diazepamul

Instrucțiuni de utilizare:

Diazepam - anxiolitice, sedative, anticonvulsivante, tranchilizante relaxante musculare centrale.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este disponibil în următoarele forme de dozare:

• Tablete: neacoperite, rotunde, cu o linie de divizare pe o parte, de culoare albă (10 fiecare într-un blister, 2 sau 10 blistere într-o cutie de carton);
• Soluție injectabilă: lichid transparent incolor (2 ml în fiole din sticlă întunecată, 10 fiole într-o cutie).

Compoziția a 1 comprimat include:

• Ingredient activ: diazepam - 2, 5 sau 10 mg;
• Componente auxiliare: lactoză monohidrat, stearat de calciu, povidonă K-25, amidon din cartofi.

Compoziția soluției de injectare de 1 ml include:

• Ingredient activ: diazepam - 5 mg;
• Componenta auxiliară: alcool benzilic (ca stabilizator).

Indicații pentru utilizare

Condiții / Boli pentru care se recomandă Diazepam:

• Status epilepticus;
• Tulburări de somn, excitare motorie a diverselor etiologii în psihiatrie și neurologie, sindromul abstinenței datorat alcoolismului cronic;
• Neurosis, stări de frontieră cu elemente de tensiune, anxietate, anxietate, frică;
• Situații spastice asociate cu leziuni ale măduvei spinării sau ale creierului, precum și miozită, artrită, bursită cu tensiune musculară scheletică;
• Tetanosului.

Diazepamul este utilizat pentru anestezie pentru sedare înainte de anestezie și / sau ca o componentă a anesteziei combinate.

La naștere, se demonstrează că medicamentul îmbunătățește forța de muncă, cu livrare prematură, precum și în cazul detașării prematură a placentei.

Contraindicații

• Hipercapnie cronică severă;
• Miastenia gravis severă;
• Alcoolul sau dependența de droguri în istorie (cu excepția retragerii acute);
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului, precum și alte serii de medicamente benzodiazepine.

Diazepamul este contraindicat în primul trimestru de sarcină și este permis numai atunci când este absolut necesar. Este important să rețineți că utilizarea unui tranchilizant în timpul sarcinii poate schimba semnificativ ritmul cardiac (HR) al fătului.

În obstetrică, utilizarea medicamentului în doze necesare pentru a facilita travaliul poate provoca hipotonia musculară temporară, hipotermia, insuficiența respiratorie la nou-născuți (mai des în perioada prematurității), deoarece acestea nu formează complet sistemul enzimatic implicat în metabolizarea diazepamului. Din același motiv, administrarea medicamentului este contraindicată la copiii cu vârsta de până la 6 luni.

Dacă aveți nevoie de un aport regulat de fonduri în timpul alăptării, trebuie să vă opriți alăptarea.

Dozare și administrare

Diazepam, în funcție de forma de eliberare, administrat pe cale orală, a fost injectat intramuscular, intravenos, rectal.

Doza zilnică variază într-o gamă largă de 0,5-60 mg. O doză unică, frecvența și durata de utilizare stabilite individual.

Efecte secundare

• Sistemul nervos: somnolență, slăbiciune musculară, amețeli; rareori - depresie, confuzie, tulburări vizuale, dizartrie, diplopie, cefalee, ataxie, tremor; în cazuri izolate - reacții paradoxale (anxietate, halucinații, agitație, tulburări de somn). După administrarea intravenoasă, pot fi observate uneori sughițuri. În cazul utilizării prelungite, este posibilă afectarea memoriei și dezvoltarea dependenței de droguri;
• Sistemul digestiv: rareori - greață, salivare, gură uscată, constipație; în cazuri rare - icter, creșterea activității fosfatazei alcaline și a transaminazelor în plasma sanguină;
• Sistemul endocrin: rareori - scăderea sau creșterea libidoului;
• Sistemul urinar: rareori - incontinență (incontinență urinară);
• Sistemul cardiovascular: este posibilă o scădere a tensiunii arteriale prin administrare parenterală;
• Sistemul respirator: în cazuri izolate - tulburări respiratorii în timpul utilizării parenterale;
• Reacții alergice: rareori - erupții cutanate.

Instrucțiuni speciale

Ar trebui să fie deosebit de atent la pacienții cu respiratorie si insuficienta cardiaca, leziuni organice ale creierului (recomandat pentru a evita administrarea parenterală), miastenia gravis, glaucom cu unghi închis și predispoziție la aceasta precum și lung care primesc anticoagulante, beta-blocantele, antihipertensivi acțiune centrală, glicozide cardiace (de preferință la începutul terapiei).

Odată cu eliminarea tratamentului, doza trebuie redusă treptat. În cazul unei întreruperi bruște a Diazepam după o utilizare prelungită, este posibil: agitație, anxietate, convulsii, tremor.

Dacă în timpul tratamentului există o dezvoltare a reacțiilor paradoxale, cum ar fi anxietatea, excitația acută, halucinațiile, tulburările de somn, diazepamul trebuie anulat.

După injectarea intramusculară poate crește activitatea enzimatică a creatinfosfokinazei (CPK) în plasmă, aceasta ar trebui să fie luate în considerare în diagnosticul diferențial al infarctului miocardic.

Este necesar să se evite injectarea intraarterială a soluției.

Consumul de alcool în timpul perioadei de tratament este inacceptabil.

Datorită capacității tranchilizantei de a provoca o scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii, pacienții care se angajează în activități potențial periculoase ar trebui să aibă grijă deosebită.

Interacțiuni medicamentoase

În cazul utilizării simultane a diazepamului cu anumite medicamente, pot apărea următoarele reacții:

• Bupivacaina: concentrația sa plasmatică poate crește;
• Contraceptive orale: pot crește efectele diazepamului; - risc crescut de sângerare provocată;
• Diclofenac: probabil a crescut amețeli;
• Isoniazid: reduce excreția diazepamului;
• Cofeina: reduce efectele sedative și probabil anxiolitice ale diazepamului;
• Clozapina: posibila depresie respiratorie, hipotensiune arterială severă, pierderea conștienței;
• Rifampicina: crește excreția diazepamului, deoarece crește semnificativ metabolizarea acestuia;
• Levodopa: este posibilă reducerea acțiunii antiparkinsonice;
• Medicamente care au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central (SNC) (inclusiv antipsihotice, sedative, hipnotice, analgezice opioide, anestezice) creșteri marcate hipotensiune arterială și efectul de deprimare a SNC asupra centrului respirator;
• Carbonat de litiu: există date despre dezvoltarea comăi;
• Fluvoxamina: crește efectele secundare și concentrația plasmatică a diazepamului;
• Metoprolol: posibila scădere a vitezei reacțiilor psihomotorii, deteriorarea acuității vizuale;
• Fenobarbital și fenitoină: o posibilă accelerare a metabolizării diazepamului; în cazuri rare, diazepamul intensifică acțiunea și inhibă metabolizarea fenitoinei;
• Relaxante musculare: efectul acestora crește, riscul apneei crește;
• Paracetamolul: probabil o scădere a excreției diazepamului și a metabolitului său (desmethyldiazepam);
• Medicamentele care induc enzimele hepatice, incl. medicamente antiepileptice (carbamazepină, fenitoină): capabile să accelereze eliminarea diazepamului;
• Risperidonă: există dovezi ale dezvoltării sindromului neuroleptic malign (MNS);
• Teofilina (în doze mici): distorsionează efectul sedativ al diazepamului;
• Antidepresivele triciclice (inclusiv amitriptilina) antidepresive, probabil, crește concentrația și crește acțiunile colinergici spori efectul lor inhibitor asupra SNC;
• Cimetidină, omeprazol, disulfiram: este posibil să crească intensitatea și durata acțiunii diazepamului;
• Etanol, medicamente care conțin etanol: cresc efectul inhibitor asupra sistemului nervos central (în principal în centrul respirator), pot provoca sindromul de intoxicație patologică.

