul unei săptămâni de tratament.

Indicații pentru utilizare

  • Premedicarea cu anestezie generală;
  • Ca o componentă a anesteziei generale combinate;
  • Infarctul miocardic (ca parte a terapiei complexe);
  • Creșterea motoriei a diferitelor etiologii în neurologie și psihiatrie;
  • Stări halucinatorii paranoide;
  • Crize epileptice (cupping);
  • Îmbunătățirea muncii;
  • Muncă prematură (numai la sfârșitul celui de-al treilea trimestru de sarcină);
  • Detasarea prematură a placentei.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular. Doza se calculează individual în funcție de starea pacientului, imaginea clinică a bolii, sensibilitatea la medicament. Dacă este necesar, în / în injecția cu picurare (nu mai mult de 4 ml), preparatul este diluat în soluție de dextroză de 5-10% sau în soluție de NaCl 0,9%. Pentru a evita pierderea de droguri în pelet trebuie utilizat cel puțin 250 ml soluție perfuzabilă, repede și bine agitarea soluției rezultate.

Ca parte a terapiei complexe a infarctului miocardic: doza inițială este de 10 mg IM, apoi se administrează pe cale orală pentru administrare orală, 5-10 mg de 1-3 ori pe zi Pentru premedicație în cazul defibrilației 10-30 mg IV încet (în doze separate); Cu stări spastice de origine reumatismală, sindromul vertebral - doza inițială de 10 mg pe m, apoi trecerea la administrarea orală a formei de dozare orală, 5 mg de 1-4 ori pe zi, în obstetrică și ginecologie: tulburări psihosomatice, tulburări menopauzale și menstruale, - 2-5 mg de 2-3 ori pe zi.

La preeclampsie, doza inițială este de 10-20 mg iv, apoi 5-10 mg pe cale orală de 3 ori pe zi.

Cu eclampsie - în timpul crizei - în / în 10-20 mg, apoi, dacă este necesar, în / în jet sau picurare, nu mai mult de 100 mg / zi.

Pentru a facilita munca în deschiderea colului uterin 2-3 degete - în / m 20 mg.

În cazul administrării prematură și abrupției plasmatice premature - i / m în doza inițială de 20 mg, după 1 h, se repetă aceeași doză; doze de întreținere - de la 10 mg de 4 ori până la 20 mg de 3 ori pe zi. În cazul detașării prematură a placentei, tratamentul se efectuează fără întrerupere - până când fătul este copt.

În anestezie și chirurgie: premedicație - în ajunul operației, seara - 10-20 mg pe cale orală; preparat pentru chirurgie - cu o oră înainte de apariția anesteziei la adulți a / m - 10-20 mg, pentru copii - 2,5-10 mg; introducerea în anestezie - în / în 0,2-0,5 mg / kg; pe termen scurt somn narcotice cu intervenții sofisticate de diagnostic si terapeutice in terapie si chirurgie - in / adulti - 10-30 mg, pentru copii - 0,1-0,2 mg / kg.

În pediatrie: stare epileptică și crize epileptice repetate severe: copii de la 30 zile la 5 ani - în / în (încet) 0,2-0,5 mg la fiecare 2-5 minute până la o doză maximă de 5 mg, de la 5 ani și peste - 1 mg la fiecare 2 -5 minute până la o doză maximă de 10 mg; dacă este necesar, tratamentul poate fi repetat după 2-4 ore Relaxare musculară, tetanos: copii între 30 și 5 ani - intramuscular sau intravenos / 1-2 mg, de la 5 ani și peste - 5-10 mg, dacă este necesar, doză poate fi repetată la fiecare 3-4 ore

Când excitație a motorului este introdus în / m sau / 10-20 mg de 3 ori pe zi.

In leziunile traumatice ale măduvei spinării însoțite sau paraplegie hemiplegia, coreea - i / m în doza pentru adulți de pornire de 10-20 mg, copii - 2-10 mg.

Cu statut epileptic - în / în doza inițială de 10-20 mg, ulterior, dacă este necesar - 20 mg / m sau în picurare. Pentru ameliorarea spasmului muscular pronunțat - în / într-o singură doză sau de două ori 10 mg.

Cu tetanus: doza inițială este de 0,1-0,3 mg / kg i.v. cu intervale de 1-4 ore sau sub formă de perfuzie intravenoasă de 4-10 mg / kg / zi. Pacienții vârstnici și vârstnici trebuie să înceapă tratamentul cu jumătate din doza uzuală pentru adulți, crescând treptat, în funcție de efectul obținut și de tolerabilitate. Parenteral cu anxietatea introdusă în / într-o doză inițială de 0,1-0,2 mg / kg, injecție se repetă la fiecare 8 ore până când simptomele dispar, apoi trece la ingestie orală.
Instrucțiuni speciale

În / în soluția de diazepam trebuie injectat lent într-o venă mare timp de cel puțin 1 minut pentru fiecare 5 mg (1 ml) de medicament. Nu este recomandat să se efectueze perfuzii intravenoase continue (sedimentarea și adsorbția medicamentului prin materiale de clorură de polivinil din cilindri de infuzie și tuburi sunt posibile). În procesul de tratare a pacienților, este strict interzisă utilizarea etanolului. În cazul insuficienței renale / hepatice și a tratamentului pe termen lung, este necesar să se controleze modelul enzimelor sanguine periferice și "hepatice". Riscul formării dependenței de droguri crește cu utilizarea unor doze mari, o durată semnificativă a tratamentului la pacienții care au abuzat anterior etanol sau medicamente. Fără instrucțiuni speciale nu ar trebui să fie folosite pentru o perioadă lungă de timp. Întreruperea bruscă a tratamentului datorită riscului de sindrom de întrerupere (dureri de cap, mialgii, anxietate, tensiune, confuzie, iritabilitate, în cazuri grave, derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, fotofobie, hipersensibilitate tactilă, parestezie la nivelul extremităților, halucinații și epilepsie convulsii), totuși, datorită timpului de înjumătățire lent al diazepamului, manifestarea sa este mult mai puțin pronunțată decât cea a altor benzodiazepine. Dacă pacienții prezintă astfel de reacții neobișnuite, cum ar fi agravarea crescută, stările acute de excitare, anxietate, teamă, gânduri suicidare, halucinații, crampe musculare crescute, somn dificil, somn superficial, tratamentul trebuie oprit.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: la începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, amețeală, oboseală, scăderea capacității de concentrare, ataxie, dezorientare, instabilitate de mers și slabă coordonare a mișcărilor, letargie, maturitate emoțională, încetinirea reacțiilor mentale și motorii, amnezie anterogradă adesea decât atunci când iau alte benzodiazepine); rar - dureri de cap, euforie, depresie, tremor, stare depresivă, catalepsie, confuzie, reacții distonice extrapiramidale (mișcări necontrolate ale corpului, inclusiv ochii), slăbiciune, miastenia gravis în timpul zilei, hiporeflexie, disartrie; extrem de rar - reacții paradoxale (izbucniri agresive, agitație psihomotorie, teamă, tendință suicidară, spasme musculare, confuzie, halucinații, agitație acută, iritabilitate, anxietate, insomnie).

Din partea organelor care formează sânge: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, durere în gât, oboseală sau slăbiciune excesivă), anemie, trombocitopenie.

Din sistemul digestiv: gură uscată sau hipersalivare, arsuri la stomac, sughiț, gastralgie, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, constipație; funcția hepatică anormală, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, icter.

Deoarece sistemul cardiovascular: inima, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale (cu administrare parenterală).

Din sistemul genito-urinar: incontinență, retenție urinară, disfuncție renală, libidou crescut sau scăzut, dismenoree.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.

Efectul asupra fătului: teratogenitatea (în special trimestrul I), depresia sistemului nervos central, insuficiența respiratorie și suprimarea reflexului de aspirație la nou-născuții ale căror mame au utilizat medicamentul.

Reacții locale: la locul injectării - flebită sau tromboză venoasă (înroșire, umflare sau durere la locul injectării).

Altele: dependență de droguri; rar - inhibarea centrului respirator, insuficiență respiratorie, tulburări vizuale (diplopie), bulimia nervoasă, pierdere în greutate. Cu o scădere bruscă a dozei sau întreruperea recepției - sindromul „anula“ (iritabilitate, dureri de cap, anxietate, excitare, agitație, anxietate, nervozitate, tulburări de somn, disforie, un spasm al musculaturii netede ale organelor interne și a mușchilor scheletici, depersonalizare, transpirație crescută, depresie, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, incluzând hiperacuzie, parestezii, fotofobie, tahicardie, convulsii, halucinații, rare - psihoză acută). Când se utilizează în obstetrică - la copiii cu vârste prelungite și premature - hipotensiune musculară, hipotermie, dispnee.

Contraindicații

  • hipersensibilitate
  • comă,
  • șoc
  • intoxicarea acută cu alcool, cu slăbirea funcțiilor vitale,
  • intoxicația cu medicamente acute,
  • au un efect depresiv asupra sistemului nervos central (inclusiv analgezice narcotice și pilule de dormit);
  • miastenia gravis
  • închiderea glaucomului (atac acut sau predispoziție);
  • COPD sever (risc de progresie a insuficienței respiratorii),
  • insuficiență respiratorie acută
  • sarcina (în special trimestrul I);
  • perioada de lactație
  • copii cu vârsta de până la 30 de zile inclusiv.

