Sinonime

Grupa farmacoterapeutică

structură

1 comprimat conține clorhidrat de clorpromazină 50 mg
1 comprimat conține clorhidrat de clorpromazină 100 mg

Acțiune farmacologică

Neuroleptic din grupul de derivați fenotiazinici. Are efecte antipsihotice și sedative. Slabeste sau elimina complet iluziile si halucinatiile, suprima agitatia psihomotorie, reduce reactiile afective, anxietatea, anxietatea, scade activitatea fizica. Are efect antiemetic. Când se utilizează în doze mari poate provoca un efect hipnotic. Aceasta provoacă tulburări extrapiramidale, crește secreția de prolactină. Are blocarea alfa-adrenergică, antihistamina și activitatea m-anticolinergică slabă, reduce tensiunea arterială. Mecanismul de acțiune al medicamentului nu este pe deplin înțeles. Se crede că multe efecte centrale se datorează blocării receptorilor dopaminergici în diferite părți ale creierului. Acțiunea sedativă aparent este cauzată de blocarea adrenoreceptorilor centrali.

Farmacocinetica

După administrarea orală, clorpromazina este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 50%. Timpul de înjumătățire este de câteva ore. Metabolizat în ficat, formând atât metaboliți activi, cât și inactivi. Timpul de înjumătățire este destul de lung (4 săptămâni sau mai mult). Excretați în urină și fecale. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică, în timp ce concentrația de clorpromazină din creier depășește concentrația sa în plasmă.

Indicații pentru utilizare

  • cronice paranoide și halucinatorii-paranoide state;
  • agitația psihomotorie la pacienții cu schizofrenie (sindroame halucinatorii-delirante, hebefrenice, catatonice);
  • alcoolism psihotic, excitare maniacală la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă;
  • tulburări psihice la pacienții cu epilepsie;
  • agitația depresiei la pacienții cu presenitate, psihoză mani-depresivă;
  • boli neurotice însoțite de tonus muscular crescut;
  • durere, inclusiv causalgia (în asociere cu analgezice);
  • tulburări persistente de somn (în combinație cu pastile de dormit și tranchilizante);
  • Boala lui Meniere;
  • vărsăturile femeilor gravide;
  • tratamentul și prevenirea vărsăturilor în tratamentul agenților antineoplazici și în timpul radioterapiei;
  • dermatoza pruritică;
  • ca parte a "amestecurilor litice" în anesteziologie

Dozare și administrare

Schema de dozare setată individual. Pentru adulți, doza zilnică este de 25-600 mg; doza unică maximă - 300 mg; doza maximă zilnică este de 1,5 g.

Copiii sunt prescrise într-o doză zilnică la o rată de 1 mg / kg de greutate corporală.

Efecte secundare

Posibile: hipotensiune arterială, tahicardie, fenomene dispeptice, piele uscată, reducerea salivării.

Rar (cu utilizare pe termen lung în doze mari): sindrom neuroleptic, depresie prelungită, tulburări extrapiramidale; pigmentarea pielii, tulburarea lentilei; reacții alergice.

În cazuri rare: hepatită toxică, agranulocitoză, tromboflebită.

Contraindicații

  • funcția anormală a ficatului și / sau renale;
  • disfuncția sângelui;
  • boli progresive sistemice ale creierului și măduvei spinării;
  • mixedem;
  • decompensate boli de inima;
  • boală tromboembolică;
  • stadiul bronșiectaziei târzii;
  • comă;
  • leziuni ale creierului
Instrucțiuni speciale

Cu grijă, sub control atent, este necesar să se prescrie un medicament pentru colelitiază și urolitiază, pielită acută, reumatism, cardită reumatică.

Nu recomanda Aminazin pentru ulcer gastric și ulcer duodenal. Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului, controlul imaginii sângelui periferic, indicele de protrombină, funcția ficatului și a rinichilor, examinările neurologice și consultarea unui optometrist sunt necesare. În studiile experimentale sa stabilit efectul embriotoxic al medicamentului.

Interacțiuni medicamentoase

Aminazinul mărește efectul medicamentelor hipnotice, analgezicelor opioide, agenților pentru anestezie generală și locală. Eficacitatea anticonvulsivanților sub influența Aminazinei este sporită, dar în unele cazuri Aminazina poate provoca efecte convulsive. Incompatibil cu inhibitorii MAO. Combinație prelungită nedorită cu analgezice antipiretice.

Formularul de eliberare

10 comprimate 50 mg
500 de comprimate de 50 mg
10 comprimate pe 100 mg
400 comprimate de câte 100 mg

Aminazină în fiole și tablete - instrucțiuni de utilizare, indicații, efecte secundare, analogi și prețuri

Medicamentul Aminazin este unul dintre principalele medicamente din grupul de medicamente neuroleptice care au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central. Medicamentul este folosit pe scară largă pentru a trata tulburările psihiatrice în psihiatrie. Medicamentul a fost inițial sintetizat și aplicat în jurul lunii decembrie 1950 pentru a elimina șocul și depresia postoperatorie.

Ce este Aminazin

Medicamentul Aminazin este un medicament, un antipsihotic, un tranchilizant puternic și un antidepresiv al cărui ingredient activ este clorpromazina. Medicamentul este disponibil în trei forme: tablete, pilule și o soluție pentru administrare intravenoasă. Fără impurități, medicamentul este o pulbere, care constă din mici cristale, de diferite forme, care nu au culoare.

Compoziție și formă de eliberare

clorpromazină - 250 mg

clorhidrat de sodiu - 30 ml

clorură de sodiu - până la 400 ml

clorpromazină - 50 mg

amidon din cartofi - 150 mg

dioxid de fier - 20 mg

clorpromazină - 25 mg

ulei de floarea-soarelui - 150 mg

Grupa farmacologică Aminazina

Medicamentul este un neuroleptic dintr-un grup de medicamente bazate pe derivați ai substanței fenotiazină. Ea are un efect semnificativ antipsihotic, sedativ asupra organismului datorită implementării blocadei receptorilor de dopamină, histaminică din creier. Efectele diferite ale medicamentelor antipsihotice sunt asociate cu efectul inhibării conducerii excitării în toate componentele sistemului nervos central și periferic.

