Aminazina (sinonime: clorpromazină, trazină, largaktil, megapen) este un medicament utilizat pe scară largă în psihiatrie, aparținând grupului de neuroleptice, care are efecte antiemetice, neuroleptice, antihistaminice și hipoterme.

Ingredient activ: clorpromazină (clorpromazină)

Forma de eliberare: drajeuri; soluție injectabilă; comprimate filmate

Efecte farmacologice

Aminazina este clasificată ca un medicament tipic antipsihotic tipic și în trecut a fost adesea utilizată în tratamentul psihozei acute și cronice, incluzând schizofrenia și fazele maniacale ale tulburării bipolare, precum și psihoza indusă de amfetamină. Neurolepticele cu expunere ușoară au efecte secundare anticolinergice, cum ar fi senzația de uscăciune a gurii, sedarea și constipația și au, de asemenea, un nivel scăzut de efecte secundare extrapiramidale, în timp ce neurolepticele unei clase mai puternice, cum ar fi haloperidolul, au un profil de efect invers.

Aminazina prescripții sunt, de asemenea, utilizate pentru porfirie, și, de asemenea, ca parte a unui regim de terapie tetanos. Este totuși recomandată pentru tratamentul pe termen scurt a anxietății severe și a agresiunii psihotice. Următorul set de simptome care determină utilizarea clorpromazinei este: sughițuri stabile și severe, greață și reflexie necontenită, condiționarea anesteziei și alte utilizări. În plus, imaginea clinică a delirului la pacienții cu SIDA este în mod eficient eliminată prin doze mici de clorpromazină.

Aminazina este uneori utilizată în scopul propus pentru tratarea migrenei severe, fiind, de regulă, o parte a terapiei paliative, unde se utilizează în doze mici. În plus, dozele mici de medicament reduc în mod eficient simptomele de greață la pacienții cu opiacee aflați în tratament intensiv împotriva cancerului.

Aminazina este cel mai eficient medicament împotriva patologiilor cerebrale protozoale. O serie de studii în acest domeniu au condus la următoarea concluzie: clorpromazina are cea mai bună activitate terapeutică împotriva non-gleria fouler, atât in vitro cât și in vivo. Astfel, aminazinul poate fi un agent terapeutic mai util în tratamentul meningoencefalitei amoebice primare decât amfotericina B.

În Germania, clorpromazina are încă indicații pentru insomnie, mâncărime severă și sedare eficientă pe etichete. De asemenea, medicamentul este utilizat în timpul retragerii heroinei sub supraveghere medicală.

Farmacodinamica aminazinei

Aminazina este un antagonist foarte eficient al receptorilor D2-dopamină și al altor compuși asemănători, cum ar fi D3 și D5. Spre deosebire de majoritatea altor medicamente din această clasă, are de asemenea o afinitate ridicată pentru structurile D1. Blocarea acestor receptori cauzează legarea neurotransmitatorului redusă în creierul anterioară, ceea ce duce la o gamă largă de efecte diferite. Sub acțiunea aminazinei, dopamina nu este capabilă să se lege de receptor, ceea ce provoacă fenomenul de reacție - există o stimulare reflexă a neuronilor dopaminergici, pentru eliberarea mai multor dopamine. Astfel, după prima doză a medicamentului, pacienții vor avea o creștere a activității datorată activității nervoase dopaminergice. Uneori după administrarea medicamentului, producția de dopamină este redusă semnificativ, ceea ce în același timp suprimă producția de dopamină. În această perioadă, activitatea neurală este semnificativ redusă.

În plus, clorpromazina acționează ca un antagonist la diferiți receptori postsynaptici:

  • receptorii dopaminici ai subtipurilor D1, D2, D3 și D4, care determină proprietatea antipsihotică extinsă a simptomelor productive și neproductive. În plus, deficitul de dopamină în sistemul mezolimbic determină efectul antipsihotic, în timp ce în blocada sistemului nigrostriatal, aceasta conduce la tulburări extrapiramidale;
  • receptorii serotoninei 5-HT-1 și 5-HT-2, cu proprietăți anxiolitice și antiagresive pronunțate, precum și o slăbire a efectelor secundare extrapiramidale, dar acest efect duce la creșterea în greutate și la disfuncția ejaculatorie;
  • receptorii histaminici - receptorii H-1, care reprezintă sedarea, efectul antiemetic, amețeli, creșterea în greutate;
  • asupra receptorilor adrenergici α1 și α2 - proprietăți simpatolitice, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie reflexă, amețeli, sedare, hipersalivare și poliurie, precum și disfuncție sexuală. Fenomenele de pseudoparkinsonism sunt destul de rar exprimate;
  • pe receptorii M1 și M2, receptorii muscarinici ai acetilcolinei, care au ca rezultat manifestarea simptomelor anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, vederea încețoșată, constipația, dificultatea sau incapacitatea de a urina, tahicardia sinusală, modificările electrocardiografice și pierderea memoriei. Efectele anticolinergice pot slăbi efectele secundare extrapiramidale.

Eficacitatea generală antipsihotică a aminazinei se bazează pe capacitatea sa de a bloca receptorii dopaminergici. Această concluzie se bazează pe ipoteza dopaminei, care afirmă că afecțiunile psihopatologice, cum ar fi schizofrenia și tulburarea bipolară, sunt rezultatul unei activități excesive de dopamină. În plus, stimulentele psihomotorii, cum ar fi cocaina, măresc nivelul de dopamină, contribuind astfel la manifestarea simptomelor psihotice, dacă sunt luate în exces.

În afară de a afecta neurotransmițătorii dopamina, serotonina, adrenalina, norepinefrina și acetilcolina, medicamentele antipsihotice aminazinovogo pot provoca efecte glutamatergicheskie. Acest mecanism implică efectul direct al clorpromazinei asupra receptorilor de glutamat în sistemul nervos central.

Efectul suplimentar al aminazinei se datorează antagonismului medicamentului față de receptorii H1, care provoacă efecte antialergice, receptorii H2 care suprimă producția de suc gastric și unii receptori 5-HT - diverse efecte antialergice și gastro-intestinale.

Pe baza modificărilor semnelor clinice, ca indicator principal al eficacității terapiei cu clorpromazină, medicul ar trebui să evalueze necesitatea continuării tratamentului cu medicamentul. Anularea clorpromazinei nu trebuie efectuată brusc, datorită unui sindrom grav de întrerupere - simptome regulate pe termen lung, cum ar fi agitație crescută, insomnie, anxietate, dureri de stomac, amețeli, greață și vărsături. De preferință, doza de aminazină ar trebui redusă treptat.

Efectele secundare ale clorpromazinei

Așa cum am menționat deja, aminazin are o gamă destul de largă de efecte secundare, datorită efectului său asupra multor procese de reglementare ale organismului.

Efectele secundare sunt foarte frecvente:

  • semnele pronunțate de inhibare generală,
  • somnolență crescută
  • simptome extrapiramidale
  • creștere în greutate
  • hipotensiunea ortostatică
  • gura uscata
  • constipație.