C atenție: epilepsia sau convulsiile epileptice din istoric (inițierea tratamentului cu diazepam sau retragerea bruscă poate accelera apariția epilepticilor), absența sau sindromul Lennox-Gastao (cu administrare intravenoasă contribuie la apariția stării epileptice tonice), hepatic și / sau renal eșec, ataxie cerebrală și spinală, hiperkineză, dependență de droguri în istorie, sensibilitate la abuzul de medicamente psihoactive, boli cerebrale organice, hipoproteinemie, noapte apnee (sau suspectată), vârstă înaintată.
Măsuri de siguranță

Inițierea tratamentului cu diazepam sau anularea bruscă a acestuia la pacienții cu epilepsie sau cu convulsii epileptice din istorie poate accelera dezvoltarea convulsiilor sau a statusului epileptic. În timpul sarcinii, se aplică numai în cazuri excepționale și numai pentru indicațiile "vitale". Ea are un efect toxic asupra fătului și crește riscul malformațiilor congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Primirea de doze terapeutice în stadiile ulterioare ale sarcinii poate determina depresia sistemului nervos central al nou-născutului. Utilizarea permanentă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică - un sindrom de "anulare" este posibil la un nou-născut. Copiii, în special la o vârstă mai mică, sunt foarte sensibili la efectele sistemului nervos central care deprimă benzodiazepinele. Nou-nascutii nu este recomandat pentru medicamente care conțin alcool benzilic - se poate dezvolta sindrom toxic letal manifesta acidoză metabolică, depresia sistemului nervos central, dificultăți de respirație, insuficiență renală, scăderea tensiunii arteriale, și, eventual, convulsii și hemoragii intracraniene. Utilizarea (în special / m sau / in) la doze mai mari de 30 mg în decurs de 15 ore înainte de livrare sau timpul de livrare poate provoca deprimare respiratorie nou-nascuti (pana de apnee), scaderea tonusului muscular, a tensiunii arteriale redus, hipotermie, act slab de supt ( sindromul "copil lent") și tulburări metabolice ca răspuns la stresul rece.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrație crescută și o viteză psihomotorie.
Interacțiunea cu alte medicamente

Dampening efect asupra etanolului SNC, sedative și medicamentele antipsihotice (neuroleptice), antidepresive, analgezice narcotice, medicamente pentru anestezie generala, relaxante musculare.

Inhibitorii de oxidare microzomală (inclusiv cimetidina, contraceptivele orale, eritromicină, disulfiram, fluoxetina, izoniazida, ketoconazol, metoprolol, propranolol, propoxifen, acid valproic) se extind de înjumătățire plasmatică și a spori efectul diazepamului. Inductorii enzimelor microzomale hepatice reduc eficacitatea. Analgezicele analgezice cresc euforia, ducând la o creștere a dependenței psihologice.

Medicamentele hipotensive pot crește severitatea scăderii tensiunii arteriale. Pe fondul numirii concomitente a clozapinei poate crește depresia respiratorie.

În cazul utilizării simultane a glicozidelor cardiace cu polaritate scăzută, este posibilă o creștere a concentrației serice a acestora din urmă și apariția intoxicației digitalice (ca rezultat al concurenței pentru comunicarea cu proteinele plasmatice).

Reduce eficacitatea levodopa la pacienții cu parkinsonism. Omeprazolul prelungește timpul de îndepărtare a diazepamului. Inhibitori MAO, analeptice, psihostimulante - reducerea activității. Premedicația cu diazepam reduce doza de fentanil necesară pentru anestezia generală introductivă și reduce timpul necesar pentru ca conștiința să se "oprească" cu doze de inducție.

Poate crește toxicitatea zidovudinei. Rifampicina poate crește excreția diazepamului și poate scădea concentrațiile sale plasmatice.

Teofilina (utilizată în doze mici) poate reduce sau chiar distorsiona efectul sedativ. Farmaceuticul este incompatibil într-o singură seringă cu alte medicamente.
supradoză

somnolență, confuzie, excitare paradoxal, reflexe reduse, areflexie, stupoare, scăderea răspunsului la stimuli de durere, somn profund, disartrie, ataxie, vedere încețoșată (nistagmus), tremor, bradicardie, dispnee sau dispnee, apnee de somn, slăbiciune severă, scăderea tensiunii arteriale, colapsul, depresia activității cardiace și respiratorii, coma.

diureza forțată. Tratamentul simptomatic (menținerea respirației și tensiunii arteriale), ventilația mecanică. Flumazenil este utilizat ca antagonist specific (într-un cadru spitalicesc). Hemodializa este ineficientă. Flumazenilul antagonist al benzodiazepinelor nu este indicat la pacienții cu epilepsie cărora li sa administrat tratament cu benzodiazepine. La acești pacienți, acțiunea antagonistă față de benzodiazepine poate provoca apariția crizelor epileptice.
Formularul de eliberare

Soluție injectabilă de 5 mg / ml în fiole de 2 ml în cutii cu blistere nr. 5x1; Nr. 5x2.

Diazepam (soluție injectabilă) (diazepam)

Nume: Diazepam (soluție injectabilă) (diazepam)

nume

Diazepam (soluție injectabilă) (diazepam)

Acțiune farmacologică

Diazepamul este un medicament care are acțiune anxiolitică, hipnotică, anticonvulsivantă, sedativă și relaxantă a mușchilor centrali. Diazepamul scade stresul emoțional, scade anxietatea și scade tonusul muscular crescut. Expunerea la medicament pe baza capacității sale de a spori efectele centrale ale acidului gama-aminobutiric (unul dintre neurotransmițătorii inhibitoare ale sistemului nervos central), receptorii coloanei formarea creierului reticular. Diazepamul reduce excitația cortexului cerebral, hipotalamusului, talamusului și sistemului limbic. Diazepam are un efect de relaxare musculară datorită încetinirii reflexelor postinastice ale coloanei vertebrale.
În cazul retragerii alcoolului, diazepamul ajută la reducerea severității stării acute de agitație, tremor, delirium alcoolică acută, halucinații și negativism.
Cu administrare continuă, efectul medicamentului este mărit de excreția melanului și, ca urmare, de cumularea diazepamului în țesuturi.
Nivelurile inițiale de diazepam sunt reduse rapid în decurs de 6 ore, după care scăderea concentrațiilor plasmatice încetinește. Timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului este cuprins între 20 și 70 de ore, în funcție de caracteristicile individuale ale pacienților.
Diazepamul este metabolizat în ficat pentru a forma substanțe active (principalul metabolit al N-desmetildiazepamului este determinat în plasmă la 24-36 de ore după administrarea medicamentului).
Diazepamul și metaboliții săi se elimină în principal prin rinichi.

Indicații pentru utilizare

Diazepamul sub forma unei soluții parenterale este utilizat pentru a trata pacienții cu stres neuropsihic acut, care sunt însoțiți de insomnie, tensiune, anxietate și teamă.
Diazepam este utilizat pentru a trata pacienții cu epilepsie, manifestări emoționale marcate și paralizie spastică.
Diazepam poate fi, de asemenea, prescris pentru retragerea de alcool și alcoolul deliric.

Metodă de utilizare

Soluția de diazepam este destinată utilizării parenterale. Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular. Diazepamul intravenos este permis să intre în picături și în jet. Intramuscular, se sugerează că se injectează numai în mușchi mari (în special, mușchiul gluteus), respectând regulile de injectare intramusculară a soluțiilor. Durata tratamentului și dozajul medicamentului Diazepam este determinată individual de către medic.
Adulții cu boli care sunt însoțite de agitație psihomotorie marcată și convulsii, precum și pentru ameliorarea crizelor epileptice, în principal prescris administrarea de 10 mg de diazepam (2 ml Diazepam 0,5% soluție) de 3 ori pe zi.
Cea mai mare doză unică recomandată de diazepam este de 30 mg, cea mai mare doză zilnică este de 70 mg. În status epilepticus, doza unică de diazepam poate fi crescută la 40 mg. Dacă este necesar, pacienții cu status epilepticus se repetă la fiecare 3-4 ore, dar nu mai mult de 4 ori pe zi.
Un efect sedativ se dezvoltă în câteva minute după administrarea intravenoasă a diazepamului și în 30-40 de minute după administrarea intramusculară.
Durata recomandată a tratamentului este de la 3 la 10 zile.
După oprirea simptomelor acute ale bolii, se propune continuarea tratamentului cu forma orală de diazepam.
Doza recomandată pentru copii:
În cazul convulsiilor febrile, copiii cu vârsta cuprinsă între 1-6 ani prescriu în general 2-5 mg de diazepam pe zi.
Pentru convulsii febrile, copii de 6-14 ani prescriu în general 5-10 mg de diazepam pe zi.
Copiii sunt încurajați să injecteze soluția de diazepam intravenos lent.
După tratamentul prelungit, întreruperea tratamentului cu Diazepam trebuie efectuată treptat.

Efecte secundare

Diazepamul este adesea bine tolerat de către pacienți. În unele cazuri, atunci când se utilizează diazepamul de droguri la pacienți, se pot dezvolta somnolență, amețeli, letargie, miastenie și reacții alergice cutanate.
Utilizarea prelungită a medicamentului Diazepam este probabil să dezvolte dependență de droguri.
Atunci când medicamentul intravenos Diazepam poate dezvolta reacții inflamatorii locale, pentru prevenirea acestui efect nedorit se propune schimbarea locului de administrare la fiecare injecție.

Contraindicații

Diazepamul nu este prescris pacienților cu indicații privind antecedentele de intoleranță la componentele soluției, precum și la medicamentele din grupul de benzodiazepine.
Diazepamul nu este utilizat în tratamentul pacienților cu miastenie și glaucom.
Diazepamul nu trebuie utilizat la pacienții cu limitări profesionale.
Diazepamul nu este prescris pacienților cu alcoolism (cu excepția cazurilor de retragere a alcoolului și a delirului tremens).
Soluția de diazepam în practica pediatrică este utilizată numai pentru tratamentul copiilor mai mari de 1 an.
Trebuie să se acorde atenție la prescrierea diazepamului la pacienții cu risc crescut de apariție a dependenței de droguri.
Activitatea potențial nesigură trebuie evitată în timpul tratamentului cu diazepam.

sarcină

Diazepamul nu este utilizat în timpul sarcinii. Din motive de sănătate, diazepam poate fi utilizat în timpul sarcinii sub supravegherea unui medic pentru o perioadă minimă de timp și în dozele eficiente minime.
Dacă este necesar, utilizarea regulată a medicamentului Diazepam în timpul alăptării trebuie să decidă dacă copilul alăptează.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu amestecați soluția de diazepam în aceeași seringă cu alte medicamente.
Diazepam potențează efectele barbituricelor, fenotiazinelor, inhibitorilor de monoaminooxidază și altor medicamente psihotrope.
Medicamentele care suprima sistemul nervos central, inclusiv hipnotice, sedative, analgezice, antipsihotice și anestezice și antidepresive potențează efectul inhibitor al diazepamului asupra sistemului nervos central.

supradoză

Atunci când pacienții utilizează doze excesive de diazepam la pacienții lor, este posibil să apară somnolență, dizartrie, miastenie și excitare paradoxală. Cu o creștere suplimentară a dozei, pacienții au prezentat o dezvoltare a reflexelor scăzute, a pierderii conștienței și a comă. Rezultatul letal al unei supradoze de diazepam este puțin probabil, dar riscul este crescut în mod semnificativ atunci când se utilizează doze excesive de diazepam combinate cu alcool etilic și alte substanțe care potențează efectele benzodiazepinelor.
În cazul unei supradoze a diazepamului, hipotensiunea arterială, depresia respiratorie și reacțiile paradoxale, inclusiv tulburările de somn, halucinațiile și agitația, sunt de asemenea probabil.
În caz de supradozaj de medicamente, diazepamul este prescris terapie de susținere și monitorizarea constantă a stării pacientului. Dacă este necesar, utilizați stimulente ale sistemului nervos central și agenți cardiovasculari.