Mecanismul de acțiune Aminazina

Principalele caracteristici ale ingredientului activ al medicamentului sunt efectele sale antipsihotice, capacitatea de a afecta în mod semnificativ fundalul emoțional al unei persoane, de a inhiba psihoza în curs de dezvoltare. Cu ajutorul acestui medicament, este posibil să se oprească orice tip de agitație psihomotorie, să se elimine fenomenul de iluzii și halucinații (auditive sau vizuale), să se reducă sentimentul de teamă, creșterea anxietății, stresul la pacienții cu psihoză, nevroză, depresie.

Sedarea generală, care crește odată cu dozarea medicamentului, este însoțită de inhibarea funcțiilor reflexe condiționate, a reflexelor de apărare motoare, de scăderea activității musculare spontane și, în general, de o oarecare slăbire a tonusului mușchilor musculaturii scheletice și ale netedelor. În plus, vine o stare de reactivitate redusă la stimulii externi și interni.

După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea componentei active a medicamentului este de aproximativ 50-60%, iar legătura cu proteinele plasmatice este de la 25 la 30%. Timpul de înjumătățire la o persoană sănătoasă este de 3-4 ore. Medicamentul este metabolizat de către celulele hepatice. Excretați în principal prin rinichi cu urină. Componentele medicamentului trec prin bariera hemato-encefalică, în timp ce concentrația lor în țesuturile cerebrale și lichidul cefalorahidian este mare.

Indicații pentru utilizare

În psihiatrie, medicamentul este utilizat în diferite stări de agitație psihomotorie la pacienții cu antecedente de schizofrenie (sindroame halucinatorii delirante, hebefrenice, extrapiramidale), în stadiul de exacerbare a stărilor paranoice cronice, excitație maniacală, cu atacuri frecvente la pacienții cu epilepsie. În plus, utilizarea pe termen scurt a medicamentului este indicată pentru depresia agitată, pentru alte nevroze, însoțite de creșterea excitării, fobii, insomnie cronică, vărsături indompete, anxietate.

Dozare și administrare

Medicamentul este prescris în interiorul (sub formă de pilule sau tablete), intramuscular sau intravenos (sub formă de soluție). Când se utilizează parenteral, efectul apare mult mai rapid și este mai pronunțat. În interiorul pastilelor și pilulelor se recomandă după masă. Dozajul medicamentului depinde de metoda de administrare, indicații, vârsta și starea pacientului.

Tablete pentru aminamină

În tratamentul stărilor mentale acute, doza inițială de medicament este de 0,025-0,075 g de 2-3 ori pe zi, apoi crește treptat până la 0,3-0,6 g, care, dacă este necesar, crește la 0,7-1 g (de exemplu, pacienți cu evoluție cronică a bolii sau agitație psihomotorie severă). Cantitatea de medicament, dacă este necesar, utilizarea dozelor mari este împărțită în 3-4 părți. Durata tratamentului nu trebuie să depășească două luni.

drajeificare

Pentru terapia medicamentoasă a organelor interne, a pielii și a altor boli, medicamentul este prescris sub formă de pastile: 1-2 buc. 3-4 p. / Zi pentru două până la trei săptămâni. Pentru prevenirea exacerbărilor psihozei în alcoolism, creșterea anxietății și nevrozei - 1 pc / zi pentru 7-10 zile. Pentru tratamentul insomniei cronice, utilizarea medicamentului este prezentată pe 1 comprimat timp de 30-40 de minute înainte de somn timp de 5-7 zile.

Soluție de amină

Pentru administrarea intramusculară, se adaugă la cantitatea necesară de soluție de aminazin 2 ml de 0,25% -0,5% Novocainum, Lidocaină sau un amestec litiic (la temperatură ridicată la un pacient). Medicamentul este injectat în straturile profunde ale mușchilor, injecțiile nu produc mai mult de 3 p / zi. Pentru administrare intravenoasă, soluția este diluată în 20 ml de glucoză 5% sau în clorură de sodiu. Utilizați astfel de droppers nu mai mult de două ori pe zi.

Instrucțiuni speciale

Cu grijă, sub supravegherea personalului medical, este necesar să se ia medicamentul pentru colelitiază și urolitiază, pielită acută, reumatism, ateroscleroză și cardită reumatică. Nu recomandați utilizarea comprimatelor cu clorpromazină pentru ulcer gastric cronic și ulcer duodenal. În cazul terapiei cu medicamente pe termen lung, este necesar să se controleze analiza generală a sângelui periferic și a indicelui de protrombină în timp. Utilizarea medicamentelor nu poate fi combinată cu alcoolul și tratamentul tumorilor maligne.

Interacțiuni medicamentoase

Medicamentul Aminazin mărește semnificativ efectul majorității medicamentelor hipnotice, analgezicelor opioide, medicamentelor pentru anestezie generală și anesteziei locale. Efectul anticonvulsivanților, antihistaminelor și al glicozidelor cardiace sub influența clorpromazinei crește și utilizarea concomitentă a acestor medicamente poate provoca efecte convulsive puternice. Utilizarea simultană pe termen lung a analgezicelor antipiretice (Ibuprofen, Paracetamol, etc.) este nedorită.

Efecte secundare

Când se administrează medicamente care conțin clorpromazină, pot apărea efecte secundare sistemice sau locale care sunt asociate cu efectele sale locale și resorbtive. Penetrarea soluțiilor sub piele, pe epidermă și pe membranele mucoase provoacă iritații severe ale țesuturilor, erupții cutanate. Introducerea în mușchi este adesea însoțită de apariția infiltraturilor și a sigiliilor, abcese, administrarea intravenoasă a medicamentului poate provoca leziuni ale căptușelii interioare a vasului, tromboză.

Utilizarea prelungită necontrolată a medicamentului poate provoca dureri de cap, amețeală, confuzie, somnolență, tahicardie, aritmie, scăderea bruscă a tensiunii arteriale (colaps) și pierderea conștienței. În cazuri de disfuncție a sistemului endocrin la bărbați, ginecomastie, obezitate de tip feminin, se poate dezvolta inhibarea funcției sexuale, în cazuri rare se observă fotosensibilizare.

supradoză

Utilizarea prelungită Aminazina dezvoltă sindrom neuroleptic, care este exprimat în simptomele parkinsonismului, akatiziei, reacția întârziată la stimuli, apatia, agresivitatea crescută. Uneori există o stare prelungită de depresie, indiferența pacientului la ceea ce se întâmplă în jurul lui. Pentru a reduce efectele supradozajului cu stimulente ale sistemului nervos central. Manifestarea simptomelor neurologice scade odată cu scăderea dozei de medicament.