Pacienții care au primit beta-blocanți pentru o perioadă lungă de timp, medicamente antihipertensive care acționează la nivel central, anticoagulante, glicozide cardiace nu pot prezice mecanismele și extinderea interacțiunilor medicamentoase.

analogi

Analogurile diazepamului sunt: ​​Apaurin, Diazepam-Raatiopharm, Relanium, Relium, Giadazepam, Sibazon, Seduxen.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra într-un loc uscat, întunecat, inaccesibil copiilor la o temperatură ce nu depășește 25 ° C.

Diazepam

10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.

Tranquilizer, derivat de benzodiazepină. Ea are efect anxiolitice, sedativ, anticonvulsivant, relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune este asociat cu efecte inhibitorii crescute ale GABA în sistemul nervos central. Efectul de relaxare musculară se datorează și inhibării reflexelor vertebrale. Poate produce efecte anticholinergice.

Absorbția este rapidă. C_max în plasma observată după 90 min. Legarea la proteinele plasmatice este de 98%. Pătrunde prin bariera placentară, în lichidul cefalorahidian, excretat în laptele matern. Metabolizat în ficat. Excretați prin rinichi - 70%.

Neurozi, state limită cu manifestări de tensiune, anxietate, anxietate, frică; tulburări de somn, excitare motorie a diverselor etiologii în neurologie și psihiatrie, sindromul abstinenței în alcoolismul cronic; afecțiuni spastice asociate cu afectarea creierului sau măduvei spinării, precum și miozită, bursită, artrită, însoțită de tensiune musculară scheletică; statutul epileptic; sedare inainte de anestezie; ca o componentă a anesteziei combinate; scutire de travaliu, travaliu prematur, abruptie prematura placentara, tetanos.

Miastenia gravis severă, hipercapnie cronică severă. Instrucțiuni în istoricul dependenței de alcool sau droguri (cu excepția abstinenței acute). Hipersensibilitate la diazepam și alte benzodiazepine.

Acceptă înăuntru, introduceți / m, în / în, rectal. Doza zilnică variază de la 500 μg la 60 mg. Dozele unice, frecvența și durata utilizării sunt stabilite individual.

Din partea sistemului nervos: somnolență, amețeli, slăbiciune musculară; rareori - confuzie, depresie, tulburări vizuale, diplopie, dizartrie, cefalee, tremor, ataxie; în cazuri rare - reacții paradoxale: agitație, anxietate, tulburări de somn, halucinații. După administrarea I / V, se observă uneori sughițuri. Utilizarea prelungită poate determina dependență de droguri, tulburări de memorie.

Din partea sistemului digestiv: rareori - constipație, greață, gură uscată, salivare; în cazuri izolate - creșterea activității transaminazelor și fosfatazei alcaline în plasma sanguină, icter.

Din partea sistemului endocrin: rareori - libido crescut sau scăzut.

Din sistemul urinar: rareori - incontinență.

Din partea sistemului cardiovascular: cu administrare parenterală, este posibilă o ușoară scădere a tensiunii arteriale.

Din partea sistemului respirator: pentru utilizare parenterală în cazuri izolate - insuficiență respiratorie.

Reacții alergice: rareori - erupție cutanată.

În cazul utilizării concomitente cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv antipsihotice, sedative, hipnotice, analgezice opioide, medicamente pentru anestezie), efectul deprimant asupra sistemului nervos central, centrul respirator, hipotensiunea arterială severă crește.

În cazul utilizării simultane a antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină), este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să crească concentrația antidepresivelor și să se intensifice acțiunea colinergică.

La pacienții cărora li s-au administrat medicamente antihipertensive cu durată lungă de acțiune, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace, gradul și mecanismele de interacțiune cu medicamentele sunt imprevizibile.

În cazul utilizării simultane a relaxanților musculare, efectul relaxantelor musculare crește, riscul apneei crește.

Utilizarea concomitentă cu contraceptive orale poate crește efectele diazepamului. Crește riscul de sângerare provocată.

Utilizarea concomitentă cu bupivacaina poate crește concentrația de bupivacaină în plasma sanguină; cu diclofenac - posibil creșterea amețelii; cu izoniazid - reducerea excreției diazepamului din organism.

Medicamentele care induc enzimele hepatice, incl. medicamentele antiepileptice (carbamazepina, fenitoina), pot accelera eliminarea diazepamului.

Atunci când se utilizează simultan cu cafeina, efectele sedative și, eventual, anxiolitice ale diazepamului sunt reduse.

În cazul utilizării concomitente cu clozapină, este posibilă hipotensiunea arterială severă, deprimarea respiratorie, pierderea conștienței; cu levodopa - suprimarea acțiunii antiparkinsonice este posibilă; cu carbonat de litiu - este descris un caz de comă; cu metoprolol - reducerea acuității vizuale, este posibilă deteriorarea reacțiilor psihomotorii.

Utilizarea concomitentă cu paracetamol poate reduce excreția diazepamului și a metabolitului său (desmethyldiazepam); cu risperidonă - au descris cazuri de dezvoltare a ZNS.

În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, excreția diazepamului este crescută datorită creșterii semnificative a metabolismului său sub influența rifampicinei.

Teofilina în doze mici, distorsionează efectul sedativ al diazepamului.

Cu utilizarea simultană în cazuri rare, diazepamul inhibă metabolismul și îmbunătățește efectul fenitoinei. Fenobarbitalul și fenitoina pot accelera metabolizarea diazepamului.

Utilizarea simultană a fluvoxaminei crește concentrația plasmatică și efectele secundare ale diazepamului.

Utilizarea concomitentă cu cimetidină, omeprazol, disulfiram poate crește intensitatea și durata acțiunii diazepamului.

În cazul utilizării simultane a etanolului, a medicamentelor care conțin etanol, se intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central (în principal asupra centrului respirator) și se poate produce și un sindrom de intoxicație patologică.

Se administrează cu prudență deosebită la pacienții cu insuficiență cardiacă și respiratorie, modificări organice ale creierului (în astfel de cazuri se recomandă evitarea administrării parenterale a diazepamului), cu glaucom cu închidere în unghi și predispoziție la aceasta, cu miastenie.

O atenție specială este necesară atunci când se utilizează diazepam, în special la începutul tratamentului, la pacienții care au primit pe termen lung medicamente antihipertensive de acțiune centrală, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace.

Odată cu eliminarea terapiei, doza trebuie redusă treptat. Odată cu întreruperea bruscă a diazepamului după utilizarea prelungită, anxietatea, agitația, tremorul, convulsiile sunt posibile.

Diazepamul trebuie anulat dacă apar reacții paradoxale (agitație, anxietate, tulburări de somn și halucinații).

După injectarea intramusculară a diazepamului, este posibilă o creștere a activității CK plasmatice (care trebuie luată în considerare la diagnosticul diferențial al infarctului miocardic).

Evitați o introducere.

În timpul perioadei de tratament pentru prevenirea consumului de alcool.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Diazepam poate determina o încetinire a vitezei reacțiilor psihomotorii, care ar trebui luată în considerare la pacienții implicați în activități potențial periculoase.

Nu utilizați diazepam în primul trimestru de sarcină, cu excepția cazurilor de necesitate extremă. Trebuie avut în vedere faptul că atunci când se utilizează diazepam în timpul sarcinii, este posibilă o schimbare semnificativă a frecvenței cardiace a fătului.

Când se utilizează în obstetrică la dozele recomandate pentru a facilita nașterea, la nou-născuți, mai frecvent în hipotonie prematură prematură, hipotermie și insuficiență respiratorie sunt posibile.