Formularul de eliberare

Soluție pentru utilizare parenterală Diazepam 2 ml în fiole, puneți 10 fiole într-un cutie de carton într-un cutie de carton.

Condiții de depozitare

Diazepamul sub formă de soluție pentru administrare parenterală trebuie depozitat în încăperi care se mențin la o temperatură de 8 până la 25 de grade Celsius.
Data expirării medicamentului Diazepam este de 2 ani.

Sinonime

Injecție Sibazon pentru 0,5%.

structură

2 ml de medicamente cu diazepam (1 fiolă) conțin:
Diazepam - 10 mg;
Substanțe suplimentare.

Diazepam

2 ml - fiole din sticlă întunecată (10) - ambalaje din carton.

Tranquilizer, derivat de benzodiazepină. Ea are efect anxiolitice, sedativ, anticonvulsivant, relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune este asociat cu efecte inhibitorii crescute ale GABA în sistemul nervos central. Efectul de relaxare musculară se datorează și inhibării reflexelor vertebrale. Poate produce efecte anticholinergice.

Absorbția este rapidă. Cmax în plasma observată după 90 min. Legarea la proteinele plasmatice este de 98%. Pătrunde prin bariera placentară, în lichidul cefalorahidian, excretat în laptele matern. Metabolizat în ficat. Excretați prin rinichi - 70%.

Neurozi, state limită cu manifestări de tensiune, anxietate, anxietate, frică; tulburări de somn, excitare motorie a diverselor etiologii în neurologie și psihiatrie, sindromul abstinenței în alcoolismul cronic; afecțiuni spastice asociate cu afectarea creierului sau măduvei spinării, precum și miozită, bursită, artrită, însoțită de tensiune musculară scheletică; statutul epileptic; sedare inainte de anestezie; ca o componentă a anesteziei combinate; scutire de travaliu, travaliu prematur, abruptie prematura placentara, tetanos.

Miastenia gravis severă, hipercapnie cronică severă. Instrucțiuni în istoricul dependenței de alcool sau droguri (cu excepția abstinenței acute). Hipersensibilitate la diazepam și alte benzodiazepine.

Acceptă înăuntru, introduceți / m, în / în, rectal. Doza zilnică variază de la 500 μg la 60 mg. Dozele unice, frecvența și durata utilizării sunt stabilite individual.

Din partea sistemului nervos: somnolență, amețeli, slăbiciune musculară; rareori - confuzie, depresie, tulburări vizuale, diplopie, dizartrie, cefalee, tremor, ataxie; în cazuri rare - reacții paradoxale: agitație, anxietate, tulburări de somn, halucinații. După administrarea I / V, se observă uneori sughițuri. Utilizarea prelungită poate determina dependență de droguri, tulburări de memorie.

Din partea sistemului digestiv: rareori - constipație, greață, gură uscată, salivare; în cazuri izolate - creșterea activității transaminazelor și fosfatazei alcaline în plasma sanguină, icter.

Din partea sistemului endocrin: rareori - libido crescut sau scăzut.

Din sistemul urinar: rareori - incontinență.

Din partea sistemului cardiovascular: cu administrare parenterală, este posibilă o ușoară scădere a tensiunii arteriale.

Din partea sistemului respirator: pentru utilizare parenterală în cazuri izolate - insuficiență respiratorie.

Reacții alergice: rareori - erupție cutanată.

În cazul utilizării concomitente cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv antipsihotice, sedative, hipnotice, analgezice opioide, medicamente pentru anestezie), efectul deprimant asupra sistemului nervos central, centrul respirator, hipotensiunea arterială severă crește.

În cazul utilizării simultane a antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină), este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să crească concentrația antidepresivelor și să se intensifice acțiunea colinergică.

La pacienții cărora li s-au administrat medicamente antihipertensive cu durată lungă de acțiune, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace, gradul și mecanismele de interacțiune cu medicamentele sunt imprevizibile.

În cazul utilizării simultane a relaxanților musculare, efectul relaxantelor musculare crește, riscul apneei crește.

Utilizarea concomitentă cu contraceptive orale poate crește efectele diazepamului. Crește riscul de sângerare provocată.

Utilizarea concomitentă cu bupivacaina poate crește concentrația de bupivacaină în plasma sanguină; cu diclofenac - posibil creșterea amețelii; cu izoniazid - reducerea excreției diazepamului din organism.

Medicamentele care induc enzimele hepatice, incl. medicamentele antiepileptice (carbamazepina, fenitoina), pot accelera eliminarea diazepamului.

Atunci când se utilizează simultan cu cafeina, efectele sedative și, eventual, anxiolitice ale diazepamului sunt reduse.

În cazul utilizării concomitente cu clozapină, este posibilă hipotensiunea arterială severă, deprimarea respiratorie, pierderea conștienței; cu levodopa - suprimarea acțiunii antiparkinsonice este posibilă; cu carbonat de litiu - este descris un caz de comă; cu metoprolol - reducerea acuității vizuale, este posibilă deteriorarea reacțiilor psihomotorii.

Utilizarea concomitentă cu paracetamol poate reduce excreția diazepamului și a metabolitului său (desmethyldiazepam); cu risperidonă - au descris cazuri de dezvoltare a ZNS.

În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, excreția diazepamului este crescută datorită creșterii semnificative a metabolismului său sub influența rifampicinei.

Teofilina în doze mici, distorsionează efectul sedativ al diazepamului.

Cu utilizarea simultană în cazuri rare, diazepamul inhibă metabolismul și îmbunătățește efectul fenitoinei. Fenobarbitalul și fenitoina pot accelera metabolizarea diazepamului.

Utilizarea simultană a fluvoxaminei crește concentrația plasmatică și efectele secundare ale diazepamului.

Utilizarea concomitentă cu cimetidină, omeprazol, disulfiram poate crește intensitatea și durata acțiunii diazepamului.

În cazul utilizării simultane a etanolului, a medicamentelor care conțin etanol, se intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central (în principal asupra centrului respirator) și se poate produce și un sindrom de intoxicație patologică.

Se administrează cu prudență deosebită la pacienții cu insuficiență cardiacă și respiratorie, modificări organice ale creierului (în astfel de cazuri se recomandă evitarea administrării parenterale a diazepamului), cu glaucom cu închidere în unghi și predispoziție la aceasta, cu miastenie.

O atenție specială este necesară atunci când se utilizează diazepam, în special la începutul tratamentului, la pacienții care au primit pe termen lung medicamente antihipertensive de acțiune centrală, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace.

Odată cu eliminarea terapiei, doza trebuie redusă treptat. Odată cu întreruperea bruscă a diazepamului după utilizarea prelungită, anxietatea, agitația, tremorul, convulsiile sunt posibile.

Diazepamul trebuie anulat dacă apar reacții paradoxale (agitație, anxietate, tulburări de somn și halucinații).

După injectarea intramusculară a diazepamului, este posibilă o creștere a activității CK plasmatice (care trebuie luată în considerare la diagnosticul diferențial al infarctului miocardic).

Evitați o introducere.

În timpul perioadei de tratament pentru prevenirea consumului de alcool.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Diazepam poate determina o încetinire a vitezei reacțiilor psihomotorii, care ar trebui luată în considerare la pacienții implicați în activități potențial periculoase.

Nu utilizați diazepam în primul trimestru de sarcină, cu excepția cazurilor de necesitate extremă. Trebuie avut în vedere faptul că atunci când se utilizează diazepam în timpul sarcinii, este posibilă o schimbare semnificativă a frecvenței cardiace a fătului.

Când se utilizează în obstetrică la dozele recomandate pentru a facilita nașterea, la nou-născuți, mai frecvent în hipotonie prematură prematură, hipotermie și insuficiență respiratorie sunt posibile.

Atunci când se administrează în mod regulat în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizarea diazepamului la nou-născuți ar trebui evitată, deoarece acestea nu au creat încă complet sistemul enzimatic implicat în metabolizarea diazepamului.

Diazepam în fiole: instrucțiuni de utilizare

structură

ingredient activ: diazepam - 10,0 mg;

excipienți: propilenglicol, alcool etilic 96%, alcool benzilic, benzoat de sodiu, acid benzoic, apă pentru preparate injectabile.

descriere

soluție clară sau ușor opalescentă, galben-verzui.

Acțiune farmacologică

Agent anxiolitic al seriei de benzodiazepine. Are un efect sedativ-hipnotic, anticonvulsivant și relaxant central al mușchilor. Mecanismul de acțiune al diazepamului se datorează stimulării receptorilor de benzodiazepină ai complexului receptor supramolecular GABA-benzodiazepină-clorionofor, conducând la o creștere a efectului inhibitor al GABA asupra transmiterii impulsurilor nervoase (mediator al inhibării pre- și postsynaptice în toate părțile sistemului nervos central).

Farmacocinetica

După administrarea intramusculară, diazepamul este absorbit complet, dar nu întotdeauna mai rapid decât după administrarea orală.

Diazepamul și metaboliții săi se leagă într-o mare măsură de proteinele plasmatice (diazepam cu 98%). Diazepamul și metaboliții săi penetrează bariera hemato-cerebrală și placentară, se găsesc, de asemenea, în laptele matern la concentrații corespunzătoare cu 1/10 din concentrațiile plasmatice. Volumul de distribuție este de 0,8-1,0 l / kg.

Metabolizat în ficat, cu participarea sistemului enzimatic CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7. Se transformă în derivați farmacologic activi: nordiazepam, temazepam și oxazepam. Metaboliții hidroxilați și dimetilați ai diazepamului se leagă de acizi glucuronic și biliari.