Există cazuri de apariție a icterului mecanic, agranulocitoză, pigmentare a pielii, efecte hipotermice. Adesea, pacienții au inflamație a pielii - dermatită, erupții cutanate, umflături locale, generale. Cu un exces semnificativ de o singură doză de posibile efecte toxice asupra glandelor suprarenale și dezvoltarea insuficienței lor funcționale.

Contraindicații

Utilizarea medicamentelor pe baza clorpromazină fumatului pacientii cu leziuni ale țesutului hepatic (ciroză, hepatită cronică, icter hemolitic, etc.), rinichi (glomerulonefrite, pielonefrite), abuzul de sange care formeaza organele, mixedem. În plus, utilizarea medicamentelor ar trebui evitată cu bolile degenerative progresive ale creierului și ale măduvei spinării, sistemul cardiovascular.

Condiții de vânzare și depozitare

Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat și răcoros (de preferință în frigider), care este protejat împotriva radiațiilor ultraviolete și dificil de accesat pentru copii mici, animale de companie. Medicamentul este vândut în farmacii strict pe bază de rețetă.

analogi

Următoarele medicamente sunt disponibile în farmacii, care sunt similare în ceea ce privește compoziția și acțiunea la aminazină:

  1. Tisercinum. Medicament neuroleptic bazat pe substanța levomepromazină. Se folosește pentru manifestări acute ale tulburărilor psihice, stărilor delirante, schizofreniei, precum și pentru sedarea înaintea intervențiilor chirurgicale. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, soluții pentru injectare.
  2. Largaktil. Principalul ingredient activ al medicamentului este clorpromazina. Medicamentul este utilizat pentru leziuni cerebrale traumatice, boli degenerative progresive ale sistemului nervos central. Largactil este disponibil sub formă de pilule.

Aminazine preț

Costul medicamentului farmacologic depinde de forma eliberării medicamentului, gradul de purificare, calitatea principalei substanțe active și componentele auxiliare ale medicamentului. Prețul drogului poate fi influențat de regiunea în care îl comercializează farmacia. Costul medicamentului poate fi stabilit de către producător unilateral. Citiți prețul medicamentului:

PRINCIPALELE EFECTE FARMACOLOGICE ALE AMINAZINEI

Mijloace psihotrope

Acestea sunt mijloace capabile să influențeze funcțiile mentale ale unei persoane (memorie, comportament, emoții etc.) și, prin urmare, ele sunt folosite pentru tulburări mintale, tulburări nevrotice și nevrotice, stări de tensiune interioară, frică, anxietate, anxietate.

CLASIFICAREA MASELOR PSIHOTROPICE

Uneori, unii autori numesc medicamente nootropice (nootropice) ca al șaselea (6) grup de medicamente psihotrope.

Analiza acestui grup de fonduri va începe cu sedative.

Sedativele sunt sedative. Sedativele (sedative) includ:

1) doze mici de barbiturice,

2) sărurile de brom și magneziu,

3) medicamente pe bază de plante (valerian, mămăligă, ierburi de flori passionate etc.).

Toți aceștia, provocând un efect calmant moderat, au efectul cel mai nediscriminator și deprimant asupra cortexului cerebral. Cu alte cuvinte, sedative măresc procesele inhibitorii în neuronii cortexului cerebral.

Dintre sărurile de brom, bromura de sodiu și bromura de potasiu sunt utilizate cel mai frecvent. Preparatele din Valerian sunt utilizate pe scară largă sub formă de perfuzii, tincturi, extracte.

Sedativele sunt și preparate din plante medicinale. Utilizați perfuzia și tinctura de mumă. Preparatul Passiflora - novopassit. Infuzii de hamei comune, amestecul Kvater (valerian, bromuri, mentol etc.), ioni de magneziu (sulfat de magneziu).

Indicatii pentru utilizare:

sedativele sunt utilizate pentru neurastenie, isterie, forme ușoare de nevroză, iritabilitate crescută, insomnie asociată cu aceasta.

Al doilea grup de medicamente de la medicamentele psihotrope este un grup de tranchilizante.

Tranquilizatoarele sunt sedative moderne cu efect selectiv asupra sferei emoționale a unei persoane. Termenul tranchilizante derivă din tranchiliul latin - calm, liniște. Efectul psihotropic al tranchilizantelor este în principal asociat cu influența lor asupra sistemului libian al creierului. În special, tranchilizatoarele reduc activitatea spontană a neuronilor hipocampali. Cu toate acestea, ele au un efect depresiv asupra hipotalamusului și a formării reticulare activate a tulpinii creierului. Acționând în acest mod, tranchilizanții sunt capabili să reducă stresul intern, anxietatea, teama, teama.

Pe această bază, acest grup de fonduri este numit și ANXIOLYTICS. Faptul este că termenul latin anxius - sau englezul "anxios" este tradus ca "deranjant, plin de frică, frică", și dizolvarea lizelor grecești.

Prin urmare, în literatură, termenul anxiolitice este folosit ca sinonim pentru conceptul de tranchilizante, adică mijloace capabile să reducă stresul intern.

Datorită faptului că aceste fonduri sunt utilizate în principal pentru a trata pacienții cu nevroză, ei au cel de-al treilea nume principal, și anume, medicamente anti-neurotice.

Astfel, avem trei termeni echivalenți: tranchilizante, anxiolitice, agenți anti-neurotici care pot fi utilizați ca sinonime. Puteți găsi, de asemenea, sinonime în literatură: tranchilizante mici, psiho-sedative, ataraktiki.

Dintre tranchilizantele utilizate în practica medicală, derivații benzodiazepinici sunt cei mai răspândiți, deoarece au o gamă largă de efecte terapeutice și sunt relativ sigure.

SIBAZON (Sibazonum, în tabel 0, 005, în soluție 0, 5% soluție în 2 ml); sinonime - diazepam, seduksen, Relanium, Valium. Medicamentele din același grup: hlozepid (Elenium), fenazepam, nozepam, mezepam (rudotel).