Efecte secundare care decurg din tendința generală:

  • Modificările ECG,
  • dermatita asociata,
  • fotosensibilitate,
  • urticarie,
  • formări maculopapulare pe piele și pe mucoasele externe,
  • reacție petetală sau edematoasă,
  • hiperprolactinemia,
  • încălcarea termoregulării,
  • hiperglicemie,
  • alte tulburări hipotalamice
  • vedere încețoșată
  • confuzie,
  • midriază,
  • hipotensiunea intestinului gros cu tranzitii frecvente la fenomene atonice,
  • vizibil emoție și agitație crescută - în unele cazuri,
  • durere la locul injectării, cu posibila dezvoltare a unui abces.

Efectele secundare apar rar:

  • crampe,
  • retenția urinară și urinară,
  • congestie nazală
  • greață,
  • obstrucție intestinală, adesea de tip paralitic,
  • aritmie,
  • pigmentarea pielii,
  • glicozurie,
  • hipoglicemie.

Efecte secundare care apar rar:

  • agranulocitoză,
  • anemie hemolitică,
  • anemie aplastică,
  • hipertensivi,
  • trombocitopenic purpura,
  • dermatită exfoliativă,
  • necroliza epidermică toxică,
  • lupus eritematos sistemic,
  • sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic,
  • eliminarea întârziată a apei din corp - umflare,
  • icterul colestatic,
  • leziuni degenerative hepatice
  • sindromul malign neuroleptic
  • miastenia gravis

Efecte secundare, a căror frecvență este studiată insuficient:

  • leucopenia,
  • eozinofilie,
  • pancitopenie,
  • priapism,
  • coroziune,
  • tulburări ale ritmului respirator
  • ventriculară tahicardie,
  • Interval de prelungire QT,
  • fibrilația atrială,
  • hipertermie,
  • galactoree,
  • creșterea glandelor mamare la ambele sexe,
  • fals test pozitiv de sarcină
  • reacție alergică
  • umflarea creierului
  • urinare incontinenta
  • tulburări de sângerare,
  • coșmaruri
  • concentrație anormală de proteine ​​în lichidul cefalorahidian,
  • disforie,
  • atacuri catatonice
  • glaucom cu unghi îngust,
  • neuropatie optică
  • retinopatie pigmentară,
  • amenoree,
  • infertilitate
  • dischinezie tardivă.

Contraindicațiile folosesc aminazina

Contraindicațiile absolute includ:

  • tulburări hemodinamice,
  • Depresia SNC,
  • comă,
  • intoxicația cu medicamente,
  • suprimarea funcționalității măduvei osoase, ca efect terapeutic și a patologiilor terților,
  • feocromocitom,
  • insuficiență hepatică în faza acută.

Contraindicații relative la utilizarea aminazinei:

  • epilepsie,
  • Boala Parkinson
  • miastenia gravis
  • hipoparatiroidism,
  • hipertrofia prostatică,
  • foarte rar, prelungirea intervalului QT poate provoca riscul aritmiilor potențial letale.

Indicații pentru utilizare

În ceea ce privește efectele chimice și fiziologice, aminaza este un antagonist al dopaminei dintr-o clasă antipsihotică tipică de medicamente cu proprietăți suplimentare anti-adrenergice, anti-serotoninergice, anticholinergice și antihistaminergice, utilizate pe scară largă în tratamentul schizofreniei. Medicamentul a fost sintetizat pentru prima oară pe 11 decembrie 1951. La acea vreme, a fost primul medicament dezvoltat pentru o acțiune antipsihotică specifică, care servise drept prototip al unei clase de medicamente din grupul fenotiazinic, inclusiv un număr de componente suplimentare. Introducerea clorpromazinei în practica medicală, la nivelul secolului al XX-lea, este descrisă ca singurul medicament eficient din istoria îngrijirii psihiatrice care îmbunătățește prognosticul pacienților din clinicile de psihiatrie.

Aminazina are un efect asupra diferiților receptori ai sistemului nervos central, iar acest lucru se datorează unui efect terapeutic atât de larg. Acest lucru determină, de asemenea, cauzalitatea unei game largi de efecte secundare: proprietățile sale anticholinergice cauzează constipație și hipotensiune arterială, anti-dopaminergice - pot determina simptome extrapiramidale, cum ar fi acatizia și distonia. În plus, este posibilă dischinezia ireversibilă târzie.

Aminazina este inclusă în lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății, fiind unul dintre cele mai importante medicamente utilizate în sistemul de sănătate de bază.

Aminazina - un medicament folosit doar în limitele asistenței psihiatrice, în alte regimuri terapeutice, medicamentul este extrem de rar. Aminazina comprimate, precum și celelalte forme de dozare nu sunt distribuite fără prescripție medicală. Registrul principal al bolilor în care aminazinul este un medicament de primă linie:

  • o condiție absentă pe fondul simptomelor delirioase caracteristice,
  • psihozele cauzate de aportul frecvent și regulat de alcool,
  • manifestări fobice pe fundalul stadiilor inițiale ale tulburărilor de anxietate,
  • somnolență - insomnie,
  • Boala lui Meniere
  • vărsături indompete la femeile gravide pe fundalul toxicozei generale,
  • semne generale de anxietate și agitație.

clorpromazina

Prețurile în farmaciile online:

Aminazina este primul grup antipsihotic antipsihotic sintetizat care a apărut în 1950.

Disponibil sub formă de tablete și drajeuri (0,025 g), soluție intramusculară (fiole de 5 ml soluție 0,5%) și soluție injectabilă intravenoasă (2 ml de soluție 2,5%).

Denumirea internațională a medicamentului este clorpromazina. Aminazin este un instrument care este inclus în lista de medicamente esențiale.

Acțiune farmacologică Aminazină

Conform instrucțiunilor, Aminazin se referă la medicamente care inhibă funcția sistemului nervos central. Medicamentul, ca neuroleptic tipic, nu produce un efect hipnotic, cu condiția ca dozele recomandate să fie aplicate. În ciuda faptului că în fiecare an diversitatea fondurilor din acest grup este în continuă creștere, Aminazin este utilizat pe scară largă în practica medicală de pretutindeni.

Unul dintre principalele merite ale Aminazinului este acțiunea unei sedative, care constă în efectul calmant asupra sistemului nervos central. Dacă doza de medicament este crescută, atunci calmul general va crește, iar reflexele motorului și activitatea motoarelor vor fi reduse. Și mușchii scheletici se vor relaxa. Sub influența Aminazinei, care reduce reactivitatea pacientului împotriva diferitelor stimuli, conștiința este complet conservată, adică persoana nu își pierde controlul asupra a ceea ce se întâmplă în jur. Dacă medicamentul este utilizat împreună cu anticonvulsivanții, atunci efectele acestuia din urmă vor crește semnificativ.

O caracteristică a medicamentului este efectul său asupra stării emoționale a unei persoane, precum și efectul antipsihotic. Acțiunea Aminazinei vizează eliminarea agitației psihomotorii, reducerea sau ameliorarea totală a temerilor, tensiunii și anxietății, relaxarea sau eliminarea halucinațiilor și a delirărilor la persoanele care suferă de psihoză și nevroză.