Timpul de înjumătățire după administrare intravenoasă este în două faze - prima fază constă într-o distribuție intensivă și rapidă cu un timp de înjumătățire de până la 3 ore, al doilea este în eliminare prelungită (timp de înjumătățire de până la 48 de ore). Diazepamul și metaboliții săi se elimină în principal în urină (70%), în special în forma conjugată. Diazepam clearance-ul este de 20-30 ml / min.

Timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului și al metaboliților săi poate fi prelungit la nou-născuți, pacienți vârstnici și vârstnici și la pacienți cu insuficiență hepatică. În cazul insuficienței renale, timpul de înjumătățire plasmatică al diazepamului nu se modifică. În cazul utilizării repetate, acumularea de diazepam și metaboliții săi activi este semnificativă. Se referă la benzodiazepinele cu un timp de înjumătățire prelungit, eliminarea după încetarea tratamentului este lentă, deoarece metaboliții sunt depozitați în sânge timp de câteva zile sau chiar săptămâni.

Indicații pentru utilizare

- sedare înaintea anesteziei generale;

- ca o componentă a anesteziei generale combinate;

- excitare motorie a diferitelor etiologii în neurologie și psihiatrie;

- ușurarea muncii;

- stări acute de frică sau excitare; delirium tremens

- stare musculară spastică acută;

- stări convulsive, incl. status epilepticus, tetanos;

- premedicație imediat înainte de intervenții chirurgicale sau diagnostice: intervenții chirurgicale minore, repoziționarea dislocărilor și repoziționării fragmentelor osoase, efectuarea de biopsii, pacienții cu bandaj în combustilogie, endoscopie, cardioversie, cateterizare cardiacă, examinări cu raze X.

Contraindicații

Hipersensibilitate, comă, șoc, intoxicație acută cu alcool cu ​​slăbirea funcțiilor vitale, intoxicație acută cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv analgezice narcotice și medicamente hipnotice), stări depresive și anxioase cu tendință de sinucidere, miastenie, glaucom (atac acut sau predispoziție); COPD severă (risc de progresie a insuficienței respiratorii), insuficiență respiratorie acută, sarcină (în special trimestrul I), perioada de lactație, copii cu vârsta de până la 30 de zile inclusiv. Nu este recomandat pentru tratamentul primar al tulburărilor psihotice.

C atenție: epilepsia sau convulsiile epileptice din istoric (inițierea tratamentului cu diazepam sau retragerea bruscă poate accelera apariția epilepticilor), absența sau sindromul Lennox-Gastao (cu administrare intravenoasă contribuie la apariția stării epileptice tonice), hepatic și / sau renal eșec, ataxie cerebrală și spinală, hiperkineză, dependență de droguri în istorie, sensibilitate la abuzul de medicamente psihoactive, boli cerebrale organice, hipoproteinemie, noapte apnee (sau suspectată), vârstă înaintată.

Sarcina și perioada de lactație

În timpul sarcinii, se aplică numai în cazuri excepționale și numai pentru indicațiile "vitale". Ea are un efect toxic asupra fătului și crește riscul malformațiilor congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Primirea de doze terapeutice în stadiile ulterioare ale sarcinii poate determina depresia sistemului nervos central al nou-născutului. Utilizarea permanentă în timpul sarcinii poate duce la dependența fizică - este posibil un sindrom "anulare" la nou-născut. Copiii, în special la o vârstă mai mică, sunt foarte sensibili la efectele sistemului nervos central care deprimă benzodiazepinele. Nou-nascutii nu este recomandat pentru medicamente care conțin alcool benzilic - se poate dezvolta sindrom toxic letal manifesta acidoză metabolică, depresia sistemului nervos central, dificultăți de respirație, insuficiență renală, scăderea tensiunii arteriale, și, eventual, convulsii și hemoragii intracraniene. Utilizarea (în special / m sau / in) la doze mai mari de 30 mg în decurs de 15 ore înainte de livrare sau timpul de livrare poate provoca deprimare respiratorie nou-nascuti (pana de apnee), scaderea tonusului muscular, a tensiunii arteriale redus, hipotermie, act slab de supt ( sindromul "copil lent") și tulburări metabolice ca răspuns la stresul rece.

Dozare și administrare

Pentru a obține efectul optim, doza este selectată individual. Doza zilnică obișnuită enumerată mai jos va satisface nevoile majorității pacienților, dar, în unele cazuri, poate fi necesară creșterea dozei de medicament.

În cazuri de urgență sau în condiții care pun în pericol viața, precum și cu efect insuficient din administrarea orală, este posibilă administrarea parenterală a diazepamului în doze mai mari.

Pentru adulți și adolescenți cu administrare parenterală a medicamentului, doza variază de la 2 la 20 mg intramuscular sau intravenos, în funcție de greutatea corporală, indicații și severitatea simptomelor bolii. În unele boli (de exemplu, tetanos) pot fi necesare doze mai mari de medicament.

Administrarea intravenoasă a medicamentului trebuie să fie lentă (aproximativ 0,5-1 ml pe minut), deoarece, dacă este administrată prea repede, apneea poate să apară; trebuie să aveți echipament de resuscitare gata de utilizare.

Există dovezi că diazepam poate fi adsorbit pe pungi de perfuzie conținând PVC și sisteme de perfuzie care pot duce la o scădere a concentrației de diazepam cu 50% sau mai mult, în special dacă pungile preparate sunt păstrate timp de 24 de ore sau mai mult în condiții de mediu calde, precum și atunci când se utilizează seturi lungi de tuburi și o viteză lentă de perfuzare.

Utilizarea la nou-născuți nu este recomandată. Utilizarea este posibilă numai în absența unor tratamente alternative.

Pentru premedicație: 10-20 mg se administrează adulților în sistemul intramuscular, 0,1-0,2 mg / kg pentru copii - cu o oră înainte de anestezia de inducție. Introducere anestezie - injectat 0,2-0,5 mg / kg.

Pentru a obține un efect sedativ, înainte de procedurile de stres, 10-30 mg se administrează adulților în / la adulți, de la 0,1 până la 0,2 mg / kg de greutate corporală pentru copii. Pentru a obține efectul optim, doza pentru fiecare pacient este selectată individual: doza inițială este de 5 mg (sau 0,1 mg / kg greutate corporală), apoi din nou la fiecare 2,5 s (sau 0,05 mg / kg greutate corporală) sfârșitul secolului.

Când eclampsia a fost injectată în 10 până la 20 mg; dacă este necesar, numiți o introducere suplimentară în / în jet sau picurare (cea mai mare doză zilnică - 100 mg).

Pentru facilitarea travaliului, 10-20 mg i./m (în prezența excitării pronunțate, i.v.) la deschiderea colului uterin cu 2-5 cm, 10-20 mg intravenos în timpul intervențiilor obstetricale și în timpul episiotomiei.

Tetanus: o doză inițială intravenoasă de 0,1 până la 0,3 mg / kg greutate corporală; repetarea injecțiilor repetate se face la intervale de 1-4 ore. Puteți intra în perfuzia cu picurare într-o doză de 3 până la 4 mg / kg greutate corporală pe zi. Regimul de dozare este stabilit în funcție de intensitatea simptomelor.

Status epilepticus, stări convulsive: intravenos 0,15-0,25 mg / kg greutate corporală; dacă este necesar, repetați după 10-15 minute. Dacă este indicat, poate fi administrat încet sub formă de perfuzie cu picurare (doza zilnică maximă de 3 mg / kg greutate corporală).

Stări acute de frică sau agitație, delirium tremens: 0,1-0,2 mg / kg greutate corporală intravenos; administrarea repetată la intervale de 8 ore până la rezolvarea simptomelor acute, după care tratamentul este continuat cu o formă orală.

Pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență hepatică trebuie reduse. La începutul tratamentului, acești pacienți trebuie monitorizați la intervale regulate, datorită posibilității de supradozaj ca urmare a acumulării medicamentului, pentru a reduce rapid doza sau frecvența administrării.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare sunt: ​​oboseală, somnolență, slăbiciune musculară. Aceste efecte depind de doza administrată și apar mai ales la începutul tratamentului. De obicei treceți cu o utilizare prelungită.

Tulburări ale sistemului nervos: ataxie, dizartrie, discurs slurred, cefalee, tremor, amețeli, amnezie anterogradă (riscul de apariție crește odată cu creșterea dozei).

Tulburări psihice: confuzie, sărăcire emoțională, pierderea atenției, depresie, creșterea sau scăderea libidoului. Reacțiile paradoxale, cum ar fi anxietatea, agitația, iritabilitatea, agresivitatea, iluziile, furia, coșmarurile, halucinațiile, psihoza, anomaliile comportamentale și alte efecte comportamentale nefaste. În astfel de cazuri, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă. Probabilitatea acestor efecte este mai mare la copii și pacienți vârstnici.

Din partea sistemului digestiv: gură uscată sau hipersalivare, arsuri la stomac, dureri abdominale, greață, constipație și alte tulburări gastro-intestinale.

Din partea ficatului și a tractului biliar: foarte rar icter.

Din partea sistemului musculo-scheletic: slăbiciune musculară. La pacienții care iau benzodiazepine, căderile și fracturile sunt mai frecvente. Riscul crește odată cu utilizarea simultană a sedativelor, precum și la pacienții vârstnici.

Deoarece sistemul cardiovascular: bătăi de inimă, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale (cu administrare parenterală), insuficiență cardiacă, stop cardiac.

Din partea sistemului genito-urinar: incontinență urinară, retenție urinară.

Din partea sistemului respirator: depresia centrului respirator, disfuncția respirației externe.

Din piele și țesutul subcutanat: erupție cutanată.

Reacții locale: la locul injectării - flebită sau tromboză venoasă (înroșire, umflare sau durere la locul injectării).

Altele: dependență, dependență de droguri; vedere încețoșată (diplopie). Cu o scădere bruscă a dozei sau întreruperea recepției - sindromul „anula“ (iritabilitate, dureri de cap, anxietate, excitare, agitație, anxietate, nervozitate, tulburări de somn, disforie, un spasm al musculaturii netede ale organelor interne și a mușchilor scheletici, depersonalizare, transpirație crescută, depresie, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, incluzând hiperacuzie, parestezii, fotofobie, tahicardie, convulsii, halucinații, rare - psihoză acută). În studiile evidențiate: puls neregulat, niveluri foarte ridicate de transaminaze, niveluri crescute de fosfatază alcalină.

supradoză

Simptome: somnolență, confuzie, excitare paradoxal, reflexe reduse, areflexie, stupoare, scăderea răspunsului la stimuli de durere, somn profund, disartrie, ataxie, vedere încețoșată (nistagmus), tremor, bradicardie, dispnee sau scurtarea respirației, apnee în somn, slăbiciune severă, scăderea tensiunii arteriale, colaps, deprimarea activității cardiace și respiratorii, comă.