Atunci când se administrează în mod regulat în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizarea diazepamului la nou-născuți ar trebui evitată, deoarece acestea nu au creat încă complet sistemul enzimatic implicat în metabolizarea diazepamului.

DIAZEPAM, substanță activă

DIAZEPAM - denumirea latină a substanței active DIAZEPAM

Codurile ATX pentru DIAZEPAM

N05BA01 (diazepam)
N05CB02 (Barbiturice în combinație cu alte medicamente)

Înainte de a utiliza diazepamul de droguri, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Acest manual de instrucțiuni este destinat exclusiv informațiilor. Pentru mai multe informații, consultați adnotările producătorului.

Grupa clinică și farmacologică

02.008 (tranquilizant (anxiolitic))
02.024 (Medicamente hipnotice și sedative)

Acțiune farmacologică

Tranquilizer, derivat de benzodiazepină. Ea are efect anxiolitice, sedativ, anticonvulsivant, relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune este asociat cu efecte inhibitorii crescute ale GABA în sistemul nervos central. Efectul de relaxare musculară se datorează și inhibării reflexelor vertebrale. Poate produce efecte anticholinergice.

Farmacocinetica

Absorbția este rapidă. Cmax în plasmă este notat după 90 de minute. Legarea la proteinele plasmatice este de 98%. Pătrunde prin bariera placentară, în lichidul cefalorahidian, excretat în laptele matern. Metabolizat în ficat. Excretați prin rinichi - 70%.

DIAZEPAM: doză

Acceptă înăuntru, introduceți / m, în / în, rectal. Doza zilnică variază de la 500 μg la 60 mg. Dozele unice, frecvența și durata utilizării sunt stabilite individual.

Interacțiuni medicamentoase

În cazul utilizării concomitente cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv antipsihotice, sedative, hipnotice, analgezice opioide, medicamente pentru anestezie), efectul deprimant asupra sistemului nervos central, centrul respirator, hipotensiunea arterială severă crește.

În cazul utilizării simultane a antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină), este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să crească concentrația antidepresivelor și să se intensifice acțiunea colinergică.

La pacienții cărora li s-au administrat medicamente antihipertensive cu durată lungă de acțiune, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace, gradul și mecanismele de interacțiune cu medicamentele sunt imprevizibile.

În cazul utilizării simultane a relaxanților musculare, efectul relaxantelor musculare crește, riscul apneei crește.

Utilizarea concomitentă cu contraceptive orale poate crește efectele diazepamului. Crește riscul de sângerare provocată.

Utilizarea concomitentă cu bupivacaina poate crește concentrația de bupivacaină în plasma sanguină; cu diclofenac - posibil creșterea amețelii; cu izoniazid - reducerea excreției diazepamului din organism.

Medicamentele care induc enzimele hepatice, incl. medicamentele antiepileptice (carbamazepina, fenitoina), pot accelera eliminarea diazepamului.

Atunci când se utilizează simultan cu cafeina, efectele sedative și, eventual, anxiolitice ale diazepamului sunt reduse.

În cazul utilizării concomitente cu clozapină, este posibilă hipotensiunea arterială severă, deprimarea respiratorie, pierderea conștienței; cu levodopa - suprimarea acțiunii antiparkinsonice este posibilă; cu carbonat de litiu - este descris un caz de comă; cu metoprolol - reducerea acuității vizuale, este posibilă deteriorarea reacțiilor psihomotorii.

Utilizarea concomitentă cu paracetamol poate reduce excreția diazepamului și a metabolitului său (desmethyldiazepam); cu risperidonă - au descris cazuri de dezvoltare a ZNS.

În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, excreția diazepamului este crescută datorită creșterii semnificative a metabolismului său sub influența rifampicinei.

Teofilina în doze mici, distorsionează efectul sedativ al diazepamului.

Cu utilizarea simultană în cazuri rare, diazepamul inhibă metabolismul și îmbunătățește efectul fenitoinei. Fenobarbitalul și fenitoina pot accelera metabolizarea diazepamului.

Utilizarea simultană a fluvoxaminei crește concentrația plasmatică și efectele secundare ale diazepamului.

Utilizarea concomitentă cu cimetidină, omeprazol, disulfiram poate crește intensitatea și durata acțiunii diazepamului.

În cazul utilizării simultane a etanolului, a medicamentelor care conțin etanol, se intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central (în principal asupra centrului respirator) și se poate produce și un sindrom de intoxicație patologică.

Sarcina și alăptarea

Nu utilizați diazepam în primul trimestru de sarcină, cu excepția cazurilor de necesitate extremă. Trebuie avut în vedere faptul că atunci când se utilizează diazepam în timpul sarcinii, este posibilă o schimbare semnificativă a frecvenței cardiace a fătului.

Când se utilizează în obstetrică la dozele recomandate pentru a facilita nașterea, la nou-născuți, mai frecvent în hipotonie prematură prematură, hipotermie și insuficiență respiratorie sunt posibile.

Atunci când se administrează în mod regulat în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizarea diazepamului la nou-născuți ar trebui evitată, deoarece acestea nu au creat încă complet sistemul enzimatic implicat în metabolizarea diazepamului.

DIAZEPAM: Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: somnolență, amețeli, slăbiciune musculară; rareori - confuzie, depresie, tulburări vizuale, diplopie, dizartrie, cefalee, tremor, ataxie; în cazuri rare - reacții paradoxale: agitație, anxietate, tulburări de somn, halucinații. După administrarea I / V, se observă uneori sughițuri. Utilizarea prelungită poate determina dependență de droguri, tulburări de memorie.

Din partea sistemului digestiv: rareori - constipație, greață, gură uscată, salivare; în cazuri izolate - concentrații crescute de transaminaze și fosfatază alcalină în plasma sanguină, icter.

Din partea sistemului endocrin: rareori - libido crescut sau scăzut.

Din sistemul urinar: rareori - incontinență.

Din partea sistemului cardiovascular: cu administrare parenterală, este posibilă o ușoară scădere a tensiunii arteriale.

Din partea sistemului respirator: pentru utilizare parenterală în cazuri izolate - insuficiență respiratorie.

Reacții alergice: rareori - erupție cutanată.

mărturie

Neurozi, state limită cu manifestări de tensiune, anxietate, anxietate, frică; tulburări de somn, excitare motorie a diverselor etiologii în neurologie și psihiatrie, sindromul abstinenței în alcoolismul cronic; afecțiuni spastice asociate cu afectarea creierului sau măduvei spinării, precum și miozită, bursită, artrită, însoțită de tensiune musculară scheletică; statutul epileptic; sedare inainte de anestezie; ca o componentă a anesteziei combinate; scutire de travaliu, travaliu prematur, abruptie prematura placentara, tetanos.

Contraindicații

Miastenia gravis severă, hipercapnie cronică severă. Instrucțiuni în istoricul dependenței de alcool sau droguri (cu excepția abstinenței acute). Hipersensibilitate la diazepam și alte benzodiazepine.

Instrucțiuni speciale

Se administrează cu prudență deosebită la pacienții cu insuficiență cardiacă și respiratorie, modificări organice ale creierului (în astfel de cazuri se recomandă evitarea administrării parenterale a diazepamului), cu glaucom cu închidere în unghi și predispoziție la aceasta, cu miastenie.

O atenție specială este necesară atunci când se utilizează diazepam, în special la începutul tratamentului, la pacienții care au primit pe termen lung medicamente antihipertensive de acțiune centrală, beta-blocante, anticoagulante, glicozide cardiace.

Odată cu eliminarea terapiei, doza trebuie redusă treptat. Odată cu întreruperea bruscă a diazepamului după utilizarea prelungită, anxietatea, agitația, tremorul, convulsiile sunt posibile.