De asemenea, Aminazina are un caracter de blocare - este îndreptat spre dopaminergici (care participă la construirea coordonării motorii și modularea semnalelor neuroendocrine) și la receptorii adrenergici (care reacționează la norepinefrina și adrenalina).

Conform instrucțiunilor, Aminazin elimină într-o oarecare măsură efectele adrenalinei și adrenomimetice. Dar această capacitate a medicamentului nu abordează eliminarea efectului hiperglicemic al adrenalinei, care crește nivelurile de zahăr din sânge.

Abilitatea medicamentelor de a bloca receptorii colinergici, care pot transforma contactul lor cu acetilcolina în contracții musculare, impulsuri nervoase și alte efecte speciale, este relativ slab.

Conform instrucțiunilor, Aminazin poate, de asemenea, să calmeze sughitul și să elimine reflexul gag. În plus, medicamentul reduce temperatura corpului în timpul răcirii artificiale a corpului (efect hipotermic al Aminazinului). În unele cazuri, medicamentele afectează centrele de termoreglare, în timp ce temperatura corpului poate crește.

De asemenea, medicamentul produce un efect antihistaminic și antiinflamator de natură moderată, reduce permeabilitatea vasculară, reduce activitatea kininelor și a hialuronidazei. Dacă un pacient ia pilule de dormit, anestezice locale sau analgezice, atunci Aminazin sporește acțiunea lor.

Indicații pentru utilizare Aminazină

Instrucțiunile către Aminazin au indicat că indicațiile pentru primirea fondurilor sunt următoarele:

  • paralele halucinator-paranoide și paranoide de tip cronic;
  • schizofrenie;
  • tulburări psihotice la pacienții cu epilepsie;
  • excitare maniacală la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă;
  • nevroze și boli mintale, însoțite de frică, insomnie, tensiune și agitație;
  • agitația depresiei la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă;
  • vărsături la femeile gravide;
  • dermatoza pruritică;
  • Boala lui Meniere;
  • boli neurologice care sunt însoțite de o creștere a tonusului muscular.

Aminazina este adesea prescrisă pentru tratamentul cu agenți chimioterapeutici și cu radioterapie.

Cu durere puternică și persistentă, Aminazina este permisă să se combine cu analgezice, precum și cu medicamente hipnotice și tranchilizante.

Modalități de utilizare a Aminazinei

Doza de medicament prescris de medic individual pentru fiecare pacient. Dacă produsul este sub formă de tablete sau drajeuri, atunci adulții trebuie să ia 10-100 mg pe rând, în timp ce doza zilnică este de la 25 la 600 mg.

Copii (1-5 ani) Aminazin este prezentat în cantitate de 500 mcg pe kilogram de greutate la fiecare 4-6 ore, copiii cu vârsta peste 5 ani - o treime sau jumătate din doza unui adult.

Când se utilizează medicamentul sub formă de injecții, doza inițială pentru adulți este de 25-50 mg. Administrarea intramusculară sau intravenoasă la copii de peste 1 an implică 250-300 mcg pe kilogram de greutate corporală per injectare.

Contraindicații Aminazină

Utilizarea Aminazinei este interzisă în prezența următoarelor boli:

  • boli progresive sistemice ale creierului și măduvei spinării;
  • perturbarea rinichilor, a ficatului și a organelor care formează sânge;
  • boli cardiovasculare severe;
  • închiderea glaucomului;
  • mixedem;
  • stadiul bronșiectaziei târzii;
  • boală tromboembolică;
  • reținerea urinei;
  • leziuni ale creierului;
  • pronunțată depresie a sistemului nervos central;
  • comă.

Efecte secundare Aminazina

Medicamentul poate provoca următoarele întreruperi ale funcțiilor corpului:

  • tulburări vizuale, acatizie, reacții extrapiramidale distonice, tulburări de termoreglare, sindrom Parkinson, diskinezie tardivă, convulsii, MNS;
  • tahicardie, hipotensiune arterială (cel mai frecvent când este administrată intravenos);
  • agranulocitoză, leucopenie;
  • icterul colestatic, simptomele dispeptice (când se utilizează medicamentul sub formă de pastile sau tablete);
  • dificultatea urinării;
  • impotență, ginecomastie, tulburări menstruale, creștere în greutate;
  • mâncărime, erupție cutanată, eritem multiform, dermatită exfoliativă;
  • fotosensibilitate, pigmentare a pielii;
  • depunerea clorpromazinei în țesuturile anterioare ale ochiului, care poate accelera îmbătrânirea lentilei.

În special cu atenție Aminazin prescris pentru următoarele afecțiuni și boli:

  • funcția hepatică anormală;
  • modificări patologice în sânge;
  • Sindromul Reye;
  • intoxicația cu alcool;
  • boli cardiovasculare;
  • cancer de sân;
  • Boala Parkinson;
  • predispoziția la apariția glaucomului;
  • reținerea urinei;
  • ulcer gastric și duodenal;
  • crize epileptice;
  • boli respiratorii cronice (în special la copii);
  • vârstă avansată;
  • epuizare din cauza bolii și a operațiilor.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Uneori, Aminazin este prescris pentru femeile gravide, dar în doze limitate, care se reduc și mai mult în al treilea trimestru. Trebuie remarcat faptul că ingredientul activ al medicamentului prelungește nașterea, poate provoca dificultăți și pericole suplimentare atât pentru mamă, cât și pentru copil.

Dacă medicamentul trebuie luat în timpul alăptării, atunci se recomandă oprirea alăptării.

Aminazine - descriere, efecte secundare și utilizare

Aminazina (torazin, largaktil) - un medicament din clasa medicamentelor antipsihotice. Este utilizat în principal în tratamentul tulburărilor psihotice, cum ar fi schizofrenia. Alte utilizări includ tratamentul tulburării bipolare, tulburarea de hiperactivitate cu deficit de atenție, greața și vărsăturile, ameliorarea anxietății înainte de intervenție chirurgicală și sughițurile pe care alte măsuri nu le ajută. Se administrează pe cale orală, se injectează sub formă de injecție într-un mușchi sau într-o venă.

Printre efectele secundare frecvente se numără probleme de mișcare, somnolență, senzație de gură uscată, tensiune arterială scăzută în timp ce stați în picioare, creștere în greutate. Reacțiile adverse grave pot include o tulburare de mișcare potențial permanentă (diskinezie tardivă), sindromul neuroleptic malign și un nivel scăzut al globulelor albe din sânge. La persoanele în vârstă cu psihoze ca rezultat al demenței, poate crește riscul de deces. Nu rămâne clar dacă este sigur să se utilizeze în timpul sarcinii.

Aminazinul a fost descoperit în 1951 și a fost primul medicament antipsihotic. Acesta este inclus în lista de medicamente esențiale a OMS, o listă cu cele mai importante medicamente necesare în sistemul de sănătate de bază. Introducerea sa a fost numită una dintre cele mai mari realizări din istoria psihiatriei. Medicamentul este disponibil ca medicament generic. Costul ridicării în țările în curs de dezvoltare este de 0,02-0,12 dolari SUA pe zi.