Tratament: diureză forțată. Tratamentul simptomatic (menținerea respirației și tensiunii arteriale), ventilația mecanică. Flumazenil este utilizat ca antagonist specific (într-un cadru spitalicesc). Hemodializa este ineficientă. Flumazenilul antagonist al benzodiazepinelor nu este indicat la pacienții cu epilepsie cărora li sa administrat tratament cu benzodiazepine. La acești pacienți, acțiunea antagonistă față de benzodiazepine poate provoca apariția crizelor epileptice.

Interacțiunea cu alte medicamente

Dampening efect asupra etanolului SNC, sedative și medicamentele antipsihotice (neuroleptice), antidepresive, analgezice narcotice, medicamente pentru anestezie generala, relaxante musculare.

Inhibitorii de oxidare microzomală (inclusiv cimetidina, contraceptivele orale, eritromicină, disulfiram, fluoxetina, izoniazida, ketoconazol, metoprolol, propranolol, propoxifen, acid valproic) se extind de înjumătățire plasmatică și a spori efectul diazepamului. Inductorii enzimelor microzomale hepatice reduc eficacitatea. Analgezicele analgezice cresc euforia, ducând la o creștere a dependenței psihologice.

Medicamentele hipotensive pot crește severitatea scăderii tensiunii arteriale. Pe fondul numirii concomitente a clozapinei poate crește depresia respiratorie.

În cazul utilizării simultane a glicozidelor cardiace cu polaritate scăzută, este posibilă o creștere a concentrației serice a acestora din urmă și apariția intoxicației digitalice (ca rezultat al concurenței pentru comunicarea cu proteinele plasmatice).

Reduce eficacitatea levodopa la pacienții cu parkinsonism. Omeprazolul prelungește timpul de îndepărtare a diazepamului. Inhibitori MAO, analeptice, psihostimulante - reducerea activității. Premedicația cu diazepam reduce doza de fentanil necesară pentru anestezia generală introductivă și reduce timpul necesar pentru ca conștiința să se "oprească" cu doze de inducție.

Poate crește toxicitatea zidovudinei. Rifampicina poate crește excreția diazepamului și poate scădea concentrațiile sale plasmatice.

Teofilina (utilizată în doze mici) poate reduce sau chiar distorsiona efectul sedativ. Farmaceutic incompatibil în aceeași seringă cu alte medicamente.

Măsuri de siguranță

La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență cronică a sistemului respirator și boli hepatice cronice, trebuie să se acorde prudență deoarece poate fi necesară reducerea dozei medicamentului.

Diazepamul nu trebuie utilizat în monoterapie în tratamentul pacienților cu depresie sau în stare de teamă, deoarece poate prezenta o tendință de sinucidere.

La câteva ore după administrarea medicamentului se poate produce amnezie. Pentru a reduce riscul de amnezie, pacienții trebuie să beneficieze de condiții de somn neîntrerupt de la 7 la 8 ore.

În timpul utilizării benzodiazepinelor, în special la copii și pacienți vârstnici, pot apărea reacții paradoxale (agitație motorie, agitație, iritație, agresivitate, iluzii, coșmaruri, halucinații, psihoze). Dacă apar aceste simptome, întrerupeți utilizarea medicamentului.

Utilizarea prelungită a medicamentului (chiar și în doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și mentale. Există un risc crescut de dependență de droguri la pacienții cu tratament pe termen lung și / sau la doze mari, în special la pacienții cu tendința de a abuza de alcool sau droguri. După apariția dependenței fizice de benzodiazepine, o întrerupere a tratamentului poate duce la apariția simptomelor de sevraj: dureri de cap, dureri musculare, teamă intensă, tensiune, agitație motorică, confuzie și iritabilitate. În cazuri severe, pot fi: pierderea unui sentiment de realitate sau pierderea conștienței, parestezii, fotofobie, sensibilitate crescută la sunet și atingere, halucinații sau convulsii.

În cazul administrării intravenoase prelungite, nu se recomandă întreruperea bruscă a utilizării medicamentului, în acest caz reducerea treptată a dozei.

În cazuri rare, după administrarea rapidă intravenoasă a medicamentului, poate apărea apnee sau hipotensiune arterială. Frecvența apariției unor astfel de complicații poate fi redusă cu respectarea exactă a ratei recomandate de utilizare a medicamentului, precum și cu pacientul în poziție verticală.

Trebuie să se acorde o atenție deosebită atunci când se utilizează injecții diazepam, în special intravenoase, la pacienții vârstnici aflați în stare gravă și la persoanele cu insuficiență cardiacă sau respiratorie datorită posibilității de apnee și / sau de stop cardiac. Utilizarea simultană a diazepamului cu barbiturice, alcool sau alte substanțe cu efect depresiv asupra sistemului nervos central crește riscul tulburărilor circulatorii sau apnee.

Este necesar să se furnizeze accesul la kitul de resuscitare, inclusiv echipamentul pentru ventilația artificială.

Medicamentul conține compoziția de propilenglicol, care inhibă sistemul nervos central, în special la nou-născuți și copii, poate duce la ototoxicitate, disfuncții ale sistemului cardiovascular, convulsii, precum și hiperosmolaritatea și acidoza lactică, care se dezvoltă adesea la pacienții cu insuficiență renală. Efectele secundare ale propilenglicolului sunt mai frecvent înregistrate la nou-născuții și copiii sub vârsta de 4 ani, la femeile însărcinate, la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, la pacienții tratați simultan cu disulfiram sau metronidazol.

Întrucât medicamentul conține alcool benzilic, acesta nu trebuie utilizat la nou-născuți și copii prematuri. 1 flacon conține alcool benzilic de 30 mg, care poate provoca otrăviri și reacții pseudo-anafilactice la sugari și copii sub vârsta de 3 ani.

Medicamentul conține 100 mg de etanol în 1 ml - acest lucru trebuie luat în considerare la prescrierea medicamentului la femeile care alăptează sau la femeile însărcinate, la copii și la persoanele cu afecțiuni hepatice sau epilepsie.

Datorită conținutului de benzoat de sodiu, medicamentul poate crește riscul icterului la sugari.

Oboseala, somnolența, slăbiciunea musculară apar la începutul tratamentului și dispar în timpul terapiei ulterioare - debutul acestor acțiuni este asociat cu doza aplicată.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și alte echipamente potențial periculoase. În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abandoneze conducerea vehiculelor și implicarea în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrație sporită de atenție și o viteză psihomotorie.

Formularul de eliberare

Condiții de depozitare

În întuneric la o temperatură de cel mult 25 ° C.

DIAZEPAM (DIAZEPAM), instrucțiuni de utilizare

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Soluția injectabilă este limpede, incoloră.

Excipienți: alcool benzilic (ca stabilizator).

2 ml - fiole din sticlă întunecată (10) - cutii din carton.

Acțiune farmacologică

Agent de anxiolitic (tranchilizant) benzodiazepină. Ea are un efect sedativ, hipnotic, anticonvulsivant și relaxant muscular central. Are efecte anti-panică și amnezică (în principal cu utilizare parenterală). Nu cauzează tulburări extrapiramidale.

Mecanismul de acțiune al diazepamului este asociat cu GABA (acid gama-aminobutiric), care este un mediator inhibitor al sistemului nervos central. Neuronii GABAergici inhibă activitatea altor tipuri de neuroni. Medicamentul reduce activitatea enzimei transaminazice GABA, crescând astfel conținutul de GABA în creier.

Pe de altă parte, crește sensibilitatea receptorilor GABA la mediator (GABA) ca urmare a stimulării receptorilor de benzodiazepină. Aceasta conduce la o creștere a frecvenței de deschidere a canalelor în membrana citoplasmatică a neuronilor pentru curenții de ioni de clor care intră. Ca rezultat, există, de asemenea, o creștere a efectului inhibitor al GABA și inhibarea transmisiei interneuronale în secțiunile corespunzătoare ale sistemului nervos central.

Stimularea receptorilor de benzodiazepină ai complexului receptorului supramolecular GABA-benzodiazepină-clorionofor duce la creșterea acțiunii inhibitoare a GABA (mediator al inhibării pre- și postsynaptice în toate părțile sistemului nervos central) asupra transmiterii impulsurilor nervoase.

Acesta stimulează receptorii benzodiazepinici situat în centrul postsinaptici receptorilor GABA alosterice ascendenți activarea formarea reticulară a trunchiului cerebral, și neuronilor din corn laterale ale măduvei spinării; reduce excitabilitatea structurilor subcorticale ale creierului (sistemul limbic, talamus, hipotalamus), polisinapticheskie inhiba reflexele spinale.

Efectul anxiolitic se datorează efectului asupra complexului în formă de migdal a sistemului limbic și se manifestă prin reducerea stresului emoțional, relaxarea anxietății, a fricii, a anxietății. Sedarea se datorează efectului asupra formării reticulare a tulpinii cerebrale și a nucleelor ​​thalamice nespecifice și se manifestă printr-o scădere a simptomelor de origine nevrotică (anxietate, frică). Principalul mecanism al acțiunii hipnotice este inhibarea celulelor formării reticulare a tulpinii creierului. În tratamentul tulburărilor de somn, este recomandabilă utilizarea diazepamului ca hipnotic în cazurile în care este de dorit, în același timp, să se obțină un efect anxiolitic pe parcursul zilei. Acțiunea anticonvulsivantă este implementată prin creșterea inhibiției presinaptice. Răspândirea activității epileptogenice este suprimată, însă starea excitată a focarului nu este eliminată. musculare central efect relaxant datorită inhibării polisinaptice căilor aferente inhibitoare ale coloanei vertebrale (și într-o mai mică măsură, monosinaptic). Este posibilă și inhibarea directă a nervilor motori și a funcției musculare. Având o activitate simpatică moderată, poate provoca dilatarea vaselor coronariene și o scădere a tensiunii arteriale (în special cu administrare rapidă intravenoasă). Crește pragul de sensibilitate la durere.