Diazepamul trebuie anulat dacă apar reacții paradoxale (agitație, anxietate, tulburări de somn și halucinații).

După injectarea intramusculară a diazepamului, este posibilă o creștere a activității CK plasmatice (care trebuie luată în considerare la diagnosticul diferențial al infarctului miocardic).

Evitați o introducere.

În timpul perioadei de tratament pentru prevenirea consumului de alcool.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Diazepam poate determina o încetinire a vitezei reacțiilor psihomotorii, care ar trebui luată în considerare la pacienții implicați în activități potențial periculoase.

Diazepam (Diazepam)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea latină a substanței este Diazepam.

Denumire chimică

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Diazepam

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Caracteristicile substanței Diazepam

Anxiolitic, derivat de benzodiazepină.

Un alb sau alb, cu un luciu galben slab, o pulbere cristalină inodoră, cu o greutate moleculară de 284,74. Practic insolubil în apă, solubil în alcool, solubil în cloroform.

farmacologie

Interacționează cu receptorii specifici de benzodiazepină localizați în GABA postsynaptic_A-receptor în sistemul limbic al creierului, talamus, hipotalamus, formarea reticulară activă ascendentă a tulpinii creierului și neuronii intercalați ai coarnei laterale a măduvei spinării. Creșterea sensibilității receptorilor GABA la mediator (GABA), care determină o creștere a frecvenței canalelor de deschidere din membrana citoplasmatică a neuronilor pentru curenții de ioni de clor care intră. Ca urmare, există o creștere a efectului inhibitor al GABA și inhibarea transmisiei interneuronale în secțiunile corespunzătoare ale sistemului nervos central.

Activitatea anxiolitică se manifestă prin capacitatea de a opri anxietatea internă, frica, anxietatea, tensiunea. Are efecte anti-panică și amnezică (în principal cu utilizare parenterală).

În tratamentul tulburărilor de somn, este recomandabilă utilizarea diazepamului ca hipnotic în cazurile în care este de dorit, în același timp, să se obțină un efect anxiolitic pe parcursul zilei.

Efectul central relaxant al mușchilor este asociat cu inhibarea reflexelor spinoase polisinaptice.

Ea are un efect anticonvulsivant pronunțat, se utilizează în epilepsie pentru tratamentul paroxismelor convulsive, echivalente mentale, pentru ameliorarea stării epileptice.

În cazul retragerii acute a alcoolului, ameliorează simptome precum agitație, tensiune nervoasă, anxietate, anxietate, tremor și, de asemenea, reduce probabilitatea de dezvoltare sau semne de delir acut, inclusiv halucinații.

Eficace în administrarea parenterală la adulți cu afecțiuni acute însoțite de agitație psihomotorie, convulsii etc.

Sedarea este observată la câteva minute după intrarea / introducerea și 30-40 de minute după / m. După eliminarea manifestărilor acute ale bolii, diazepamul este administrat pe cale orală.

În practica anesteziei se utilizează pentru a reduce frica, anxietatea, tensiunea și reduce răspunsul stresului acut în perioada preoperatorie și în timpul perioadei complexe, inclusiv intervenții diagnostice în terapie și chirurgie. În ultimul caz, poate slăbi amintirile pacienților cu privire la procedura efectuată (terapia prin electro-puls, cateterizarea cardiacă, procedurile endoscopice, repoziționarea dislocărilor și repoziționarea fragmentelor osoase, biopsia, ligarea rănilor arse etc.).

Diazepamul contribuie la creșterea eficacității anesteziei de inducție (premedicația cu diazepam poate reduce doza de fentanil necesară pentru a produce un efect în timpul anesteziei de inducție și pentru a scurta timpul necesar pentru a opri conștiența cu doze de inducție).

Mărește pragul de sensibilitate la durere, are un efect antiaritmic, reduce tensiunea arterială (cu o introducere rapidă în / în introducere). Reduce secreția de noapte a sucului gastric. Are capacitatea de a împiedica scurgerea fluidului intraocular sau de a crește secreția acestuia și, prin urmare, de a mări presiunea intraoculară.

Studiile experimentale au arătat că LD₅₀ diazepamul oral este de 720 mg / kg (șoarece) și 1240 mg / kg (șobolan).

Un studiu asupra reproducerii la șobolani cu diazepam la doze de 1, 10, 80 și 100 mg / kg pe cale orală timp de 60-228 de zile înainte de trecere a arătat că la doze de 100 mg / kg a existat o scădere a numărului de sarcini și a supraviețuirii puilor (posibil datorită sedativității acțiuni care duc la scăderea interesului față de încrucișarea și hrănirea descendenților). Dozele mai mici de 100 mg / kg nu au avut niciun efect asupra supraviețuirii neonatale.

Un studiu efectuat la iepuri la administrarea diazepamului în doze de 1, 2, 5 și 8 mg / kg din ziua a 6-a până în a 18-aa sarcinii nu a evidențiat efecte adverse asupra reproducerii și asupra acțiunii teratogene.

După ingerare, este rapid și bine (aproximativ 75% din doză) absorbită din tractul gastro-intestinal. După administrarea i / m, este absorbit complet, dar mai lent decât atunci când este ingerat (viteza de absorbție depinde de locul de administrare, cea mai mare - cu introducerea în mușchiul deltoid). La administrarea rectală, soluția de diazepam este absorbită rapid. C_max în sânge este atinsă în 0,5-2 ore (prin ingestie), 0,5-1,5 ore (cu injecție intramusculară). Concentrația de echilibru în sânge cu un aport zilnic este atinsă în 5 zile - 2 săptămâni. Este biotransformat (98-99% din diazepam) în ficat prin formarea de metaboliți farmacologic activi: desmethyldiazepam (nordiazepam), oxazepam și temazepam. Diazepamul și metaboliții săi activi se leagă de proteinele plasmatice (diazepam cu 98%), trec prin BBB, placentă și intră în laptele matern (în laptele matern se găsesc în concentrații care reprezintă 1/10 din concentrațiile plasmatice ale mamei). Volumul de distribuție al diazepamului în starea de echilibru este de 0,8-1,0 l / kg. Perioada de distribuție a diazepamului - până la 3,2 h. T_1/2 la adulți este de 20-70 ore (diazepam), 30-100 ore (nordiazepam), 9,5-12,4 (temazepam), 5-15 ore (oxazepam). T_1/2 poate să se prelungească la nou-născuți, la pacienții vârstnici și la cei senini cu afecțiuni hepatice. T_1/2 nu se modifică în insuficiența renală. Diazepam clearance-ul este de 20-30 ml / min. Excretați mai ales prin rinichi (0,5-2% neschimbate, aproximativ 70% ca metaboliți glucuronoizi) și cu fecale (aproximativ 10%).

În cazul utilizării repetate, se observă cumularea diazepamului și a metaboliților săi activi în plasma sanguină.

Utilizarea substanței diazepam

Ca sedativ, anxiolitic și hipnotic.