Aplicații medicale

Aminazina este clasificată ca un antipsihotic tipic la nivel scăzut și a fost utilizată în trecut pentru a trata psihoza acută și cronică, incluzând schizofrenia și faza maniacală a tulburării bipolare, precum și psihoza indusă de amfetamină. Antipsihoticele cu un nivel scăzut de activitate au un număr mare de efecte secundare anticolinergice, inclusiv gură uscată, sedare și constipație, în timp ce efectele secundare extrapiramidale sunt mai puțin frecvente. În neurolepticele active foarte active, de exemplu, haloperidolul, profilul invers.

Aminazina a fost de asemenea utilizată în porfiră și ca parte a tratamentului cu tetanus. Este totuși recomandată pentru tratamentul pe termen scurt a anxietății severe și a agresiunii psihotice. Hiccups persistente și severe, grețuri / vărsături, pregătirea pentru anestezie sunt alte indicații. Simptomele delirului la pacienții spitalizați cu SIDA sunt tratați în mod eficient cu doze mici de clorpromazină.

Acest medicament este uneori utilizat nu în scopul propus în cazul migrenei severe. Adesea, în special ca paliativ, se utilizează în doze mici pentru a reduce greața la pacienții cu cancer în timpul tratamentului cu opioide, pentru a întări și a prelungi ameliorarea durerii din cauza opiaceelor.

În Germania, aminazina este încă indicată (indicată pe etichetă) pentru insomnie, mâncărime severă și măsuri anestezice preliminare.

Comparație între clorpromazină și placebo

Nici o îmbunătățire (9 săptămâni-6 luni)

30% mai puțin risc de rezultate fără ameliorarea stării psihice, a comportamentului și a funcționării

Foarte scăzută (nu există o estimare a efectului)

Exacerbarea (6 luni-2 ani)

Cu 35% mai puțin risc de exacerbare

Video despre aminazină

Efectele secundare ale clorpromazinei

Se presupune că în tratamentul cu aminazină există un risc de convulsii în funcție de doză. Dischinezia tardivă și akatisia sunt mai puțin frecvente cu acest medicament decât cu antipsihotice tipice cu activitate ridicată, cum ar fi haloperidolul sau trifluoro-operazina, iar unele dovezi sugerează că, cu dozare conservativă, frecvența acestor efecte pentru aminazin poate fi comparabilă cu noii agenți, cum ar fi risperidona sau olanzapina.

Aminazina poate fi depozitată în țesuturile ochiului atunci când este administrată în doze mari pentru o perioadă extinsă de timp.

Comparație între clorpromazină și placebo

De 5 ori mai mare probabilitate de creștere în greutate semnificativă, aproximativ 40% cu clorpromazină

Foarte scăzută (nu există o estimare a efectului)

De 3 ori mai mare probabilitate de sedare, aproximativ 30% cu clorpromazină

Tulburare de mișcare acută

Probabilitatea unei rigidități ușoare și reversibile, dar neplăcute, este de 3,5 ori mai mare, aproximativ 6% cu clorpromazină

Probabilitatea parkinsonismului este de 2 ori mai mare (simptome cum ar fi tremor, indecizia mișcărilor, mimetism inexpresiv), aproximativ 17% cu aminazin

Scăderea tensiunii arteriale cu amețeli

De 3 ori mai mare probabilitate de scădere a tensiunii arteriale cu amețeli, aproximativ 15% cu clorpromazină

Printre contraindicatiile absolute:

  • afecțiuni circulatorii;
  • Depresia SNC;
  • comă;
  • intoxicație cu medicamente;
  • depresia măduvei osoase;
  • feocromocitom;
  • insuficiență hepatică;
  • boală hepatică activă;
  • hipersensibilitate anterioară (inclusiv icter, agranulocitoză etc.) la fenotiazină, în special clorpromazină sau la oricare dintre excipienții din formulare.
  • epilepsie;
  • Boala Parkinson;
  • miastenia pseudoparalitică severă;
  • hipertrofia prostatică;
  • hipoparatiroidism;
  • în cazuri foarte rare, poate să apară o prelungire a intervalului QT, crescând riscul unei aritmii cu potențial letal.

Mancatul înainte de administrarea orală a aminazinei limitează absorbția acestuia. Același efect este produs prin tratamentul în comun cu benztropina și alcoolul. Antiacidele încetinesc absorbția aminazinului. Tratamentul litiu și cronic cu barbiturice poate crește semnificativ clearance-ul clorpromazinei. Antidepresivele triciclice (TCA) pot reduce clearance-ul clorpromazinei și, în consecință, pot mări efectele acesteia.

Tratamentul asociat cu inhibitori ai CYP1A2, cum ar fi ciprofloxacina, fluvoxamina sau vemurafenibul, poate reduce clearance-ul aminazinei și astfel poate exacerba expunerea și efectele adverse potențiale. Aminazina poate spori, de asemenea, efectele depresiei SNC a medicamentelor, cum ar fi barbituricele, benzodiazepinele, opioidele, litiul și anestezicele, crescând astfel potențialul de efecte adverse cum ar fi depresia respiratorie și sedarea.

Este, de asemenea, un inhibitor moderat al CYP2D6 și un substrat pentru CYP2D6 și, prin urmare, poate inhiba propriul său metabolism. De asemenea, poate inhiba eliberarea substraturilor CYP2D6, cum ar fi dextrometorfanul și, prin urmare, potențează și acțiunea lor. Efectele terapeutice ale altor medicamente, cum ar fi codeina și tamoxifenul, care necesită activarea mediată de CYP2D6 în metaboliții lor activi, pot fi afectați. În mod similar, inhibitorii CYP2D6, cum ar fi paroxetina sau fluoxetina, pot reduce clearance-ul aminazinei și, în consecință, pot crește concentrațiile serice și, eventual, efectele sale negative.

Aminazina reduce, de asemenea, nivelurile de fenitoină și crește concentrațiile de acid valproic. De asemenea, reduce clearance-ul propranololului și contracarează efectele terapeutice ale medicamentelor antidiabetice, levodopa, amfetamine și anticoagulante. Poate interacționa cu medicamente anticholinergice, cum ar fi orfenadrina, care provoacă hipoglicemie (scăderea zahărului din sânge).

Aminazina poate, de asemenea, interacționa cu adrenalina, determinând o scădere paradoxală a tensiunii arteriale. Inhibitorii monoaminooxidazei (MAO) și diureticele tiazidice pot crește, de asemenea, hipotensiunea ortostatică la persoanele care primesc tratament cu clorpromazină. Quinidina poate interacționa cu aminazina, crescând depresia miocardică. În mod similar, poate contracara și efectele clonidinei și guanetidinei. Este posibilă o reducere a pragului de convulsii și, prin urmare, trebuie luată în considerare o titrare adecvată a anticonvulsivanților. Proclorperazina și desferrioxamina pot, de asemenea, interacționa cu clorpromazina, ducând la encefalopatie metabolică pe termen scurt.