Mecanismul de acțiune al tranchilizante benzodiazepină: un corp, pe teritoriul sus-menționate ale SNC zonele benzodiazepinele interacționează cu așa-numiții receptori benzodiazepinici, care sunt strâns legate de receptorul GABA (GABA - acid gamma-aminobutiric - CNS mediator de frână inhibitoare; glicină - prea CNS mediator frână, Mediator de stimulare a acidului L-glutamic). Când se stimulează receptorii benzodiazepinei, se observă activarea receptorilor GABA. Prin urmare, interacțiunea benzodiazepinelor cu receptorii cu același nume apare ca un efect GABA-mimetic.

Toate benzodiazepinele, care elimină senzația de tensiune emoțională, au proprietăți similare, dar diferă în farmacocinetică. Diazepamul sau sibazonul sunt folosite cel mai des.

EFECTE EFECTE FARMACOLOGICE A TRANQUILIZATORILOR

(pe exemplul sibazonului)

1) Principalul efect este tranchilizant sau anxiolitic, manifestat în capacitatea de a reduce stresul intern, anxietatea, frica ușoară. Reduce agresivitatea și provoacă o stare de calm. În același timp, ele elimină situația (asociată cu un eveniment, o acțiune specifică) și reacțiile non-situaționale. În plus, au un efect sedativ pronunțat.

2) Următorul efect este efectul relaxant al mușchilor, deși efectul relaxant al tranchilizantelor musculare este slab. Acest efect se realizează în principal datorită acțiunii centrale, dar ele determină, de asemenea, suprimarea reflexelor polisinaptice ale spinării.

3) Creșterea pragului de reacție convulsivă, tranchilizanții au activitate anticonvulsivantă. Activitatea anticonvulsivantă și relaxantă musculară a tranchilizantelor se consideră a fi asociată cu acțiunea GABA-ergică.

4) Toate tranchilizante benzodiazepinele au un ușor efect sedativ și un nitrazepam tranchilizant benzodiazepină are un astfel de efect somnifer puternic, care aparține de drept pe baza grupului de hipnotice.

5) Efect de potențare (sporește efectul deprimanților sistemului nervos central și analgezic). Benzodiazepinele reduc tensiunea arterială, reduc frecvența respiratorie, stimulează apetitul.

INDICAȚII LA APLICARE:

1) ca remediu pentru tratamentul pacienților cu nevroză primară (medicamente anti-neurologice);

2) cu nevroză datorată bolilor somatice (infarct miocardic, ulcer peptic);

3) pentru sedarea în anesteziologie, precum și în perioada postoperatorie; în stomatologie;

4) cu spasme locale ale mușchilor scheletici ("tick");

5) sibazon în injecții (in / in, in / m); cu convulsii ca un anticonvulsivant de diferite origini și cu statut epileptic, hipertonicitatea musculaturii;

6) ca o pastilă ușoară de dormit pentru unele forme de insomnie;

7) cu sindrom de abstinență la alcool la persoanele care suferă de alcoolism cronic.

EFECTE ADVERSE

1) Benzodiazepinele provoacă somnolență în timpul zilei, letargie, slăbiciune, letargie ușoară, atenție redusă, confuzie. Prin urmare, ele nu pot fi atribuite conducătorilor transporturilor, operatorilor, piloților, studenților. Lichidatorii sunt cel mai bine luați noaptea (cel puțin 2/3 din doza zilnică pe noapte și 1/3 din doza pe zi).

2) Tranquilizatoarele seriei benzodiazepinilor pot provoca slăbiciune musculară, ataxie.

3) Se poate dezvolta toleranța și dependența fizică.

4) Retragerea poate să apară, caracterizată prin insomnie, agitație și depresie.

5) Medicamentele pot provoca alergii, fotosensibilizare, amețeli, dureri de cap, disfuncții sexuale, ciclu menstrual, cazări.

6) Tranquilizatoarele au capacitate cumulativă.

Dependența și dezvoltarea dependenței sunt motivele pentru abuzul de tranchilizante. Acesta este principalul lor dezavantaj și nenorocire.

Având în vedere efectele nedorite de mai sus, sunt create acum așa-numitele "tranchilizante în timpul zilei", care au un efect de inhibare a mușchilor mult mai puțin pronunțat și un efect inhibitor general. Acestea includ MESAPAM (Rudotel, Germania). Acestea acționează mai slab în efectul tranquilizant, dar cel mai important, într-o măsură mai mică, ele produc efecte secundare. Ele au un efect sedativ, anticonvulsivant, relaxant muscular. Se utilizează pentru a trata pacienții cu nevroză, alcoolism. Prin urmare, ele sunt considerate tranchilizante "zilnice", mai puțin perturbând performanța în timpul zilei (Tabelul 0, 01).

Un alt medicament - PHENAZEPAM (tabelul 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - un medicament foarte puternic, ca anxiolitic, ca tranchilizant superior altor medicamente. Durata acțiunii este pe locul 1 printre benzodiazepinele de mai sus, acțiunea fiind aproape de neuroleptice. Pentru fenazepam, sa demonstrat că o scădere cu 50% a plasmei sanguine apare în 24-72 ore (1-3 zile). Este prescris pentru o nevroză foarte severă, care o apropie de neuroleptice.

Este indicat pentru tulburări neurologice, psihopatice și psihopatice, însoțite de anxietate, frică și labilitate emoțională. Este indicat pentru obsesiile, fobiile și sindroamele de hipocondrie. Folosit pentru reducerea consumului de alcool.

Derivatul de propandiol, MEPROBAMAT sau MEPROTAN, posedă proprietăți similare cu benzodiazepinele. Inferior la tranquilizator fenazepam. Are un sedativ, relaxant muscular și un efect anticonvulsivant. Întărește efectul inhibitor al medicamentelor pentru anestezie, pastile pentru somn, alcool etilic, analgezice narcotice. Este bine absorbit din tractul digestiv. Ea slăbește somnul rapid, cauzează un efect puternic, este toxic, depresează centrul respirator, împiedică coordonarea. Afectează sângele, provoacă alergii.

Al treilea grup de medicamente psihotrope sunt

Medicamente neuroleptice sau antipsihotice (neuron - nerv, leptos - blând, subțire - greacă). Sinonime: tranchilizante mari, neuroleptice. Acest lucru înseamnă pentru tratamentul pacienților cu psihoză.