Suprimă paroxismul simpaticadrenal și parasympatic (inclusiv vestibular). Reduce secreția de noapte a sucului gastric. Are capacitatea de a împiedica scurgerea fluidului intraocular sau de a crește secreția acestuia și, prin urmare, de a mări presiunea intraoculară.

Când o / în introducerea medicamentului începe în câteva minute, cu o injecție a / m - în 30-60 de minute.

Simptomele productive ale genezei psihotice (afecțiuni acute delirante, halucinatorii, afective) practic nu afectează, scăderea tensiunii afective, tulburările iluzorii sunt rareori observate. Cu simptomele de sevraj în alcoolismul cronic provoacă o slăbire a agitației, tremurului, negativismului, precum și delirului tremens și a halucinațiilor. Efectul terapeutic la pacienții cu cardială, aritmii și parestezii se observă până la sfârșitul unei săptămâni.

Farmacocinetica

După administrarea i / m, diazepamul este absorbit încet și neuniform, în funcție de locul de administrare; Odată cu introducerea absorbției musculare deltoide este rapidă și completă. Biodisponibilitatea este de 90%. După administrarea iv la adulți Cmax este atins în aproximativ 15 minute și este dependentă de doză. Cmax cu injectarea i / m este realizată mai lent, după 0,5-1,5 ore.

După administrarea iv, diazepamul este distribuit foarte rapid în țesuturile organelor, în special în creier și ficat. Legarea la proteinele plasmatice este de 95-99%. Vd este de 0,18-1,7 l / kg și depinde de vârstă, greutate corporală și sexul pacientului.

Diazepamul și metaboliții săi pătrund prin bariera hemato-encefalică și placentă sunt excretați în laptele matern la concentrații corespunzătoare concentrațiilor plasmatice.

Metabolizată în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7 cu 98-99%, cu formarea unui metabolit foarte activ al desmethyldiazepamului și a temazepamului mai puțin activ și a oxazepamului. Desmethyldiazepamul se acumulează în creier; provoacă o acțiune anticonvulsivă prelungită și pronunțată a medicamentului. Ulterior, metaboliții sunt biotransformați prin dimetilare și hidroxilare, fiind asociate cu acid glucuronic (de la 20,7% până la 68,2%) și cu acizi biliari (de la 1,99% până la 26,76%). Nu a fost marcată circulația intestinală a diazepamului și desmetididazepamului.

Excretați prin rinichi - 70% (sub formă de glucuronuri), sub formă neschimbată - 1-2% și mai puțin de 10% - cu fecale.

Se aplică la benzodiazepinele cu T lungime1/2, eliminarea după încetarea tratamentului este lentă, deoarece metaboliții sunt depozitați în sânge timp de câteva zile sau chiar săptămâni. Retragerea are un caracter bifazic:

  • dincolo de faza inițială a unei distribuții rapide și extinse (T1/2 - 3 h), urmată de o fază lungă (T1/2 - 20-70 ore). T1/2 desmethyldiazepam - 30-100 h, temazepam - 9,5-12,4 h și oxazepam - 5-15 h. Clearance-ul renal total al medicamentului este de 20-33 ml / min.

În cazul utilizării repetate, acumularea de diazepam și metaboliții săi activi este semnificativă. Se aplică la benzodiazepinele cu lungime T1/2, eliminarea după încetarea tratamentului este lentă, deoarece metaboliții sunt depozitați în sânge timp de câteva zile sau chiar săptămâni.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

T1/2 diazepamul și metaboliții săi pot crește la nou-născuți - până la 30 de ore, la pacienții vârstnici - până la 100 de ore, la pacienții cu insuficiență hepatică și renală - până la 4 zile, clearance-ul renal scade. În hepatita acută T1/2 la adulți, se prelungește la 2-4 zile, iar cu ciroză hepatică - se dublează.

Indicații pentru utilizare

  • tratamentul tulburărilor nevrotice și nevrotice cu manifestarea fricii și anxietății;
  • tratamentul condițiilor halucinatorii paranoide;
  • ameliorarea excitației psihomotorii a diverselor etiologii din neurologie și psihiatrie (asociate în principal cu anxietatea);
  • ameliorarea crizelor epileptice și a stărilor convulsive de diverse etiologii;
  • afecțiuni asociate tonusului muscular crescut al genezei centrale și periferice (inclusiv tetanos, tulburări acute ale circulației cerebrale);
  • ameliorarea sindromului de abstinență și a delirului în alcoolism;
  • pentru sedare și ataralgie în asociere cu analgezice și alte medicamente neurotropice înainte de anestezie generală, cu diverse proceduri de diagnosticare, în practica chirurgicală și obstetrică;
  • în clinica bolilor interne: în terapia complexă a hipertensiunii arteriale (însoțită de anxietate, excitabilitate crescută), criză hipertensivă, infarct miocardic, spasme vasculare, tulburări menopauzale și menstruale;
  • preeclampsia și eclampsia, ameliorarea travaliului activ prenatal generic (numai la sfârșitul celui de-al treilea trimestru de sarcină, detașarea prematură a placentei).

Administrarea parenterală trebuie să se limiteze la condițiile care necesită un debut imediat al medicamentului, de exemplu, în cazul simptomelor acute în psihiatrie și neurologie; în operații chirurgicale, în proceduri de diagnostic și în practica obstetrică (eclampsie, preeclampsie). Dacă este necesar, tratamentul poate fi continuat sub formă de tablete.

Schema de dozare

Pentru condițiile de urgență, se recomandă administrarea diazepamului IV. Administrarea diazepamului în V / m este indicată pentru premedicație. Regimul de dozare și durata cursului tratamentului trebuie alese individual, în funcție de starea și reacția pacientului, imaginea clinică a bolii, sensibilitatea la medicament și prescrisă strict de un medic.

Cea mai bună metodă de selecție a dozei în mod individual pentru fiecare pacient este administrarea inițială de 5 mg (1 ml), urmată de administrarea repetată de 2,5 mg (0,5 ml). După fiecare administrare suplimentară de 2,5 mg timp de 30 de secunde, este necesară monitorizarea răspunsului pacientului. Nu trebuie administrate doze de peste 0,35 mg / kg greutate corporală.

Adulții sunt de obicei prescrise:

2-20 mg IM sau IV, în funcție de dovezile și severitatea bolii. În unele cazuri, este necesară o creștere a dozei (tetanos). În condiții severe, injecțiile pot fi repetate timp de 1 oră, deși intervalul recomandat între doze este de 3-4 ore.

Pacienții vârstnici și vârsta senilă, precum și pacienții invalidați sau debilitați se recomandă să înceapă cu jumătate din doza obișnuită pentru adulți, crescând treptat, în funcție de efectul obținut și de tolerabilitate. Parenteral, în caz de anxietate, se administrează iv într-o doză inițială de 0,1-0,2 mg / kg de greutate corporală, injecții repetate la fiecare 8 ore până când dispar simptomele, apoi se transferă la administrare orală.

Pacienții cu insuficiență renală și hepatică necesită reducerea dozei.

În caz de agitație psihomotorie, anxietate, adulții sunt prescrise iazepam i / m, cu simptome expuse, intravenos (într-o doză unică excepțională poate ajunge la 30 mg), apoi - 10 mg de 3-4 ori pe zi.

În caz de anxietate și anxietate acută, sunt prescrise 2-5 mg IM sau IV, dacă este necesar, se repetă doza după 3-4 ore.

Pentru tulburările fobice severe, se recomandă o doză de 5-10 mg intramuscular sau intravenos, dacă este necesar, se repetă doza după 3-4 ore.

În cazul sindromului de abstinență la alcoolici (pentru a atenua simptomele excitării acute, tremurului muscular, amenințării sau a delirului acut), primele 10 mg IM și, dacă este necesar, din nou după 3-4 ore 5-10 mg. Dacă este necesar, prima doză este administrată în /.

Cu statut epileptic, convulsii adesea recurente, terapia începe cu administrarea intravenoasă (dacă administrarea intravenoasă a medicamentului nu este posibilă, injectarea intramusculară) de diazepam într-o doză de 5-10 mg este administrată la adulți. Injectarea intravenoasă poate fi repetată (cu precauție deosebită), mai întâi după 1 / 2-1 h, după 4 ore până la maximum 30 mg. După încetarea convulsiilor sau reducerea frecvenței acestora, aceștia trec la administrare intramusculară la fiecare 4-6 ore (adulți la o doză de 10 mg, copiii de 5 mg), în câteva zile. În cazul încetării rapide a crizelor, o doză profilactică de 10 mg de medicament este injectată intramuscular, imediat după injecția intravenoasă. Pacienții cu boli pulmonare cronice și insuficiența circulatorie necesită o atenție deosebită. În forme severe de status epileptic, puteți intra în picurare până la 100 mg pe zi.

Spasmul muscular de origine centrală.

În bolile neurologice degenerative, leziunile măduvei spinării care sunt însoțite de paraplegie spastică sau hemiplegie, tulburări de tip choroid:

  • inițial 10-20 mg intramuscular sau lent intravenos (copii 2-10 mg), apoi tratamentul cu formă orală de dozare.

Spasm spastic de origine periferică (de exemplu, lumbago, brahialgie), de 1-2 ori pe zi pentru 10-20 mg / m. După ameliorarea simptomelor acute, tratamentul oral este continuat (5 mg de 1-4 ori pe zi).

Cu tetanos, atetoză, spasme musculare pe fundalul patologiei locale - tratamentul începe cu 5-10 mg / m și / sau. Când se administrează tetanos, poate fi necesară creșterea dozei.

Înainte de procedurile de diagnostic, cum ar fi endoscopia, dacă un pacient are o anxietate severă sau o reacție de stres, se recomandă o injecție intravenoasă lentă de 10 mg, până la un maxim de 20 mg din medicament, cu condiția ca pacientul să nu primească analgezice narcotice în același timp. Dacă administrarea i.v. a medicamentului este dificilă, este necesar să se injecteze 5-10 mg intramuscular în 30 de minute. înainte de procedură.