Neurologie și psihiatrie. Toate tipurile de tulburări de anxietate, inclusiv neurosis, psihopatie, stări neurologice și psihopatice, însoțite de anxietate, teamă, iritabilitate sporită, stres emoțional; sindromul de anxietate în bolile mentale endogene, incl. pentru schizofrenie (adjuvant în terapia complexă), pentru leziuni cerebrale organice, în bolile cerebrovasculare (ca parte a terapiei combinate ca mijloc suplimentar); senesto-hipocondriacal, tulburări obsesive și fobice, stări paranoide-halucinatorii; tulburări somatovegetative, excitare motorie a diferitelor etiologii în neurologie și psihiatrie; tensiune de cefalee; tulburări de somn; sindromul vertebral; sindromul de întrerupere (alcool, droguri), inclusiv delirium tremens (ca parte a terapiei complexe). În practica pediatrică: stările nevrotice și nevrotice, însoțite de stres emoțional, anxietate, frică, iritabilitate crescută, dureri de cap, tulburări de somn, enurezis, tulburări de dispoziție și de comportament etc. Cardiologie. Angina pectorală, infarct miocardic, hipertensiune arterială, etc. Anesteziologie și chirurgie. Premedicația înainte și imediat înainte de intervenția chirurgicală și procedurile endoscopice, anestezia de inducție, ca o componentă a anesteziei combinate (pentru ataralgie în asociere cu analgezice). Obstetrică și ginecologie. Eclampsie, scutire de sarcină (pentru administrare parenterală), travaliu prematur, abrupție prematură placentară (pentru administrare parenterală); menopauză și tulburări psihosomatice menstruale. Practică dermatologică. Eczeme și alte boli însoțite de mâncărime, iritabilitate (terapie complexă).

Ca un anticonvulsivant.

Epilepsia (adjuvant, ca parte a unei terapii combinate), status epilepticus sau convulsii epileptice recurente severe (pentru administrare parenterală, adjuvant); tetanosului.

Ca relaxant muscular.

Stări spastice ale genezei centrale asociate cu afectarea creierului sau a măduvei spinării (paralizie cerebrală, atetoză); spasm al mușchilor scheletici la leziuni locale (adjuvant); afecțiuni spastice în alte boli ale sistemului musculoscheletal - miozită, bursită, artrită, spondilită reumatică, poliartrita cronică progresivă; artroza, însoțită de o tulpină de mușchi scheletici.

Contraindicații

Hipersensibilitate, afecțiuni hepatice și renale acute, insuficiență hepatică severă, miastenia gravis severă, tendințe suicidare, dependență de droguri sau alcool (cu excepția tratamentului sindromului de abstinență acută), stres respirator sever, hipercapnie severă, ataxie cerebrală și spinală, glaucom acut, unghi închis. sarcina (termenul), alăptarea, vârsta de până la 30 de zile.

Restricții privind utilizarea

Insuficiența respiratorie cronică, sindromul de apnee în somn, afectarea funcției renale, glaucom cu unghi deschis (cu terapie adecvată), până la 6 luni (numai din motive de sănătate într-un spital), sarcină (trimestrul II și III).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în primul trimestru de sarcină (crește riscul apariției malformațiilor congenitale). În trimestrele II și III de sarcină este posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. La momentul tratamentului trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efecte secundare ale diazepamului

Din sistemul nervos și organele senzoriale: letargie, somnolență, oboseală; ataxie, oboseala emoțiilor, vedere încețoșată, diplopie, nistagmus, tremor, reacție și concentrare reduse, deteriorarea memoriei pe termen scurt, dizartrie, vorbire neclară; confuzie, depresie, leșin, cefalee, amețeli; reacții paradoxale (excitare acută, anxietate, halucinații, coșmaruri, furie, comportament inadecvat); amnezie anterogradă.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (formarea sângelui, hemostază): bradicardie, neutropenie.

Din partea tractului gastro-intestinal: o încălcare a saliva (gură uscată sau hipersalivare), greață, constipație.

Altele: reacții alergice (urticarie, erupții cutanate), incontinență urinară, retenție urinară, modificări ale libidoului, activitate crescută a transaminazelor hepatice și fosfatazei alcaline, icter.

Pentru administrare parenterală: reacții la locul injectării (tromboză, flebită, formarea de infiltrate); cu apariție rapidă la intrare - hipotensiune, colaps cardiovascular, disfuncție respiratorie externă, sughiț.

Dezvoltarea dependenței, dependența de droguri, sindromul de retragere, sindromul post-expunere (slăbiciune musculară, scăderea performanței), sindromul de rebound (vezi "Precauții") sunt posibile.

interacțiune

Potențează efectele alcoolului, medicamentelor anticonvulsivante și antihipertensive, neurolepticele, antidepresivele triciclice, analgezicele (inclusiv analgezicele narcotice), medicamentele hipnotice, anestezicele generale, relaxantele musculare, medicamentele antihistaminice cu efect sedativ. Analepticele, psihostimulantele - reduc activitatea. Antacidele pot scădea rata, dar nu și gradul de absorbție a diazepamului.

Isoniazidul încetinește excreția diazepamului (și crește concentrația acestuia în sânge). Inhibitorii oxidării microzomale (inclusiv cimetidina, ketoconazolul, fluvoxamina, fluoxetina, omeprazolul) modifică farmacocinetica și măresc durata efectului diazepamului. Rifampicina reduce concentrația de diazepam în sânge. Eritromicina încetinește metabolizarea diazepamului în ficat. Diazepamul poate modifica concentrațiile plasmatice ale fenitoinei.

supradoză

Simptome: Depresia SNC de severitate variabilă (de la somnolență la comă): somnolență severă, letargie, slăbiciune, tonus muscular scăzut, ataxie, confuzie prelungită, depresie reflexă, comă; hipotensiune arterială, depresie respiratorie este de asemenea posibilă.

Tratamentul: inducerea vărsăturilor și numirea cărbunelui activ (dacă pacientul este conștient), lavajul gastric printr-un tub (dacă pacientul este inconștient), terapia simptomatică, monitorizarea funcțiilor vitale, fluidele IV (pentru a intensifica diureza), dacă este necesar. Odată cu dezvoltarea excitației nu ar trebui să se utilizeze barbiturice. Ca un antidot specific, se folosește antagonistul receptorului de benzodiazepină flumazenil (într-un spital). Hemodializa este ineficientă.

Calea de administrare

În interior, în / în, în / m, rectal.

Precauții privind substanțele diazepam

Nu se recomandă efectuarea unei monoterapii cu benzodiazepine când anxietatea este combinată cu depresia (sunt posibile tentative de suicid). În legătură cu posibilitatea dezvoltării unor reacții paradoxale, comportament agresiv, cu precauție pentru a numi pacienți cu tulburări personale și comportamentale. Reacțiile paradoxale sunt mai frecvent observate la copii și pacienți vârstnici. Dacă apar reacții paradoxale, diazepamul trebuie anulat.

În timpul perioadei de tratament cu diazepam, utilizarea inacceptabilă a băuturilor alcoolice.

Nu trebuie folosit în timp ce lucrați pentru șoferii vehiculelor și a persoanelor ale căror activități necesită o reacție fizică și psihică rapidă, precum și o concentrare sporită a atenției.

Utilizarea diazepamului la copiii cu vârsta sub 14 ani este permisă numai în cazuri justificate, durata tratamentului trebuie să fie minimă.

Când se administrează diazepam (chiar și în doze terapeutice), dezvoltarea dependenței, formarea dependenței fizice și mentale. Riscul de dependență crește odată cu utilizarea de doze mari și cu o creștere a duratei de primire, precum și la pacienții cu dependență de droguri și alcool în istorie. Diazepamul trebuie întrerupt treptat, prin reducerea dozei pentru a reduce riscul de sindrom de retragere și rebound. În cazurile severe - depersonalizare, halucinații, convulsii epileptice (anulare abruptă în timpul epilepsiei), se înregistrează întreruperea abruptă după doze prelungite sau mari (dureri de cap și dureri musculare, anxietate, anxietate, confuzie, tremor, convulsii). Sindromul tranzitoriu, în care simptomele care au provocat numirea diazepamului, se reia într-o formă mai pronunțată (sindromul de rebound), pot fi, de asemenea, însoțite de schimbări de stare, de anxietate etc.

În cazul utilizării prelungite, este necesară monitorizarea periodică a imaginii sângelui periferic și a funcției hepatice.