Alte medicamente care prelungesc intervalul QT, cum ar fi chinidina, verapamilul, amiodarona, sotalolul și metadona, pot, de asemenea, interacționa cu aminazina, provocând prelungirea aditivului intervalului QT.

Portabilitate și anulare

În formularul național britanic, se recomandă o abolire treptată atunci când se întrerupe tratamentul cu antipsihotice pentru a se evita o retragere acută sau o exacerbare rapidă. Se poate produce retragerea de simptome, dar nu există dovezi că se dezvoltă toleranța la efectele antipsihotice. Timp de mulți ani, un pacient poate fi tratat cu o doză terapeutică eficientă fără nici o pierdere de eficacitate. Portabilitatea, aparent, se dezvoltă până la efectele sedative ale clorpromazinei la prima administrare. Se presupune că se dezvoltă, de asemenea, toleranța la efecte neuroleptice extrapiramidale, parkinsonice și alte, dar acest lucru este discutabil.

Nerespectarea simptomelor de sevraj poate fi asociată cu un timp de înjumătățire relativ lung al medicamentului, ceea ce duce la eliminarea extrem de lentă din organism. Cu toate acestea, există rapoarte despre disconfort muscular, exagerarea simptomelor psihotice și a tulburărilor de mișcare și dificultatea de a dormi atunci când medicamentul antipsihotic este anulat brusc, dar după câțiva ani de doze normale, aceste efecte nu sunt de obicei vizibile.

farmacologie

Parametrii farmacocinetici aminazina

1-4 ore (oral);

6-24 ore (intramuscular)

Cu urină (43-65% după 24 de ore)

În ceea ce privește metabolizarea, CYP2D6, CYP1A2-mediată pentru a produce mai mult de 10 metaboliți principali. Căile metabolice majore includ hidroxilarea, N-oxidarea, oxidarea simultană și sulfonarea, demetilarea, deaminarea și fuziunea. Există puține dovezi care să susțină dezvoltarea tolerabilității metabolice sau o creștere a metabolizării aminazinelor datorate enzimelor hepatice microzomale după mai multe doze de medicament.

Un grad ridicat de lipofilitate (solubilitatea în grăsime) îi permite să fie detectată în urină timp de 18 luni. Mai puțin de 1% din medicamentul nemodificat este excretat prin rinichi cu urină, în care 20-70% este excretată ca metaboliți conjugați sau neconjugați, în timp ce 5-6% este excretată cu fecale.

Aminazina este un antagonist foarte eficient al receptorilor dopaminergici D2 și receptori similari (D3 și D5). Spre deosebire de cele mai multe medicamente de acest tip, are afinitate mare pentru receptorii D.1. Prin blocarea acestor receptori, legarea neurotransmițătorilor din creierul anterioară este slăbită, conducând la numeroase efecte diferite.

Dopamina nu este capabilă să se lege de receptor și creează o buclă de feedback care determină neuronii dopaminergici să elibereze mai mult dopamină. Astfel, pacienții după prima administrare a medicamentului vor prezenta o creștere a activității dopaminergice a neuronilor. În cele din urmă, producția de dopamină a neuronilor este redusă semnificativ și dopamina este îndepărtată din cleștele sinaptice. În acest moment, activitatea neuronală este semnificativ redusă. Blocarea receptorilor permanenți exacerbează acest efect.

Aminazina acționează ca un antagonist (agent de blocare) al diferitelor receptori postsynaptici și presinaptici:

  • Receptorii dopaminergici (subtipurile D1, D2, D3 și D4), care reflectă diferitele sale efecte antipsihotice asupra simptomelor productive și neproductive, în sistemul dopaminic mezopolymbic, efectul antipsihotic și blocarea sistemului nigrostriatal produce efecte extrapiramidale.
  • Receptorii serotoninei (5-HT1 și 5-HT2) - proprietăți anxiolitice și antiagresive, slăbirea efectelor secundare extrapiramidale, precum și creșterea în greutate și probleme cu ejacularea.
  • Receptorii histaminici (H1-receptori) - efect sedativ, efect antiemetic, amețeli și creștere în greutate.
  • α1- și α2-adrenoreceptorii - proprietăți simpatolitice, tahicardie reflexă, tensiune arterială scăzută, sedare, amețeli, hipersalivare și incontinență urinară, precum și disfuncție sexuală. De asemenea, poate slăbi pseudoparkinsonismul (controversat). De asemenea, asociat cu creșterea în greutate ca urmare a blocării receptorului alfa-adrenergic1.
  • Receptori muscarinici de acetilcolină M1 și M2 - simptomele anticolinergice, cum sunt senzația de uscăciune a gurii, constipația, vederea încețoșată, dificultatea sau incapacitatea de a urina, tahicardia sinusurilor, pierderea memoriei și modificările electrocardiografice, dar efectul anticholinergic poate slăbi efectele secundare extrapiramidale.
Eficacitatea presupusă a medicamentelor antipsihotice este legată de capacitatea lor de a bloca receptorii dopaminergici. Această ipoteză a apărut din ipoteza că activitatea excesivă a dopaminei duce la schizofrenie și la tulburarea bipolară. În plus, stimulentele psihomotorii, cum ar fi cocaina, care cresc nivelul de dopamină, pot duce la simptome psihotice dacă sunt luate în exces.

Clorpromazina și alte antipsihotice tipice sunt în principal blocante ale receptorilor D.2. De fapt, între doza terapeutică a unui antipsihotic tipic și afinitatea medicamentului cu receptorul D2 există corelație aproape perfectă. Astfel, este necesară o doză mare dacă afinitatea medicamentului cu receptorul D2 relativ slab.

Există o corelație între eficacitatea clinică medie și afinitatea medicamentelor antipsihotice cu receptorii dopaminergici. clorpromazina produce în mod tipic un efect mai mare asupra receptorilor serotoninei decât asupra receptorilor D2, se observă efectul opus al altor medicamente tipice antipsihotice. Prin urmare, aminazina în ceea ce privește efectul asupra receptorilor dopaminei și serotoninei este mai mult ca și antipsihotice atipice comparativ cu medicamentele tipice antipsihotice.

Clorpromazina și alte neuroleptice cu proprietăți sedative, cum ar fi promazinul și tioridazina, sunt printre cei mai puternici agenți pentru receptorii alfa-adrenergici. În plus, este, de asemenea, unul dintre cele mai puternice medicamente antipsihotice pentru H1-histamine. Această constatare este în concordanță cu dezvoltarea farmaceutică a aminazinei și a altor medicamente antipsihotice ca antihistaminice. În plus, creierul are o densitate mai mare de receptori ai histaminei H.1, decât orice organ al corpului, care poate explica de ce clorpromazina și alte antipsihotice fenotiazinice acționează în aceste domenii ca cele mai puternice medicamente antihistaminice clasice.