PSIHOSIA este o afecțiune caracterizată de o distorsionare a realității (adică iluzii, halucinații, agresivitate, ostilitate, tulburări afective). În general, se potrivește conceptului de simptome productive.

Psihozele pot fi ORGANICE sau ENDOGENICE (schizofrenie, psihoză maniaco-depresivă) și REACTIVE, adică nu sunt boli independente, ci o stare care apare ca răspuns la șoc. De exemplu, în timpul unui cutremur din Armenia - psihoze de masă. Baza psihozei are o mare importanță o creștere accentuată a tonusului simpatic în sistemul nervos central, adică un exces de catecolamine (noradrenalină, dopamină sau dopamină).

Descoperirea și introducerea în practică, în mijlocul secolului, a medicamentelor psihotrope active ale grupului neuroleptic este una dintre cele mai importante realizări ale medicinei. Acest lucru a schimbat fundamental strategia și tactica tratării multor boli mintale. Înainte de apariția acestor medicamente, tratamentul pacienților cu psihoză a fost foarte limitat (șoc electric sau comă de insulină). În plus, neurolepticele sunt utilizate în prezent nu numai în psihiatrie, dar și în zonele de frontieră ale medicinii - neurologie, terapie, anesteziologie și chirurgie. Introducerea de dezvoltare a acestor fonduri sposobstvuovalo cercetării fundamentale în domeniul Psychopharmacology, fiziologie, biochimie, mecanisme de fiziopatologie cu scopul de a cunoaște diferitele manifestări ale tulburărilor mintale.

Mecanismul de acțiune antipsihotică a neurolepticelor nu este suficient de clar. Se crede că efectele antipsihotice ale neurolepticelor cauzează inhibarea receptorilor de dopamină (D-receptori) ale sistemului limbic (hipocampus, cingular gyrus, hipotalamus).

Blocarea efect asupra receptorilor dopaminei antagonizează dopamină și Dofaminomimetiki (apomorfina, amfetamină) povedenchenskim ambele reacții, iar nivelul neuronilor individuali.

Pe preparatele cu membrană neuronală, sa stabilit că neurolepticele inhibă legarea dopaminei la receptorii săi.

In plus fata de blocarea receptorilor sensibili la dopamină și noradrenalină, neurolepticele reduc permeabilitatea membranei presinaptice, eliberarea perturba aceste amine biogene și absorbția lor inversă neuronale (D-2 receptori). Pentru unele neuroleptice (derivați de fenotidină) în dezvoltarea efectelor psihotrope, efectul lor de blocare asupra receptorilor serotoninei și receptorilor M-colinergici ai creierului poate fi important. Astfel, blocarea receptorilor D este considerată mecanismul principal de acțiune al neurolepticelor.

Despre structura chimică a neurolepticelor aparțin următoarelor grupuri:

1) derivații fenotiazinici - clorpromazină, cetarazină, triftazin, fluorofenazină, tioproperazină sau nazheptil etc;

2) derivați de butirofenonă - haloperidol, droperidol;

3) derivații de dibenzodiazepine - clozapina (leponex);

4) derivați de tioxanthen-clorprothixen (truksal);

5) derivați de indol - carbidină;

6) alcaloizi rauwolfia - rezerpină.

Derivații fenotiazinici sunt cele mai utilizate medicamente în tratamentul psihozelor mari.

Cel mai tipic reprezentant al derivaților fenotiazinici este

AMINAZIN sau largaktil (denumire interna: clorpromazină). Aminazinum (pastile 0, 025, 0, 05, 0, 1, amperi de 1, 2, 5 și 10 ml - soluție 25%).

Aminazinul a fost primul medicament din acest grup, sintetizat în 1950. În 1952, a fost introdus în practica clinică (Delay și Deniker), care a marcat începutul psihofarmacologiei moderne. Fenotiazinele au o structură cu trei inele în care 2 inele benzenice sunt legate prin atomi de sulf și azot.

Deoarece alte neuroleptice ale grupului fenotiazinic diferă de aminazin numai în ceea ce privește potența și unele caracteristici ale efectului psihotropic, aminazinul trebuie discutat în detaliu.

PRINCIPALELE EFECTE FARMACOLOGICE ALE AMINAZINEI

1) efectul pronunțat asupra sistemului nervos central. În primul rând, este un efect neuroleptic, care poate fi caracterizat ca un efect sedativ profund (super sedativ) sau un efect tranquilizant supra-exprimat. În acest sens, este clar de ce mai devreme acest grup de fonduri a fost numit "tranchilizante mari".

La pacienții cu excitație mare aminozin psihoză și determină o reducere a activității psihomotorii, scăderea reflexe motorii defensive sedare emoțională, scăderea inițiativă și excitație, fără a provoca un efect hipnotic (sindromul neuroleptic). Pacientul se află în tăcere, este indiferent față de împrejurimile și evenimentele care se petrec în jurul lui, reacționând minim la stimuli externi. Emoția stupidă. Conștiința în această perioadă este păstrată.

Acest efect se dezvoltă rapid, de exemplu, când este administrat parenteral (în / în, în / m) după 5-10 minute și durează 6 ore. Despre blocarea clară a receptorilor adrenergici din creier și a receptorilor dopaminergici.

2) Efectul antipsihotic se realizează prin reducerea simptomelor productive și prin influențarea sferei emoționale a pacientului: scăderea iluziei, halucinațiilor, scăderea simptomelor productive. Efectul antipsihotic nu apare imediat, dar treptat, după multe zile, în cea mai mare parte 1-2-3 săptămâni după administrarea zilnică. Acest efect se presupune că este cauzat de blocarea receptorilor D-2 (presaminaptic dopamina).

3) Clorpromazina, la fel ca toți derivații phenathiazine, otchetlivnym posedă acțiune antiemetic, cu blocare zona de declanșare chemoreceptor (zona de declanșare) situat la ventricolul IY jos. Dar nu este eficace în vărsături cauzate de iritarea aparatului vestibular sau a tractului gastro-intestinal. Elimină efectul apomorfinei (stimulatorul receptorului dopaminei) asupra zonei de declanșare din medulla.

4) Aminazinul inhibă centrul de termoreglare. În acest caz, efectul final depinde de temperatura ambiantă. Cel mai adesea, prin creșterea transferului de căldură, există o ușoară hipotermie.