Utilizarea în doze mai mari de 30 mg (în special i / m sau v / v) timp de 15 ore înainte de naștere poate determina apnee în nou-născut, hipotensiune, hipotermie, respingerea sânului etc.

Sunt descrise cazuri de dependență de benzodiazepine.

Instrucțiuni speciale

Trebuie avut în vedere că anxietatea sau stresul asociat stresului de zi cu zi nu necesită, de obicei, tratament cu anxiolitice.

Nu este permisă amestecarea într-o singură seringă Diazepam cu alte medicamente (medicamentul se poate așeza pe pereți). Cu / în introducere ar trebui să fie introduse în venele mari și lent, controlând funcția de respirație. Este necesar să se evite penetrarea soluției în spațiul arterial și extravazal.

Diazepam: instrucțiuni de utilizare

structură

Fiecare comprimat conține:

Diazepam 2 mg, 5 mg sau 10 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, talc purificat, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

descriere

Alb rotund sau aproape rotund, cu o suprafață plană fără tabletă, cu un risc de separare pe o parte și gravat "2" pe cealaltă față.

Alb rotund sau aproape rotund, cu o suprafață plană fără o cochilie, cu risc de separare pe o parte și gravare "5" pe cealaltă față.

Alb rotund sau aproape rotund, cu comprimate plate fără suprafață, cu risc de separare pe o parte și gravate "10" pe cealaltă față.

Acțiune farmacologică

Agent de anxiolitic (tranchilizant) benzodiazepină. Are un efect sedativ, hipnotic, anti-contractil și relaxant muscular central. Ea are un efect anti-panică și amnezie. Nu cauzează tulburări extrapiramidale. Având o activitate simpatică moderată, poate provoca dilatarea vaselor coronare și scăderea tensiunii arteriale. Crește pragul de sensibilitate la durere. Reduce secreția de noapte a sucului gastric. Efectul medicamentului este observat în 2-7 zile de tratament. Simptomele productive ale genezei psihotice (afecțiuni acute delirante, halucinatorii, afective) practic nu afectează, scăderea tensiunii afective, tulburările iluzorii sunt rareori observate. Cu simptomele de sevraj în alcoolismul cronic provoacă o slăbire a agitației, tremurului, negativismului, precum și delirului tremens și a halucinațiilor. Efectul terapeutic la pacienții cu cardială, aritmii și parestezii se observă până la sfârșitul unei săptămâni.

Indicații pentru utilizare

Aplicați strict pe baza de prescripție medicală!

- bolile mintale care sunt urmate de motive de îngrijorare, entuziasm, frică, alarme clare;

- nevroze de tot felul, în special în combinație cu sindromul de anxietate;

- tensiune nervoasă, anxietate cu boli psihosomatice;

- tulburări neurotice în practica pediatrică (anxietate, cefalee, tulburări de somn, enurezis, reacții încăpățânate, ticuri, obiceiuri proaste);

- disfuncție (ca parte a terapiei combinate ca medicament suplimentar);

- insomnie (dificultate de a adormi):

- spasme ale mușchilor scheletici la răni locale; afecțiuni spastice asociate cu afectarea creierului sau a măduvei spinării (paralizie cerebrală, atetoză, tetanos); miozită, bursită, artrită, pelvisdondyloartrită reumatică, poliartrita cronică progresivă; osteoartrită, însoțită de tensiune musculară scheletică; sindromul vertebral, angină pectorală, cefalee de tensiune;

- sindromul de alcool de retragere: anxietate, tensiune, agitație, tremor, stări reactive tranzitorii.

În terapia complexă: hipertensiune arterială, ulcer peptic și ulcer duodenal 12; tulburări psihosomice în obstetrică și ginecologie: afecțiuni menopauzale și menstruale, preeclampsie; statutul epileptic; endogenă psihoză; eczeme și alte boli însoțite de mâncărime, iritabilitate. Boala lui Meniere. Medicamente otrăvitoare. Premedicația înainte de procedurile de diagnostic chirurgical și terapeutic (endoscopie, cardioversie, cateterism cardiac, proceduri chirurgicale minore, repoziționarea oaselor în timpul dislocărilor și fracturilor, biopsie, pansamente pentru arsuri), anestezie generală.

Contraindicații

- hipersensibilitate la benzodiazepine și la alte componente ale medicamentului;

- stare de intoxicare cu severitate variabilă, intoxicație acută cu alcool, cu slăbirea funcțiilor vitale;

- intoxicație acută cu medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central (analgezice narcotice, hipnotice și medicamente psihotrope);

- indicații privind istoricul dependenței de droguri, alcool (cu excepția tratamentului sindromului de întrerupere a consumului de alcool și a delirului);

- miastenia gravis severă;

- glaucom cu închidere în unghi (atac acut sau predispoziție);

- boala pulmonară obstructivă cronică severă, insuficiența respiratorie cronică severă (risc de progresie a insuficienței respiratorii), insuficiența respiratorie cronică cu hipercapnie;

- insuficiență respiratorie acută;

- vârsta copiilor până la 6 luni;

- sarcina (în special trimestrul I);

- perioada de lactație (alăptarea).

Pentru a folosi precauție în caz de epilepsie sau crize epileptice din istorie (începerea tratamentului cu diazepam sau anularea bruscă a acestuia poate accelera dezvoltarea convulsiilor sau a statusului epileptic); cu absența (petit mal) sau cu sindromul Lennox-Gastaut; insuficiență hepatică și / sau renală; ataxie cerebrală și spinală, hiperkineză; cu dependența de droguri în istorie, cu tendința de a abuza de droguri psihotrope; în bolile cerebrale organice (sunt posibile reacții paradoxale); cu hipoproteinemie; cu apnee în somn (fixă sau suspectată); pacienții vârstnici.

Sarcina și perioada de lactație

Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Diazepam are un efect toxic asupra fătului și crește riscul malformațiilor congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Luarea medicamentului în doze terapeutice în stadiile ulterioare ale sarcinii poate determina depresia sistemului nervos central al fătului și nou-născutului. Utilizarea constantă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică - pot apărea simptome de sevraj la nou-născut.

Utilizarea la doze mai mari de 30 mg în decurs de 15 ore înainte de livrare sau timpul de livrare poate provoca depresie respiratorie nou-nascuti (pana de apnee), scaderea tonusului muscular, a tensiunii arteriale, hipotermie, act slab de aspirare (așa-numitul „sindrom copil flasc“) și metabolismul afectat ca răspuns la stresul rece

Diazepamul este excretat în laptele matern, astfel încât, atunci când se utilizează medicamentul în timpul alăptării, trebuie să se oprească alăptarea.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral. Regimul de dozare și durata cursului tratamentului trebuie alese individual, în funcție de starea și reacția pacientului, imaginea clinică a bolii, sensibilitatea la medicament și prescrisă strict de un medic. Doza zilnică trebuie împărțită în 2-3 doze, în timp ce se recomandă administrarea a 2/3 din doza zilnică seara și 1/3 în timpul zilei.

Ca medicament anxiolitic administrat oral, 2,5-10 mg de 2-4 ori pe zi.

Psihiatrie: cu nervozitate, isterie sau reacții hipocondriace stări disforice de diferite geneze, fobiile - 5-10 mg de 2-3 ori un pacient într-un spital este posibil să se mărească doza terapeutică zilnică de până la 30 mg, iar în cazul stărilor acute, dacă este necesar, cu având în vedere toleranța la 60 mg.

Atunci când sindromul de întrerupere a alcoolului - 10 mg de 3-4 ori pe zi în primele 24 de ore, cu o scădere ulterioară la 5 mg de 3-4 ori o

Pacienții vârstnici, debilitați, precum și pacienții cu ateroscleroză la începutul tratamentului - pe cale orală, 2 mg de 2 ori pe zi, dacă este necesar, cresc pentru a obține efectul optim. Pacienților care lucrează se recomandă să ia 2,5 mg de 1-2 ori pe zi sau 5 mg (doza principală) seara.