În plus față de efectele asupra neurotransmițătorilor (dopamină, serotonină, epinefrină, norepinefrină și acetilcolină), s-a raportat că medicamentele antipsihotice sunt capabile să obțină efecte glutamatergice. Acest mecanism implică efectul direct al medicamentelor antipsihotice asupra receptorilor de glutamat. Folosind metoda analizei neurochimice funcționale, s-a arătat că derivații de aminazină și fenotiazina produc un efect inhibitor asupra receptorilor NMDA, care, aparent, este mediată de acțiunea de pe site-ul Zn.

Sa constatat că o creștere a activității NMDA are loc la concentrații scăzute ale medicamentului și suprimarea la un nivel ridicat. Nu s-au raportat diferențe semnificative în activitatea glutamatului și glicinei datorate efectelor aminazinei. Sunt necesare eforturi suplimentare pentru a determina dacă efectul lor asupra receptorilor NMDA contribuie la eficacitatea medicamentelor antipsihotice.

Clorpromazina acționează și ca FIASMA (un inhibitor funcțional al sfingomielinazei acide).

Aminazina este un antagonist pentru receptorii H1 (provoacă efecte antialergice), receptori H2 (scăderea formării sucului gastric), receptorii M1 și M2 (gură uscată, formare redusă a sucului gastric) și unii receptori 5-HT (diferite efecte antialergice / gastro-intestinale).

Deoarece acționează asupra multor receptori, aminazinul este numit adesea medicamente "murdare".

poveste

În 1933, compania farmaceutică franceză Laboratoires Rhône-Poulenc a început să caute noi antihistaminice. În 1947, a fost sintetizată prometazina, un derivat al fenotiazinei, care are efecte mai pronunțate sedativ și antihistaminic decât medicamentele anterioare. Un an mai tarziu, chirurgul francez Pierre Jugener a folosit promethazina impreuna cu petidina ca parte a unui cocktail pentru a induce relaxarea si indiferenta la pacientii chirurgicali.

Potrivit chirurgului Henri Labor, compusul a stabilizat sistemul nervos central, cauzând hibernarea artificială, și a descris această condiție drept "sedare fără anestezie". El a sugerat că Rhône-Poulenc dezvoltă un compus cu proprietăți de stabilizare mai bune. Chemistul Paul Charpentier a creat o serie de compuși și, la 11 decembrie 1950, a ales unul cu cea mai mică activitate periferică, cunoscut sub numele de RP4560 sau clorpromazină. Simone Courvoisier, în testele comportamentale, a constatat că compusul a cauzat indiferență iritantilor dezgustători la șobolani. Aminazina a fost distribuită pentru testare de către medici din aprilie până în august 1951.

Labory a testat medicamentul la Spitalul Militar de la Val de Gras din Paris, ca un stimulator anestezic, atunci când administrarea intravenoasă a 50-100 mg la pacienții chirurgicali. El a confirmat că acesta este cel mai bun medicament pentru calmarea și reducerea șocului prin raportarea faptului că starea pacientului sa îmbunătățit ulterior. El și-a remarcat efectul hipotermic și a sugerat că ar putea provoca hibernare artificială.

Labory credea că acest medicament ar permite organismului să suporte mai bine o operație serioasă prin reducerea șocului, această idee era nouă la acea dată. Cunoscut sub denumirea de "drogul Laborie", aminazinul a fost introdus pe piață în 1953 de către Rhône-Poulenc și a primit denumirea comercială largactil.

Continuând activitatea, Laborie a încercat să afle dacă clorpromazina ar putea juca un rol în tratarea pacienților cu arsuri grave, fenomenul Raynaud sau tulburări mintale. În spitalul de psihiatrie din Villejuif, în noiembrie 1951, el și Montassa au injectat o doză intravenoasă unui psihiatru care sa oferit voluntar să facă acest lucru. El a remarcat indiferența, dar a leșinat când sa ridicat, așa că au fost întrerupte alte teste (hipotensiunea ortostatică este un posibil efect secundar al aminazinei).

În ciuda acestui fapt, Labory a continuat să insiste asupra testării pacienților psihiatrici la începutul anului 1952, dar psihiatrii erau reticenți în a accepta această idee. Cu toate acestea, pe 19 ianuarie 1952, medicamentul a fost prescris împreună cu petidină, pentotal și ECT Jacques L., un pacient de 24 de ani cu psihoză maniacală, care a reacționat atât de sever încât a fost eliberat după 3 săptămâni, primind un total de 855 mg de medicamente.

Pierre Deniker a auzit despre lucrarea lui Labory și a comandat clorpromazină pentru un studiu clinic la Spitalul Sf. Anne din Paris, unde a condus secția bărbaților. Împreună cu profesorul Jean Deleux, directorul spitalului, au publicat rezultatele primelor lor studii clinice în 1952, în care au participat 38 de pacienți psihotici. Răspunsul la injecțiile zilnice de aminazină fără utilizarea altor sedative a fost semnificativ. Tratamentul cu clorpromazină depășește simpla sedare - pacienții au îmbunătățit comportamentul emoțional și gândirea. Ei au descoperit, de asemenea, că au fost necesare doze mai mari decât cele utilizate de Labor și au administrat la pacienți 75-100 mg pe zi.

Deniker a vizitat apoi America, unde publicarea acestei lucrări a atras atenția comunității psihiatrice americane, deoarece noul tratament a reprezentat un progres real. Heinz Lehmann de la Spitalul protestant Verdun din Montreal la testat pe 70 de pacienți și, de asemenea, a remarcat efectele sale uluitoare - simptomele la pacienți au trecut după mulți ani de psihoză neobosită. În 1954, aminazinul a fost utilizat în Statele Unite pentru a trata schizofrenia, mania, agitația psihomotorie și alte tulburări psihotice.

Rhône-Poulenc a autorizat clorpromazina companiei Smith Kline Franceză (acum GlaxoSmithKline) în 1953. După 2 ani, a fost aprobată în SUA pentru tratamentul vărsăturilor. Efectul acestui medicament, care a dus la devastarea masivă a spitalelor psihiatrice, a fost comparat cu victoria asupra bolilor infecțioase cu ajutorul penicilinei. Dar popularitatea medicamentului a scăzut de la sfârșitul anilor 1960, pe măsură ce pe scena au apărut noi medicamente. Din aminazină, s-au dezvoltat o serie de alte antipsihotice similare. De asemenea, a dus la descoperirea antidepresivelor.

Aminazinul a înlocuit în mare măsură terapia electroconvulsivă, hidroterapia, psihoterapia și terapia cu șoc de insulină. În 1964, aproximativ 50 de milioane de oameni din întreaga lume au acceptat-o. Aminazina a fost folosită pe scară largă timp de 50 de ani și rămâne "punctul de referință" pentru tratamentul schizofreniei, deși nu este perfectă.