5) Tipic pentru aminazină este o scădere a activității motorii (efect relaxant al mușchilor). La doze suficient de mari, se dezvoltă o stare de catalepsie, când corpul și membrele rămân pentru mult timp în poziția în care au fost administrate. O astfel de condiție este cauzată de inhibarea efectelor descrescătoare de facilitare a formării reticulare asupra reflexelor spinării.

6) Una dintre manifestările efectului aminazinului asupra sistemului nervos central este capacitatea acestuia de a potența acțiunea analgezicelor, anestezicelor, pastilelor de dormit. Acest efect se datorează în parte inhibării proceselor de biotransformare a aminazinei acestor medicamente.

7) În doze mari, aminazina are un efect hipnotic (somn ușor, superficial).

Aminazina, ca toate fenotiazinele, afectează, de asemenea, inervația periferică.

1) În primul rând, aminazina are proprietăți pronunțate ale alfa-blocantelor, având ca rezultat eliminarea unora dintre efectele adrenalinei și norepinefrinei. Pe fundalul aminazinei, reacția de presiune la adrenalină scade brusc sau apare o "perversiune" a efectului adrenalinei și scade presiunea sanguină.

2) în plus, aminazina are anumite proprietăți anticholinergice (adică, asemănătoare atropinei). Aceasta se manifestă printr-o ușoară scădere a secreției glandelor salivare, bronhice și digestive.

Aminazina afectează nu numai inerția eferentă, ci și cea inerentă aferentă. Prin acțiunea locală, are o activitate anestezică locală pronunțată. În plus, are o activitate distinctă antihistaminic (blocarea receptorilor histaminici H-1), ceea ce conduce la o reducere a permeabilității vasculare este de asemenea acțiune antispastică miotrope.

Caracterizat pentru efectul aminazinei asupra sistemului cardiovascular. În primul rând, acest lucru se manifestă prin scăderea tensiunii arteriale (atât sistolice cât și diastolice), în principal datorită acțiunii de blocare alfa-adrenergică. Efectele cardiodepresive, efectul antiaritmic sunt notate.

Aminazin, pe lângă efectele sale asupra sistemului nervos și a organelor executive enumerate mai sus, are efecte farmacologice semnificative asupra metabolismului.

În primul rând, afectează sistemul endocrin. La femei, provoacă amenoree și alăptare. Reduce libidoul la bărbați (blocarea receptorilor D în hipotalamus și hipofizare). Aminazinul blochează eliberarea hormonului de creștere.

Introduceți aminazin enteral și parenteral. Cu o singură injecție, durata acțiunii este de 6 ore.

INDICAȚII PENTRU UTILIZARE

1) folosit ca ambulanță pentru psihoza acută. Pentru această indicație se administrează parenteral. Clorpromazina și analogii săi sunt cele mai eficiente atunci când sunt excitate agitatie pacient, stres și alte simptome psihotice productive (halucinații, agresivitate, delir).

2) Utilizat anterior în tratamentul pacienților cu psihoză cronică. În prezent, există mai multe instrumente moderne, în absența cărora se pot utiliza.

3) Ca antiemetic cu vărsături de origine centrală (atunci când este iradiat, de exemplu, cu vărsături ale femeilor însărcinate). De asemenea, cu sughiț persistent, în tratamentul medicamentelor anticanceroase.

4) În legătură cu efectul alfa-adrenoblokiruyuschim utilizat în ameliorarea crizei hipertensive. În neurologie: în condiții cu tonus muscular crescut (după un accident cerebral), uneori cu status epileptic.

5) În tratamentul dependenței de droguri în raport cu analgezicele narcotice și alcoolul etilic.

6) În tratamentul pacienților cu stări maniacale.

7) În timpul operațiilor asupra inimii și creierului (efect hipotermic), în timpul sedării, același efect este utilizat pentru a elimina hipertermia la copii.

EFECTE ADVERSE

1) În primul rând, trebuie remarcat faptul că utilizarea prelungită a clorpromazinei la pacienți dezvoltă o inhibare profundă. Acest efect este atât de pronunțat încât, pe măsură ce crește, pacientul devine în cele din urmă o persoană "stupidă" emoțional. Aminazinul poate schimba reacțiile comportamentale, însoțite de somnolență, tulburări psihomotorii. Dezvoltarea letargiei, a apatiei.

2) Aproape 10-14% dintre pacienții care au primit clorpromazină, dezvolta tulburări extrapiramidale, parkinsonism simptome extrapiramidale: tremor (tremurături paralizie), rigiditate musculară. Dezvoltarea acestor simptome se datorează deficienței dopaminei în nucleele negre ale creierului, care are loc sub influența neurolepticelor.

3) Reacțiile adverse frecvente la aminazin sunt congestia nazală, gura uscată, palpitații. fenotiazinele holinoliticheskogo Due (clorpromazină și altele.) Pentru că estomparea percepției vizuale, tahicardie, constipație, inhibarea ejaculării.

4) Se pot dezvolta crize hipotonice, în special la vârstnici. Cu administrare intravenoasă, poate fi chiar fatală.

5) La 0, 5% dintre pacienți dezvoltă tulburări ale sângelui: agranulocitoză, trombocitopenie, anemie aplastică. Un număr de pacienți (2%), icter colestatic și diverse tulburări hormonale (ginecomastie, lactatie, tulburări menstruale), agravarea diabetului zaharat, impotenta.

6) Fenotiazina poate determina sau crește sau descrește temperatura corpului.

7) În practica psihiatrică se poate întâmpla dezvoltarea toleranței, în special pentru efectele sedative și antihipertensive. Efectele antipsihotice persistă.

Așa cum am menționat deja, aminazina se referă la derivați de fenotiazin. El a fost primul medicament din această serie. Ulterior, a fost sintetizat un număr de compuși din această clasă și numărul (meterazin, etaperazin, triftazil, tioproperazină sau mazheptil, Ftorfenazin și colab.). În general, ele sunt similare cu clorpromazina și diferă de aceasta numai prin severitatea proprietăților individuale, mai puțină toxicitate și mai puține efecte secundare. Prin urmare, clorpromazina este eliminată treptat din practica clinică prin medicamentele menționate mai sus.