Neurologie: stări spastice de origine centrală în boli neurologice degenerative - pe cale orală, 5-10 mg de 2-3 ori pe zi.

Cardiologie și reumatologie: stenocardia - 2-5 mg de 2-3 ori pe zi; hipertensiunea arterială - 2-5 mg de 2-3 ori pe zi, sindromul vertebral în patul de odihnă - 10 mg de 4 ori pe zi; ca un medicament suplimentar în fizioterapie pentru pelvisdondyartrita reumatică, poliartrita cronică progresivă, artroza - 5 mg de 1-4 ori

În tratamentul complex al infarctului miocardic: doza inițială de 10 mg / m, apoi pe cale orală, 5-10 mg de 1-3 ori pe zi; stări spastice de origine reumatică, sindrom vertebral - doza inițială de 10 mg / m, apoi prin gură, 5 mg de 1-4 ori pe zi - pe cale orală, 5 mg de 1-4 ori

Obstetrică și ginecologie: tulburări psihosomatice, tulburări climacterice și menstruale, preeclampsie - 2-5 mg de 2-3 ori la Preeclampsia - doza inițială - 10-20 mg / zi, apoi 5-10 mg pe cale orală de 3 ori

Anesteziologie, chirurgie: premedicație - în ajunul operației, seara - 10-20 mg pe cale orală.

Pediatrice: tulburări psihosomatice și reactive, stări spastice de origine centrală sunt prescrise cu o creștere progresivă a dozei (începând cu doze mici și creșterea lentă până la doza optimă, bine tolerată de către pacienți), doza zilnică (poate fi împărțită în 2-3 doze, doza mare, luată seara): pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și peste - 1-2,5 mg (sau 40-200 mcg / kg sau 1,17-6 mg / m2) de 3-4 ori pe zi; de la 1 an la 3 ani - 1 mg; de la 3 la 7 ani - 2 mg; De la 7 ani și peste - 3-5 mg. Dozele zilnice sunt de 2,6 și respectiv 8-10 mg.

Pacienții cu vârstă și vârstă senilă trebuie să înceapă cu jumătate din doza uzuală pentru adulți, crescând treptat, în funcție de efectul obținut și de tolerabilitate.

Medicamentul nu trebuie anulat imediat, doza trebuie redusă treptat. Datorită posibilei dezvoltări a dependenței de droguri, tratamentul nu trebuie continuat continuu mai mult de o lună. Înainte de a doua etapă de tratament, pauza este de cel puțin 3 săptămâni.

Efecte secundare

Pe o parte a sistemului nervos central: la începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, amețeli, oboseală, capacitatea de concentrare, ataxie, dezorientare, mers inconstant și slaba coordonare a mișcărilor, letargie a scăzut, tocirea emoțiilor, retard mental și răspunsurile motorii, tulburări de memorie (amnezie anterogradă, se dezvoltă mai des decât atunci când se administrează alte benzodiazepine); rar - dureri de cap, euforie, depresie, tremor, stare depresivă, catalepsie, confuzie, reacții distonice extrapiramidale (mișcări necontrolate ale corpului, inclusiv ochii), slăbiciune, miastenia gravis în timpul zilei, hiporeflexie, disartrie; extrem de rar - reacții paradoxale (izbucniri agresive, agitație psihomotorie, teamă, tendință suicidară, spasme musculare, confuzie, halucinații, agitație acută, iritabilitate, anxietate, insomnie).

Din partea organelor care formează sânge: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, durere în gât, oboseală sau slăbiciune excesivă), anemie, trombocitopenie.

Din partea sistemului digestiv: gură uscată sau hipersalivare, arsuri la stomac, sughiț, gastralgie, greață, vărsături, pierderea apetitului, diaree, constipație; funcția hepatică anormală, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, icter.

Deoarece sistemul cardiovascular: bătăi de inimă, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale.

Din partea sistemului urogenital: incontinența urinară, retenția urinară, afectarea funcției renale, libidoul crescut sau scăzut, dismenoreea.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.

Influența asupra fătului: teratogenicitatea (în special trimestrul I), depresia sistemului nervos central, insuficiența respiratorie și suprimarea reflexului de sugari la nou-născuții ale căror mame au utilizat medicamentul.

Din partea sistemului respirator: depresia centrului respirator, disfuncția respirației externe.

Altele: dependență, dependență de droguri; rareori - insuficiență vizuală (diplopie), bulimie, scădere în greutate.

Cu o scădere bruscă a dozei sau întreruperea recepției - sindromul „anula“ (iritabilitate, dureri de cap, anxietate, excitare, agitație, anxietate, nervozitate, tulburări de somn, disforie, un spasm al musculaturii netede ale organelor interne și a mușchilor scheletici, depersonalizare, transpirație crescută, depresie, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, inclusiv hiperacuzie, parestezie, fotofobie, tahicardie, convulsii, halucinații, rareori - psihoză acută).

Utilizarea prelungită poate determina dependența de droguri, memoria afectată, ciclul menstrual, scăderea dorinței sexuale.

supradoză

Simptome: somnolență, depresie conștienței de severitate diferite, stimulare paradoxal, scaderea reflexelor, areflexie, stupoare ca răspuns, redus la dureros stimuli, disartrie, ataxie, vedere încețoșată (nistagmus), tremor, bradicardie, dispnee sau dificultati de respiratie, apnee, slabiciune marcata, scăderea tensiunii arteriale, colapsul, depresia activității cardiace și respiratorii, comă. Violența poate fi otrăvirea cauzată de utilizarea simultană a diazepamului și a altor medicamente care acționează opresiv asupra sistemului nervos central sau diazepam cu alcool.

Tratament: lavaj gastric, diureză forțată, absorbție de carbon activ. Terapia simptomatică (menținerea respirației și tensiunii arteriale - norepinefrina și dopamina suprimă hipotensiunea), respirația artificială. Odată cu dezvoltarea excitației nu ar trebui să se utilizeze barbiturice. Flumazenil este utilizat ca antagonist specific (într-un cadru spitalicesc). Flumazenilul antagonist al benzodiazepinelor nu este indicat la pacienții cu epilepsie cărora li sa administrat tratament cu benzodiazepine. La acești pacienți, acțiunea antagonistă față de benzodiazepine poate provoca dezvoltarea! crize epileptice. Hemodializa este ineficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Inhibitorii MAO, analepticele, psiștimulanții manifestă antagonism în ceea ce privește efectele diazepamului, reducându-și activitatea.

Utilizarea simultană cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv cu antipsihotice, sedative, antipsihotice, hipnotice, alte tranchilizante, relaxante musculare, analgezice opioide, anestezie, precum și medicamente simpatolitic și holinoliticheskimi) cresc efect asupra sistemului nervos central, centrul respirator, poate prezenta hipotensiune arterială severă.

În cazul utilizării simultane a etanolului, a medicamentelor care conțin etanol, se intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central (în principal asupra centrului respirator) și se poate produce și un sindrom de intoxicație patologică.

Analgezicele analgezice cresc euforia, ducând la o creștere a dependenței psihologice.

În cazul utilizării simultane a antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină), este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să crească concentrația antidepresivelor și să se intensifice acțiunea colinergică.

În cazul utilizării simultane a relaxanților musculare, efectul relaxantelor musculare crește, riscul apneei crește.

Utilizarea concomitentă cu bupivacaina poate crește concentrația de bupivacaină în plasma sanguină; cu diclofenac - posibil amețeli.