Premedicație preoperatorie: pentru a elimina anxietatea, teama și tensiunea - injectați 10 mg intramuscular cu o oră înainte de intervenția chirurgicală. Pentru ameliorarea spasmului musculaturii scheletice - 10 mg / m timp de 1-2 ore înainte de începerea operației

Anestezie Introducere:

  • 0,2-0,5 mg / kg greutate corporală greu în / in. Pentru somn narcotic pe termen scurt cu intervenții complexe de diagnostic și terapeutice în terapie și chirurgie - în / la adulți - 10-30 mg pentru copii - 0,1-0,2 mg / kg.

Premedicație cu cardioversie:

  • 5-15 mg încet in / in (porțiuni) timp de 5-10 minute înainte de procedură.

Protecție sedativă (amnezie anterogradă) pentru intervenții complexe de diagnostic și intervenții chirurgicale care necesită stres emoțional (cateterism cardiac, endoscopie, examinări radiologice, intervenții chirurgicale minore, repoziționarea dislocărilor și fracturilor, biopsie, schimbarea pansamentului pentru arsuri etc.):

  • 10-30 mg încet in / in (copii 0,1-0,2 mg / kg greutate corporală).

Ca parte a terapiei complexe a infarctului miocardic: doza inițială este de 10 mg intramuscular, apoi prin gură, 5-10 mg de 1-3 ori pe zi; premedication în cazul defibrilare - 10-30 mg / lent (în doze divizate);

Ginecologie și obstetrică.

Pentru a fi utilizat în timpul sarcinii, un diagnostic precis este o condiție prealabilă.

Pre-eclampsie:

    atac acut - 10-20 mg încet in / in, dacă este necesar, se administrează din nou doza sau se instalează un IV (până la 70 mg în 24 de ore). Eclampsia - în timpul unei crize - în / în 10-20 mg, apoi, dacă este necesar, în / în jet sau picurare, nu mai mult de 100 mg / zi.

Cand in pericol travaliu prematur și desprinderea prematură a dozei inițiale de placenta este de 10 mg și de intrare / v, apoi medicamentul este administrat într-o doză de 10 sau 20 mg / m peste 3 zile. În cazul detașării prematură a placentei, tratamentul se efectuează fără întrerupere - până când fătul este copt.

Tulburări psihosomatice, tulburări menopauzale și menstruale, gestație - 2-5 mg de 2-3 ori pe zi.

La deschiderea uterului la 2-5 cm - 10-20 mg i / m (cu o excitare puternică, poate o lentă în / în introducere).

Îndepărtarea intervențiilor ginecologice, suturarea după epiziotomie - 10 mg încet IV.

La copii, doza pentru administrare parenterală se determină individual, în funcție de starea de sănătate, de greutatea corporală, de vârstă. Cu tetanos - copii de la 6 luni la 5 ani 1-2 mg intramuscular sau intravenos (încet), dacă este necesar, repetați doza după 3-4 ore. Copiii cu vârsta de 5 ani și peste, li se prescriu 5-10 mg, dacă este necesar, se repetă doza după 3-4 ore.

Cu statut epileptic și convulsii severe, recurente - copiii de la 2 la 5 ani au prescris încet 0,2-0,5 mg IV; dacă este necesar, administrarea în aceeași doză poate fi repetată după 10-15 minute, până la maximum 5 mg. Trebuie să se acorde atenție, în special copiilor mici, și să fie injectat foarte încet / încet, pentru a preveni afectarea funcției respiratorii. Pentru copiii cu vârsta de 5 ani și peste, 1 mg este prescris pentru 2-5 minute, dacă este necesar, administrarea în aceeași doză poate fi repetată după 10-15 minute, până la un maxim de 10 mg. Se recomandă administrarea intravenoasă (lentă). Dacă este necesar, repetați doza în 2-4 ore.

  • V / m injectare: medicamentul trebuie injectat adânc în mușchii mari.
  • iv injecție: cu injecția iv trebuie să fie aleasă o vena mare calibrată. Evitați administrarea intraarterială. Injectați lent timp de cel puțin 1 minut pentru fiecare 5 mg (1 ml) de medicament. Administrarea rapidă poate duce la scăderea tensiunii arteriale, la afectarea respirației (poate apărea apnee) și chiar la stop cardiac. Soluția de injectare cu diazepam trebuie administrată întotdeauna separat, deoarece este incompatibilă cu soluțiile apoase ale altor medicamente.
  • IV infuzie cu picurare: dacă este necesar, injecțiile cu picurare IV (nu mai mult de 4 ml) sunt diluate în soluție de dextroză 5-10% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Pentru a evita pierderea de droguri în pelet trebuie utilizat cel puțin 250 ml soluție perfuzabilă, repede și bine agitarea soluției rezultate. Uneori, după diluarea medicamentului, apare o nebulozitate a soluției, care dispare după câteva minute. Dacă turbiditatea nu dispare - medicamentul nu este potrivit pentru utilizare. Nu este recomandat să se efectueze perfuzii intravenoase continue (sedimentarea și adsorbția medicamentului prin materiale de clorură de polivinil din cilindri de infuzie și tuburi sunt posibile).

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central:

    la începutul tratamentului (mai ales la pacienții vârstnici) - somnolență, amețeală, oboseală, capacitatea de concentrare, ataxie, dezorientare, mers inconstant și slaba coordonare a mișcărilor, letargie scăzut, tocirea emoțiilor, retard mintal și răspunsuri motorii, tulburări de memorie (amnezie anterograda, se dezvoltă mai des decât atunci când iau alte benzodiazepine);
  • rar - dureri de cap, euforie, depresie, tremor, stare depresivă, catalepsie, confuzie, reacții distonice extrapiramidale (mișcări necontrolate ale corpului, inclusiv ochii), slăbiciune, miastenia gravis în timpul zilei, hiporeflexie, disartrie;
  • rar reacție -paradoksalnye (izbucniri agresive, agitație, anxietate, tendințe de suicid, crampe musculare, confuzie, halucinații, agitație severă, iritabilitate, anxietate, insomnie).

Din partea organelor care formează sânge:

    leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, durere în gât, oboseală sau slăbiciune excesivă), anemie, trombocitopenie.

Din sistemul digestiv:

    gură uscată sau hipersalivație, arsuri la stomac, sughiț, gastralgia, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree, constipație;
  • funcția hepatică anormală, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, icter.

Deoarece sistemul cardiovascular:

    bătăile inimii, tahicardia, scăderea tensiunii arteriale, colapsul cardiovascular (când se administrează parenteral).

Din sistemul genito-urinar:

    incontinență, retenție urinară, disfuncție renală, libidou crescut sau scăzut, dismenoree.

Reacții alergice:

    erupție cutanată, mâncărime.

Efectul asupra fătului:

    teratogenitatea (în special trimestrul I), depresia sistemului nervos central, insuficiența respiratorie și suprimarea reflexului de aspirație la nou-născuții ale căror mame au utilizat medicamentul.

Reacții locale:

    la locul injectării - flebită sau tromboză venoasă (înroșire, umflare sau durere la locul injectării).

Din partea sistemului respirator:

    depresia centrului respirator, disfuncția respirației externe (cu administrarea intravenoasă prea rapidă a medicamentului).

Altele:

    dependență de droguri;
  • rareori - insuficiență vizuală (diplopie), bulimie, scădere în greutate.

Cu o scădere bruscă a dozei sau întreruperea recepției - sindromul „anula“ (iritabilitate, dureri de cap, anxietate, excitare, agitație, anxietate, nervozitate, tulburări de somn, disforie, un spasm al musculaturii netede ale organelor interne și a mușchilor scheletici, depersonalizare, transpirație crescută, depresie, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, inclusiv hiperacuzie, parestezie, fotofobie, tahicardie, convulsii, halucinații, rareori - psihoză acută). Când se utilizează în obstetrică - la copiii cu vârste prelungite și premature - hipotensiune musculară, hipotermie, dispnee.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate la benzodiazepine și alte componente ale preparatului (ca formulare conține alcool benzilic, medicamentul nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 2 ani, din cauza riscului de acidoză metabolică);
  • miastenia gravis severă;
  • comă;
  • șoc;
  • închiderea glaucomului (atac acut sau predispoziție);
  • indicații privind istoricul dependenței de droguri, alcool (cu excepția tratamentului sindromului de abstinență a alcoolului și a delirului);
  • stare de intoxicare cu severitate variabilă, intoxicație acută cu alcool, cu slăbirea funcțiilor vitale;
  • intoxicația acută cu medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central (medicamente narcotice, hipnotice și psihotrope);
  • boala pulmonară obstructivă cronică severă, insuficiența respiratorie cronică severă (risc de progresie a insuficienței respiratorii), insuficiența respiratorie cronică cu hipercapnie;
  • insuficiență respiratorie acută;
  • copii cu vârsta de până la 30 de zile inclusiv (datorită insuficienței hepatice funcționale);
  • sarcina (mai ales primul trimestru);
  • perioada de lactație (alăptarea).

Măsuri de precauție numește Absen¡ele (petit mal), sau sindromul Lennox-Gastaut (la / în introducere poate declanșa dezvoltarea status epilepticus tonic); epilepsie sau crize din istorie (la începutul tratamentului cu diazepam sau întreruperea bruscă poate accelera dezvoltarea de convulsii sau status epilepticus), insuficiență hepatică și / sau renală, cerebrală și ataxie spinării, atunci când hiperkinezie, istoricul dependenței de droguri, tendinta de a abuzului de droguri psihotrope și organice boli ale creierului (sunt posibile reacții paradoxale), în caz de hipoproteinemie, apnee în somn (stabilită sau suspectată), pacienți vârstnici.

Instrucțiuni speciale

În timpul perioadei de tratament cu medicamentul și la 3 zile după terminarea acestuia, nu luați băuturi alcoolice!

Trebuie avut în vedere că anxietatea sau stresul asociat stresului de zi cu zi nu necesită, de obicei, tratament cu anxiolitice.

Cu precauție extremă, diazepamul trebuie prescris pentru depresie severă, deoarece Medicamentul poate fi utilizat pentru realizarea intenției suicidare.

Când pacienții par să aibă reacții atât de neobișnuite, cum ar fi agravarea crescută, stările acute de excitare, anxietate, frică, gânduri suicidare, halucinații, crampe musculare crescute, dificultăți de adormire și somn superficial, este necesar să se întrerupă tratamentul medicamentos.

Medicamentul nu trebuie utilizat în condiții de șoc, otrăvire acută de alcool, răni comatice și la nivelul capului.