În ultimii 10 ani, medicamentul TIORIDAZIN (sonapaks) a fost utilizat pe scară largă. Prin activitate antipsihotică aminazin inferior. Acțiunea antipsihotică a medicamentului combinată cu un efect sedativ fără letargie severă, letargie, indiferență emoțională. Foarte rar cauzează tulburări extrapiramidale. Afișate: cu tulburări psihice și emoționale, frică, tensiune, excitare.

De mare interes, deoarece antipsihoticele sunt derivați de butirofenonă. Dintre acești compuși pentru tratamentul pacienților cu boli mintale se folosesc în principal

Haloperidolum (Tabel pe 0, 0015, 0, 005; 10 ml flacoane la 0, 2% - Int;. Amp - 1 ml - 0, 5% soluție..). Acțiunea sa este relativ rapidă. Odată cu introducerea medicamentului în interiorul concentrației maxime în sânge este deja 2-6 ore și rămâne la un nivel ridicat timp de 3 zile.

Acesta are un efect mai puțin pronunțat și un efect sedativ asupra sistemului nervos autonom (alfa-adrenoceptor de blocare, atropina și efecte de blocare ganglionul mai puțin). Într-un loc cu acest lucru, activitatea antipsihotică este mai puternică decât aminazinul, de aceea este de interes pentru pacienții cu excitare și manie foarte puternică.

Frecvența reacțiilor extrapiramidale în tratamentul acestui medicament este foarte mare, deci nu are avantaje semnificative față de fenotiazinele în tratamentul schizofreniei. Utilizat în tratamentul pacienților cu afecțiuni psihice acute cu halucinații, iluzii, agresivitate; emeza când neukratimoy orice geneză sau rezistenta la alte antipsihotice, precum si cu medicamente, analgezice ca premeditsiruyuschego mijloace.

Acest grup de medicamente include, de asemenea

Droperidolum (amperi 5 și 10 ml 0, 25% din soluție, Ungaria). Acesta diferă de haloperidol în acțiunea fezabilă pe termen scurt (10-20 minute). Ea are efect anti-șoc și anti-emetic. Reduce tensiunea arterială, are un efect antiaritmic. Droperidolul este utilizat în principal în anesteziologie pentru neuroleptanalgezie. In combinatie cu agentul de fentanil analgezic sintetic este inclus în talamonala medicament care prezintă antipsihotice rapidă și efect analgezic, ceea ce duce la relaxarea mușchilor, somnolență. Aplicată în psihiatrie pentru ameliorarea stărilor reactive. În anestezie: premedicarea în timpul operației și după ea. Cu anestezie endotraheală. Contraindicații: parkinsonism, hipotensiune arterială, în numirea medicamentelor antihipertensive.

În prezent, s-au creat noi neuroleptice care, practic, nu cauzează tulburări extrapiramidale. În acest sens, interesul este unul dintre cele mai recente medicamente CLOZAPIN (sau leponex). Ea are un puternic efect antipsihotic, cu o componentă sedativă în absența simptomelor parkinsonismului. Când se utilizează medicamentul, nu există o astfel de depresie generală dramatică ca în clorpromazina. Sedarea care se dezvoltă la începutul tratamentului, care apoi trece. Clozapina este un derivat al dibenzodiazepinei. Are o activitate antipsihotică ridicată. Utilizat în psihiatrie pentru tratamentul pacienților cu psihoză maniaco-depresivă și schizofrenie, cu psihopatie.

Clozapina și antipsihoticele clasice (fenotiazine și butirofenone) se crede că interacționează cu diferite tipuri de receptori D. În plus, clozapina are o activitate pronunțată de blocare a receptorilor M-colinergici ai creierului.

Clozapina este bine tolerat, cu toate acestea, trebuie avut grijă cu sânge t. Pentru a. Există un risc de agranulocitoză poate dezvolta tahicardie, colaps. Trebuie acordată atenție șoferilor, piloților și altor categorii de persoane.

SULPYRID (eglon) este un neuroleptic moderat. Are antiemetic, acțiune antiserotoninovoe moderată sdativnogo nici un efect nici o activitate anticonvulsivantă are un efect antidepresiv, un efect stimulator. Utilizat în psihiatrie (letargie, letargie, anergie), în tratamentul tratamentului ulcerului peptic, migrenei, amețeli.

Aminazin (mecanism de acțiune)

Mecanismul de acțiune al clorpromazinei nu este pe deplin înțeles. O varietate de efecte farmacologice ale medicamentului sunt asociate cu efectul asupra apariției și menținerii entuziasmului nervos în diferite părți ale sistemului nervos central și vegetativ.

De asemenea, trebuie amintit faptul că aminazinul influențează în mod activ metabolismul, îmbunătățește procesele anabolice și creează o stare mai "economică" a organismului.

Un anumit rol în acțiunea centrală a aminazinei este jucat, în special, prin efectul său asupra formării reticulare a tulpinii creierului. Conform datelor moderne, aminazina blochează formarea reticulară și elimină efectul său activator asupra cortexului cerebral.

Există motive să se creadă că acțiunea aminazinului este asociată cu efectul său de blocare asupra unităților adrenoreactive ale formării reticulare (P.K. Anokhin). Aminazin este utilizat pe scară largă în practica medicală.

Pentru psihiatrie, capacitatea clorpromazinei de a reduce tensiunea afectivă, de a opri agitația psihomotorie și de a provoca sedarea pe termen lung a pacienților este deosebit de importantă.

Aplicați clorpromazină în practica psihiatrică pentru schizofrenie (cu formă paranoidă, cu stare catatonică și delirantă, cu stupoare); cu excitare maniacală în timpul psihozei circulatorii; cu o formă circulară de schizofrenie și alte boli mintale; cu sindromul hipocondriac; cu stare agitată depresivă la pacienții cu psihoză prezențială; cu psihoză alcoolică prelungită; cu sindromul mahmurean și delirium tremens; cu nevroză, însoțită de insomnie, fobii; cu boli vasculare (ateroscleroză, hipertensiune) cu tulburări psihice.