Inhibitorii oxidării microzomale (inclusiv cimetidina, contraceptive orale, remedii care conțin estrogen, eritromicină, disulfiram, fluoxetină, izoniazid, ketoconazol, omeprazol, metoprolol, propranolol, propoxifen, acid valproic) încetinesc metabolismul organismului; sânge și, prin urmare, sporesc efectul său. Utilizarea concomitentă cu contraceptive orale și medicamente care conțin estrogen poate crește efectele diazepamului. Crește riscul de sângerare provocată.

Medicamentele care induc enzimele hepatice, incl. medicamentele antiepileptice (carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul), pot accelera eliminarea diazepamului și, prin urmare, pot reduce eficacitatea.

Cu utilizarea simultană în cazuri rare, diazepamul inhibă metabolismul și îmbunătățește efectul fenitoinei.

Medicamentele antihipertensive pot crește severitatea scăderii tensiunii arteriale. În cazul utilizării concomitente cu clozapină, este posibilă hipotensiunea arterială severă, deprimarea respiratorie, pierderea conștienței; cu levodopa - suprimarea acțiunii antiparkinsonice este posibilă; cu carbonat de litiu - este descris un caz de comă; cu metoprolol - reducerea acuității vizuale, este posibilă deteriorarea reacțiilor psihomotorii. În cazul utilizării simultane a glicozidelor cardiace cu polaritate scăzută, este posibilă o creștere a concentrației serice a acestora din urmă și apariția intoxicației digitalice (ca rezultat al concurenței pentru comunicarea cu proteinele plasmatice).

Utilizarea concomitentă cu paracetamol poate reduce excreția diazepamului și a metabolitului său (desmethyldiazepam); cu risperidonă - au descris cazuri de neurolepsie malignă. Poate crește toxicitatea zidovudinei.

În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, excreția diazepamului este crescută datorită creșterii semnificative a metabolismului său sub influența rifampicinei.

Atunci când se utilizează simultan cu cafeina, efectele sedative și, eventual, anxiolitice ale diazepamului sunt reduse.

Teofilina (utilizată în doze mici) poate reduce sau chiar distorsiona efectul sedativ al diazepamului.

Fumatul slăbește efectul diazepamului, deoarece accelerează metabolismul acestuia.

Utilizarea concomitentă cu agenți antiacide poate întârzia (dar nu scădea) absorbția diazepamului.

Utilizarea simultană a fluvoxaminei crește concentrația plasmatică și efectele secundare ale diazepamului.

Premedicația cu diazepam reduce doza de fentanil necesară pentru anestezia generală introductivă și reduce timpul necesar pentru ca conștiința să se "oprească" cu doze de inducție.

Caracteristicile aplicației

În timpul perioadei de tratament cu medicamente și la 3 zile de la terminarea tratamentului, nu trebuie consumate băuturi alcoolice!

Trebuie avut în vedere că anxietatea sau stresul asociat stresului de zi cu zi nu necesită, de obicei, tratament cu anxiolitice.

Cu precauție extremă, diazepamul trebuie prescris pentru depresie severă, deoarece Medicamentul poate fi utilizat pentru realizarea intenției suicidare.

Când pacienții par să aibă reacții atât de neobișnuite, cum ar fi agravarea crescută, stările acute de excitare, anxietate, frică, gânduri suicidare, halucinații, crampe musculare crescute, dificultăți de adormire și somn superficial, este necesar să se întrerupă tratamentul medicamentos.

Medicamentul nu trebuie utilizat în condiții de șoc, otrăvire acută de alcool, răni comatice și la nivelul capului.

Dacă este necesar, utilizarea medicamentului la pacienții cu afecțiuni hepatice și renale ar trebui să evalueze raportul dintre riscurile și beneficiile terapiei.

În insuficiența renală sau hepatică și administrarea prelungită este necesară pentru a controla imaginea sângelui periferic (o morfologie frotiului) și activitatea enzimelor hepatice.

Dacă este necesar, utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență respiratorie, cu sindrom de apnee în somn, cu starea de comatoză necesită o evaluare atentă a dovezilor în legătură cu posibilitatea depresiei respiratorii la aceste categorii de pacienți.

Riscul formării dependenței de droguri crește cu utilizarea diazepamului în doze mari, cu o durată semnificativă a tratamentului la pacienții care au abuzat anterior de alcool sau de medicamente. Pentru a reduce riscul de dependență de droguri, medicamentul nu ar trebui utilizat timp îndelungat. Întreruperea bruscă a tratamentului datorită riscului de sindrom de întrerupere (dureri de cap și dureri musculare, anxietate, tensiune, confuzie, iritabilitate, în cazuri severe, derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, fotofobie, hipersensibilitate tactilă, parestezie la nivelul extremităților, halucinații și epilepsie convulsii), se recomandă reducerea treptată a dozei. Cu toate acestea, datorită eliminării lente a diazepamului, manifestarea acestui sindrom este mult mai puțin pronunțată decât cea a altor benzodiazepine.

Odată cu întreruperea bruscă a medicamentului, sunt posibile simptome de întrerupere de intensitate variabilă (agitație psihomotorie, iritabilitate severă, dureri de cap, scăderea concentrației, insomnie și agravarea stării de spirit), în funcție de doză și de durata utilizării acesteia; acestea dispar de obicei dupa 5-15 zile.

Începerea tratamentului cu diazepam sau anularea bruscă a acestuia la pacienții cu epilepsie sau cu convulsii epileptice în istorie poate accelera dezvoltarea convulsiilor sau a statusului epileptic.

Utilizarea repetată (pe termen lung) a diazepamului duce la o slăbire treptată a acțiunii sale ca rezultat al dezvoltării toleranței.

Pacienții cu vârstă înaintată (peste 65 ani) sunt sfătuiți să reducă doza. De asemenea, este necesar să se evite utilizarea pe termen lung a medicamentului datorită evenimentelor adverse crescute la această grupă de vârstă (datorită sistemului lor cardiovascular instabil, în special după administrarea intravenoasă a medicamentului).

Utilizare în pediatrie. Copiii, în special cei tineri, sunt foarte sensibili la efectul depresiv al diazepamului asupra sistemului nervos central, deoarece nu au format încă un sistem enzimatic care să participe la metabolizarea benzodiazepinelor. Utilizarea medicamentului este contraindicată la vârsta de 6 luni.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Diazepam are un efect toxic asupra fătului și crește riscul malformațiilor congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Luarea medicamentului în doze terapeutice în stadiile ulterioare ale sarcinii poate determina depresia sistemului nervos central al fătului și nou-născutului. Utilizarea constantă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică - pot apărea simptome de sevraj la nou-născut.

Utilizarea în doze mai mari de 30 mg timp de 15 ore înainte de naștere sau în timpul administrării poate provoca depresie respiratorie (înainte de apnee) la nou-născut, scăderea tonusului muscular, scăderea tensiunii arteriale, hipotermia, un act slab de suge (așa-numitul " metabolismul ca răspuns la stresul rece.

Diazepamul este excretat în laptele matern, astfel încât, atunci când se utilizează medicamentul în timpul alăptării, trebuie să se oprească alăptarea.

Influența asupra capacității de conducere a transportului auto și a muncii cu mecanisme periculoase. Diazepam poate determina o încetinire a vitezei reacțiilor psihomotorii, prin urmare, în perioada tratamentului medicamentos și la 5 zile după terminarea acestuia, este necesar să nu se conducă vehicule și să se practice activități potențial periculoase care necesită o concentrație crescută și o viteză psihomotorie.

Măsuri de siguranță

Formularul de eliberare

Două blisger pe 10 zgârieturi împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton

Condiții de depozitare

Se păstrează într-un loc întunecos la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

3 ani. Nu utilizați medicamentul expirat.