Dacă este necesar, utilizarea medicamentului la pacienții cu afecțiuni hepatice și renale ar trebui să evalueze raportul dintre riscurile și beneficiile terapiei.

În insuficiența renală sau hepatică și administrarea prelungită este necesară pentru a controla imaginea sângelui periferic (o morfologie frotiului) și activitatea enzimelor hepatice.

Dacă este necesar, utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență respiratorie, cu sindrom de apnee în somn, cu starea de comatoză necesită o evaluare atentă a dovezilor în legătură cu posibilitatea depresiei respiratorii la aceste categorii de pacienți.

Riscul formării dependenței de droguri crește cu utilizarea diazepamului în doze mari, cu o durată semnificativă a tratamentului la pacienții care au abuzat anterior de alcool sau de medicamente. Fără nevoie specială, medicamentul nu ar trebui folosit mult timp. întreruperea neacceptabil bruscă a tratamentului din cauza riscului de „sindrom de retragere“ (dureri de cap și dureri musculare, anxietate, tensiune, confuzie, iritabilitate, și, în cazuri severe - derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, fotofobie, hipersensibilitatea tactilă, parestezii în extremități, halucinații și epilepsie convulsii). Cu toate acestea, datorită eliminării lente a diazepamului, manifestarea acestui sindrom este mult mai puțin pronunțată decât cea a altor benzodiazepine.

Odată cu ridicarea bruscă a posibile de droguri simptome de sevraj intensitate diferite (agitație psihomotorie exprimat iritabilitate, dureri de cap, concentrare slaba, insomnie, deteriorarea starea de spirit), în funcție de doza și durata aplicării sale; acestea dispar de obicei dupa 5-15 zile.

Începerea tratamentului cu diazepam sau anularea bruscă a acestuia la pacienții cu epilepsie sau cu convulsii epileptice în istorie poate accelera dezvoltarea convulsiilor sau a statusului epileptic.

Utilizarea repetată (pe termen lung) a diazepamului duce la o slăbire treptată a acțiunii sale ca rezultat al dezvoltării toleranței.

În / în soluția de diazepam trebuie injectat încet într-o venă mare timp de cel puțin 1 minut pentru fiecare 5 mg (1 ml) de medicament. Administrarea rapidă poate duce la scăderea tensiunii arteriale, la afectarea respirației (poate apărea apnee) și chiar la stop cardiac. Nu este recomandat pentru continua pe / in perfuzie -perhaps formarea nămolului și adsorbție a materialelor de droguri din recipiente pentru perfuzie din policlorură de vinil și tuburi.

Se recomandă o mare prudență atunci când medicamentul este administrat intravenos, în special la copii, având în vedere posibilitatea efectelor secundare asupra componentelor medicamentului, precum și asupra dezvoltării insuficienței respiratorii acute.

Doza de diazepam administrată trebuie ajustată în funcție de pragul individual de sensibilitate al pacienților cu modificări cerebroorganice (în special la ateroscleroză) și de afectarea funcției respiratorii. În acest caz, la pacienții aflați în afara spitalelor, cu excepția tratamentului de urgență, administrarea parenterală nu trebuie efectuată.

Pacienții cu vârstă înaintată (peste 65 ani) sunt sfătuiți să reducă doza. De asemenea, este necesar să se evite utilizarea pe termen lung a medicamentului datorită evenimentelor adverse crescute la această grupă de vârstă (datorită sistemului lor cardiovascular instabil, în special după administrarea intravenoasă a medicamentului).

Utilizare în pediatrie. Copiii, în special cei tineri, sunt foarte sensibili la efectele deprimante ale benzodiazepinelor asupra sistemului nervos central. Nou-născuții nu se recomandă să prescrie medicamente care conțin alcool benzilic, deoarece poate dezvolta sindrom toxic fatal manifestat acidoză metabolică, depresie a sistemului nervos central, dificultăți de respirație, insuficiență renală, hipotensiune arterială, și, eventual, convulsii și hemoragie intracraniană.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Diazepam are un efect toxic asupra fătului și crește riscul malformațiilor congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Luarea medicamentului în doze terapeutice în stadiile ulterioare ale sarcinii poate determina depresia sistemului nervos central al fătului și nou-născutului. Utilizarea constantă în timpul sarcinii poate duce la dependența fizică - posibilele simptome de sevraj la nou-născut.

Utilizarea (în special / m sau / in) la doze mai mari de 30 mg în decurs de 15 ore înainte de livrare sau timpul de livrare poate provoca deprimare respiratorie nou-nascuti (pana de apnee), scaderea tonusului muscular, a tensiunii arteriale redus, hipotermie, act slab de supt ( așa-numitul "sindrom copil lent") și tulburări metabolice ca răspuns la stresul rece.

Diazepamul este excretat în laptele matern, astfel încât, atunci când se utilizează medicamentul în timpul alăptării, trebuie să se oprească alăptarea.

Influența asupra abilității de a conduce transportul auto și de a lucra cu mecanisme. In perioada de tratament și 5 zile după încheierea necesității de a se abține de a conduce autovehicule și activități potențial periculoase, activități care necesită concentrare ridicată și reacțiile viteză psihomotorie.

supradoză

simptome:

    somnolență, depresie conștienței de severitate diferite, stimulare paradoxal, scaderea reflexelor, areflexie, stupoare ca răspuns, redus la stimuli dureroase, disartrie, ataxie, vedere încețoșată (nistagmus), tremor, bradicardie, dispnee sau dificultati de respiratie, apnee, slabiciune marcata, scăderea tensiunii arteriale, colapsul, depresia activității cardiace și respiratorii, coma. Violența poate fi otrăvirea cauzată de utilizarea simultană a diazepamului și a altor medicamente care acționează opresiv asupra sistemului nervos central sau diazepam cu alcool.

tratament:

    diureza forțată, terapie simptomatică (menținerea respirației și tensiunii arteriale - norepinefrina și dopamina suprimă hipotensiunea), ventilarea artificială a plămânilor. Odată cu dezvoltarea excitației nu ar trebui să se utilizeze barbiturice. Flumazenil este utilizat ca antagonist specific (într-un cadru spitalicesc). Flumazenilul antagonist al benzodiazepinelor nu este indicat la pacienții cu epilepsie cărora li sa administrat tratament cu benzodiazepine. La acești pacienți, acțiunea antagonistă față de benzodiazepine poate provoca apariția crizelor epileptice. Hemodializa este ineficientă.

Interacțiuni medicamentoase

Inhibitorii MAO, analepticele, psiștimulanții manifestă antagonism în ceea ce privește efectele diazepamului, reducându-și activitatea.

Utilizarea simultană cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv cu antipsihotice, sedative, antipsihotice, hipnotice, alte tranchilizante, relaxante musculare, analgezice opioide, anestezie, precum și medicamente simpatolitic și holinoliticheskimi) cresc efect asupra sistemului nervos central, centrul respirator, poate prezenta hipotensiune arterială severă.

În cazul utilizării simultane a etanolului, a medicamentelor care conțin etanol, se intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central (în principal asupra centrului respirator) și se poate produce și un sindrom de intoxicație patologică.

Analgezicele analgezice cresc euforia, ducând la o creștere a dependenței psihologice.

În cazul utilizării simultane a antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină), este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să crească concentrația antidepresivelor și să se intensifice acțiunea colinergică.

În cazul utilizării simultane a relaxanților musculare, efectul relaxantelor musculare crește, riscul apneei crește.

Utilizarea concomitentă cu bupivacaina poate crește concentrația de bupivacaină în plasma sanguină; cu diclofenac - posibil amețeli crescute.

Inhibitorii oxidării microzomale (inclusiv cimetidina, contraceptive orale, remedii care conțin estrogen, eritromicină, disulfiram, fluoxetină, izoniazid, ketoconazol, omeprazol, metoprolol, propranolol, propoxifen, acid valproic) încetinesc metabolismul organismului; sânge și, prin urmare, sporesc efectul său. Utilizarea concomitentă cu contraceptive orale și medicamente care conțin estrogen poate crește efectele diazepamului. Crește riscul de sângerare provocată.

Medicamentele care induc enzimele hepatice, incl. medicamente antiepileptice (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital) poate accelera clearance-ul diazepam, și, prin urmare, reduce eficiența.

Cu utilizarea simultană în cazuri rare, diazepamul inhibă metabolismul și îmbunătățește efectul fenitoinei.

Medicamentele antihipertensive pot crește severitatea scăderii tensiunii arteriale. În cazul utilizării concomitente cu clozapină, este posibilă hipotensiunea arterială severă, deprimarea respiratorie, pierderea conștienței; cu levodopa - suprimarea acțiunii antiparkinsonice este posibilă; cu carbonat de litiu - este descris un caz de comă; cu metoprolol - reducerea acuității vizuale, este posibilă deteriorarea reacțiilor psihomotorii.

În cazul utilizării simultane a glicozidelor cardiace cu polaritate scăzută, este posibilă o creștere a concentrației serice a acestora din urmă și apariția intoxicației digitalice (ca rezultat al concurenței pentru comunicarea cu proteinele plasmatice).

Utilizarea concomitentă cu paracetamol poate reduce excreția diazepamului și a metabolitului său (desmethyldiazepam); cu risperidonă - au descris cazuri de neurolepsie malignă. Poate crește toxicitatea zidovudinei.

În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, excreția diazepamului este crescută datorită creșterii semnificative a metabolismului său sub influența rifampicinei.

Atunci când se utilizează simultan cu cafeina, efectele sedative și, eventual, anxiolitice ale diazepamului sunt reduse.

Teofilina (utilizată în doze mici) poate reduce sau chiar distorsiona efectul sedativ al diazepamului.

Fumatul slăbește efectul diazepamului, deoarece accelerează metabolismul acestuia.

Utilizarea simultană a fluvoxaminei crește concentrația plasmatică și efectele secundare ale diazepamului.

Premedicația cu diazepam reduce doza de fentanil necesară pentru anestezia generală introductivă și reduce timpul necesar pentru ca conștiința să se "oprească" cu doze de inducție.

Farmaceutic incompatibil în aceeași seringă cu alte medicamente.

Condiții de vânzare a farmaciei

Termeni și condiții de depozitare

În întuneric la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Data expirării. 3 ani. Nu utilizați medicamentul expirat.

Cititi Mai Multe Despre Schizofrenie