Utilizare veterinară

Clorpromazina nu este înregistrată pentru utilizare pe animale, dar poate fi desemnată legal de către medicii veterinari pentru aceasta. Utilizarea sa principală este ca un antiemetic la pisici și câini și pentru a reduce greața la animalele care sunt prea mici pentru alte antiemetice comune. Este, de asemenea, uneori folosit ca anestezie și relaxante musculare la porci, bovine și rumegătoare mici. Aminazina este de obicei contraindicată pentru utilizare la cai datorită nivelului ridicat de ataxie și gândire modificată. Utilizarea sa în hrana animalelor este interzisă în UE în conformitate cu Regulamentul 37/2010 al Consiliului.

cercetare

Aminazina a fost studiată în studii privind infecțiile cauzate de Naegleria fowleri la modele animale.

clorpromazina

Medicamente care acționează în principal asupra sistemului nervos central

Aminazinum (Aminazinum)

Acțiune farmacologică

Aminazina este unul dintre principalii reprezentanți ai neurolepticelor (medicamente care au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central și în doze normale nu produc un efect hipnotic). În ciuda apariției numeroaselor medicamente antipsihotice noi, aceasta continuă să fie utilizată pe scară largă în practica medicală.

Una dintre principalele caracteristici ale acțiunii aminazinei asupra sistemului nervos central este efectul sedativ relativ puternic (efect sedativ asupra sistemului nervos central). Creșterea cu creșterea dozelor de clorpromazina sedare generală însoțită de inhibarea activității reflex condiționat, și mai presus de toate reflexele motorii defensive, scăderea activității locomotorii spontane și unele relaxare a mușchilor scheletici; se produce o stare de reactivitate redusă la stimulii endogeni (interni) și exogeni (externi); însă conștiința este păstrată.

Acțiunea anticonvulsivanților sub influența aminazinului este sporită, dar în unele cazuri aminazin poate provoca efecte convulsive.

Principalele caracteristici ale clorpromazinei sunt acțiunea antipsihotică și abilitatea de a influența sfera emoțională a unei persoane. Cu clorpromazină nu pot fi ușurate (elimina) diferitele tipuri de agitație, atenuează sau complet iluzii de arestare și halucinații (delir, viziune, dobândirea de realitate, caracterul), pentru a reduce sau elimina frica, anxietatea, stresul la pacienții cu psihoze și nevroze.

O proprietate importantă a aminazinului este efectul său de blocare asupra receptorilor centrali adrenergici și dopaminergici. Reduce sau chiar elimină complet creșterea tensiunii arteriale și a altor efecte cauzate de adrenalină și substanțe adrenomimetice. Efectul hiperglicemic al adrenalinei (o creștere a nivelului zahărului din sânge sub acțiunea adrenalinei) nu poate fi îndepărtat de aminazină. Efect puternic adrenolitic central. Efectul de blocare asupra receptorilor colinergici este relativ slab.

Medicamentul are un efect puternic antiemetic și calmează sughitul.

Aminazina are un efect hipotermic (scăderea temperaturii corpului), mai ales când răcește artificial corpul. În unele cazuri, la pacienții cu administrare parenterală (ocolind tractul gastrointestinal) al medicamentului, crește temperatura corpului, ceea ce este asociat cu efectul asupra centrelor de termoreglare și parțial cu efecte iritante locale.

De asemenea, medicamentul are proprietăți antiinflamatorii moderate, reduce permeabilitatea vasculară, reduce activitatea kininelor și hialuronidazei. Ea are un efect slab antihistaminic.

Aminazinul mărește acțiunea medicamentelor hipnotice, analgezicelor narcotice (analgezice), substanțelor anestezice locale. Inhibă diferite reflexe interoceptive.

Indicații pentru utilizare

In clorpromazina practica psihiatrică este aplicată în diferite stadii de agitatie la pacientii cu schizofrenie (sindrom halucinogen-delirante, hebefrenică, catatonic), stările paranoide și halucinatorii-paronoidnyh cronică, pacienții excitație maniacale cu psihoze maniaco-depresive (psihoza alternativ excitație și starea de spirit de inhibare), cu tulburări psihotice la pacienții cu epilepsie, cu depresie agitată (agitație motorie pe fundalul anxietății și fricii) la pacienții cu esinilnym (stracheskim), psihoze maniaco-depresive, precum și alte tulburări psihiatrice și nevroze care implică stimularea, durere, insomnie, stres, psihoze alcoolice acute.

Aminazina poate fi utilizată atât independent, cât și în combinație cu alte medicamente psihotrope (antidepresive, derivați de butirofenonă etc.).

Particularitatea acțiunii aminazinei în stări de excitare, comparativ cu alte neuroleptice (triftazin, haloperidol etc.), este un efect sedativ pronunțat (sedativ).

În practica neurologică, aminazina este prescrisă și pentru bolile asociate cu o creștere a tonusului muscular (după un accident vascular cerebral etc.). Uneori utilizate pentru ameliorarea statusului epileptic (cu ineficiența altor metode de tratament). Introduceți-o în acest scop intravenos sau intramuscular. Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu epilepsie, aminazina poate determina o creștere a crizelor, dar de obicei, atunci când este administrată concomitent cu medicamente anticonvulsivante, crește efectul acestora.

Utilizarea eficientă a clorpromazina în asociere cu analgezice pentru durere persistenta, inclusiv la cauzalgie (dureri de ardere ale nervilor periferici intensa este deteriorat) și cu medicamente și tranchilizante (sedative) pentru insomnie culee.

Ca antiemetic, aminaza este folosită uneori în caz de vărsături a femeilor gravide, a bolii Meniere (o boală a urechii interne), în practica oncologică se utilizează în tratamentul derivaților de bis- (beta-cloretil) amină și a altor medicamente chimioterapeutice, în timpul radioterapiei. În clinica de boli de piele cu dermatită mâncărime (boli de piele) și alte boli.

Metodă de utilizare

Atribuiți aminazinul în interiorul (sub formă de pastile), intramuscular sau intravenos (sub formă de soluție 2,5%). Cu administrarea parenterală (ocolind tractul digestiv), efectul este mai rapid și mai pronunțat. În interiorul medicamentului se recomandă după masă (pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei gastrice). În cazul injectării intramusculare, la cantitatea necesară de soluție de aminazină se adaugă 2-5 ml dintr-o soluție de novocaină 0,25% -0,5% sau o soluție izotonică de clorură de sodiu. Soluția este injectată adânc în mușchi (în cadranul exterior superior al regiunii gluteului sau în suprafața laterală exterioară a coapsei). Injecțiile intramusculare nu produc mai mult de 3 ori pe zi. Pentru administrarea intravenoasă, cantitatea necesară de soluție de aminazină este diluată în 10-20 ml dintr-o soluție de glucoză 5% (uneori 20-40%) sau o soluție izotonică de clorură de sodiu, injectată lent (în 5 minute).

Dozele de aminazină depind de calea de administrare, indicațiile, vârsta și starea pacientului. Cel mai convenabil și obișnuit este să luați clorpromazină în interior.

În tratamentul bolilor mintale, doza inițială este de obicei de 0,025-0,075 g pe zi (1-2-3-3 doze), apoi este treptat crescută la o doză zilnică de 0,3-0,6 g. În unele cazuri, doza zilnică pentru ingestie atinge 0, 7-1 g (în special la pacienții cu evoluție cronică a bolii și agitație psihomotorie). Doza zilnică pentru tratamentul cu doze mari este împărțită în 4 părți (recepție dimineața, după-amiaza, seara și noaptea). Durata tratamentului cu doze mari nu trebuie să depășească 1-1,5 luni. Cu un efect insuficient, se recomandă trecerea la tratamentul cu alte medicamente. Tratamentul pe termen lung cu numai aminazină este relativ rar. Mai des, aminazinul este combinat cu triftazin, haloperidol și alte medicamente.

În cazul administrării intramusculare, doza zilnică de aminazină nu trebuie să depășească de obicei 0,6 g. Când efectul este atins, acestea trec la ingestia medicamentului.

La sfârșitul tratamentului cu aminazină, care poate dura între 3-4 săptămâni. până la 3-4 luni și mai mult, doza este redusă gradual cu 0,025-0,075 g pe zi. Pacienții cu o evoluție cronică a bolii sunt prescrise terapie de întreținere pe termen lung.

În condiții de agitație psihomotorie pronunțată, doza inițială de administrare intramusculară este de obicei de 0,1-0,15 g. Pentru ameliorarea urgentă a excitației acute, clorpromazina poate fi injectată într-o venă. Pentru a face acest lucru, 1 sau 2 ml dintr-o soluție 2,5% (25-50 mg) de aminazină este diluată în 20 ml soluție de glucoză 5% sau 40%. Dacă este necesar, creșteți doza de aminazină în 4 ml dintr-o soluție de 2,5% (în 40 ml de soluție de glucoză). Intră încet.

În psihoza alcoolică acută, 0,2-0,4 g clorpromazină este prescrisă intramuscular și oral pe zi. Dacă efectul este insuficient, se administrează intravenos 0,05-0,075 g (mai des în combinație cu teasercină).

Doze mai mari pentru adulți din interior: unică - 0,3 g, zilnic - 1,5 g; intramuscular: unică - 0,15 g, zilnic - 1 g; intravenos: unică - 0,1 g, zilnic - 0,25 g

Copii aminazin prescris în doze mai mici: în funcție de vârstă de la 0,01-0,02 la 0,15-0,2 g pe zi. Pacienți slabi și vârstnici - până la 0,3 g pe zi.

Pentru tratamentul bolilor organelor interne, a pielii și a altor boli, aminazina este prescrisă în doze mai mici decât în ​​practica psihiatrică (0,025 g de 3-4 ori pe zi pentru adulți, copii mai mari - 0,01 g pe recepție).

Efecte secundare

Când se administrează tratamentul cu aminazină, se pot observa efecte secundare datorită acțiunii sale locale și resorbtive (care apar după absorbție în sânge). Obținerea de soluții de clorpromazină sub piele, pe piele și pe membranele mucoase poate provoca iritarea țesutului, introducerea în mușchi este adesea însoțită de apariția infiltraturilor dureroase (compactare), cu introducerea în vena, poate apărea deteriorarea endoteliului (stratul interior al vasului). Pentru a evita aceste fenomene, soluțiile de aminazină sunt diluate cu soluții de novocaină, glucoză, clorură de sodiu izotonică (utilizați soluții de glucoză numai pentru administrare intravenoasă).

Administrarea parenterală a aminazinei poate determina o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Hipotensiunea (scăderea tensiunii arteriale sub normal) se poate dezvolta și cu administrarea orală (prin gură) a medicamentului, în special la pacienții cu hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută); acești pacienți trebuie prescris în doze reduse.

După injectarea de clorpromazină, pacienții trebuie să fie în poziție predispusă (11/2 ore). Este necesar să se ridice încet, fără mișcări bruște.

După administrarea clorpromazinei, pot apărea manifestări alergice la nivelul pielii și membranelor mucoase, umflarea feței și a extremităților, precum și fotosensibilizarea pielii (sensibilitate crescută a pielii la lumina soarelui).

Când pot fi ingerate posibilele simptome dispeptice (tulburări digestive). Datorită efectului inhibitor al clorpromazina asupra motilității tractului gastrointestinal, se recomandă secreția sucului gastric pentru pacienții cu atonia (ton scăzut) intestin și ahilii (lipsa de izolare în acidul clorhidric din stomac si enzime) pentru a da atât sucul gastric sau de acid clorhidric și urmați dieta și funcția tractul gastrointestinal.

Există cazuri de icter, agranulocitoză (o scădere accentuată a numărului de granulocite din sânge), pigmentarea pielii.

Când se utilizează aminazin, sindromul neuroleptic, care este exprimat în fenomenele parkinsonismului, acatizia (non-muscularitatea pacientului cu o dorință constantă de mișcare), indiferența, reacția târzie la stimuli externi și alte schimbări mentale, se dezvoltă adesea relativ des. Uneori există o depresie lungă (stare de depresie). Pentru a reduce efectele depresiei, se folosesc stimulente ale sistemului nervos central (sydnocarb). Complicațiile neurologice scad cu reducerea dozei; acestea pot fi, de asemenea, reduse sau oprite prin administrarea simultană de ciclodol, tropacină sau alți agenți anticholinergici utilizați pentru tratamentul parkinsonismului. Odată cu dezvoltarea dermatitei (inflamarea pielii), umflarea feței și a membrelor, se prescriu medicamente antialergice sau se anulează tratamentul.

Contraindicații

Aminazina este contraindicată pentru leziuni hepatice (ciroză, hepatită, icter hemolitic etc.), rinichi (nefrită); disfuncție a organelor care formează sânge, mixedem (o scădere bruscă a funcției tiroidiene, însoțită de edem), boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării, defecte cardiace decompensate, boală tromboembolică (blocaje vasculare cu cheag de sânge). Contraindicatii relative sunt colelitioza, urolitiaza, pielita acuta (inflamatia pelvisului renal), reumatism, boala reumatica a inimii. În cazul ulcerului gastric și al ulcerului duodenal, aminazinul nu trebuie administrat oral (administrat intramuscular). Nu prescrieți aminazin persoanelor care se află în stare de comă (inconștientă), inclusiv în cazurile care implică utilizarea de barbiturice, alcool și medicamente. Imaginea sanguină trebuie monitorizată, inclusiv determinarea indicelui de protrombină, funcțiile ficatului și rinichilor trebuie investigate. Nu utilizați clorpromazină pentru a ameliora anxietatea în leziunile cerebrale acute. Nu prescrie clorpromazină femeilor însărcinate.

Formularul de eliberare

Bean pe 0,025, 0,05 și 0,1 g; Soluție de 2,5% în fiole de 1, 2, 5 și 10 ml. Există, de asemenea, comprimate de aminazol de 0,01 g, acoperite pentru copii în bănci de 50 de piese.

Condiții de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat și întunecat.

Sinonime

Clorazină, clorpromazină, largactil, megafen, plegomasin, clorpromazină clorhidrat, ampliaktil, amplichil, konomin, fenactil, gibanil, gibernal, kloproman, promactil, propafenin, traozin etc.

Atenție

Înainte de a utiliza medicamentul Aminazin, consultați un medic. Această instrucțiune este oferită în traducere liberă și este destinată exclusiv informării. Pentru mai multe informații, consultați adnotările producătorului.

Cititi Mai Multe Despre Schizofrenie