"Droguri", MD Mashkovsky

Aminazine caracteristici aplicație

Aminazinul este un analog intern al medicamentului clorpromazină, primul antipsihotic din lume. Este încă utilizat pe scară largă în psihiatrie, deși are multe efecte secundare. Mecanismul de acțiune al medicamentului nu este pe deplin înțeles, dar este clar că principalul efect antipsihotic al aminazinei este capacitatea sa de a inhiba receptorii dopaminergici în diferite părți ale sistemului nervos central. Aminazinul inhibă transmiterea excitației din unele părți ale sistemului nervos central la alții, inhibă reflexele spinării. In plus, clorpromazină are activitate un adrenoblokiruyuschey alfa și ganglion-blocare, antihistaminice și efect antiserotoninnym, reduce cantitatea de noradrenalina in sistemul nervos central.

Principalul efect farmacologic al aminazinei este inducerea așa-numitei. sindromul neuroleptic - sentimentul de sărăcie emoțională, atitudinea indiferentă față de lumea din jurul nostru, întârzierea motorie (apatia). Datorită acestui fapt, cei bolnavi mintal sunt eliminate agresivitate, iluzii, halucinații, excitație motorie, adică, psihoză, astfel încât efectul principal al clorpromazină - antipsihotice. Aminazinul este eficient în psihoza oricărei etiologii.

Prin reducerea activității sistemului nervos central în ansamblu, aminazina potențează acțiunea medicamentelor narcotice, hipnotice și anestezice, prin urmare poate fi utilizată pentru sedare înaintea intervențiilor chirurgicale. În plus, este utilizat pentru tratamentul durerii severe, a tulburărilor de somn persistente. Medicamentul are un efect antiemetic și antimicotic asociat cu inhibarea zonei de declanșare a centrului emetic. Aplicați cu vărsături de origine centrală - cu toxicoză, meningită, tumori cerebrale și așa mai departe. Efectul anti-micotic al medicamentului poate fi utilizat pentru sughițuri nesănătoase care însoțesc, de exemplu, abcesul subfrenic.

Efectul medicamentului asupra temperaturii corpului este interesant. Aminazina inhibă centrul de termoreglare, prin urmare, reduce căldura în mușchi, crește transferul de căldură și, prin urmare, reduce temperatura corpului. Mai mult, spre deosebire de analgezicele non-narcotice, medicamentul reduce temperatura normală și efectul său final depinde de temperatura ambiantă. Aminazina este utilizată pentru a reduce temperatura corpului în condiții severe virale și septice, cu ineficiența terapiei antipiretice convenționale. Mai mult, efectul hipotermic al medicamentului utilizat în chirurgia -reducerea a pacientului temperatura corpului (aproximativ 30 ° C) cu tesutul cardiac sau cerebral crește rezistența la operații de hipoxie și permite un timp mai lung pentru a deconecta alimentarea cu sânge locale.

Aminazina are un efect semnificativ blocant alfa-adrenergic periferic și, de asemenea, inhibă reacțiile centrale ale presor. Ca rezultat, medicamentul scade tensiunea arterială, mai ales atunci când este luat pentru prima dată. Această acțiune are o natură de hipotensiune ortostatică, deci poziția orizontală a pacientului pentru cel puțin 2 ore după administrarea medicamentului ar trebui să fie regula. Efectul antihipertensiv al aminazinei scade în timp, deci nu este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, dar poate fi utilizat pentru ameliorarea crizelor hipertensive.

Principalele efecte secundare sunt parkinsonismului clorpromazina cauzate de medicamente care trece pentru a îndepărta medicamentul, hipotensiune arterială ortostatică și efect iritant puternic la locul de administrare - apariția infiltrate în locul injectării, atunci când se administrează intravenos flebită. Utilizarea prelungită a aminazinei poate duce la apariția icterului și a agranulocitozelor.

Un alt reprezentant al derivaților fenotiazinici este triftazinul. Efectele sunt similare cu aminazinul, dar de aproximativ 50 de ori mai puternice decât în ​​cazul acțiunii antipsihotice.

Dintre derivații de butirofenonă, haloperidolul este cel mai frecvent utilizat. Efectele sunt foarte asemănătoare cu aminazinul, dar mai puternice în ceea ce privește acțiunea antipsihotică și parkinsonismul mai pronunțat. Iadul nu are aproape nici un efect.

Droperidol are o acțiune foarte puternică, rapidă, dar pe termen scurt. Medicament de urgență pentru psihoză acută. Este mai des folosit împreună cu fentanilul pentru neurolepticusia - o formă specială de anestezie generală cu mintea pacientului păstrată. Se utilizează pentru proceduri terapeutice sau diagnostice dureroase pe termen scurt (reducerea dislocării, disecția criminalilor etc.).

Dintre neurolepticele altor grupuri chimice, trebuie remarcat medicamentul Leonex. a cărui unicitate constă în absența unui parkinsonism medicinal. Neuroleptice este un alt medicament cunoscut de dvs. din secțiunile anterioare de farmacologie - rezerpină. Reserpina cu utilizare pe termen lung în doze mari cauzează sindrom neuroleptic, dar în psihiatrie este un medicament de rezervă. Utilizarea sa principală este tratamentul hipertensiunii.

Aminazină (clorpromazină * (clorpromazină *), aminazin)

Titlul internațional
Clorpromazină * (clorpromazină *)

Nume latin
Aminazinum

Grup de produse
Substanțe și eșantioane standard

Forma de eliberare și compoziția
subt-por., ambalaj. 2-sl., 4 kg, ambalaj. Boom. 1

Perioada de valabilitate
5 ani

1 ml - fiole (10) - ambalaje din carton.

Număr de înregistrare:
rr d / in / in și în / m introducerea a 25 mg / 1 ml: amp. 10 - P nr. 000302/01, 03/17/09. Acționând. Ved. DLO.

Descrierea componentelor active ale medicamentului AMINAZIN.

Acțiune farmacologică

Agent antipsihotic (neuroleptic) din grupul de derivați fenotiazinici. Ea are un efect pronunțat antipsihotic, sedativ, antiemetic. Slabeste sau elimina complet iluziile si halucinatiile, suprima agitatia psihomotorie, reduce reactiile afective, anxietatea, anxietatea, scade activitatea fizica.

Mecanismul acțiunii antipsihotice este asociat cu blocarea receptorilor dopaminergici postsynaptici în structurile mezolimbice ale creierului. Ea are, de asemenea, un efect blocant asupra α-adrenoreceptorilor și suprimă eliberarea hormonilor hipofizari și hipotalamici. Cu toate acestea, blocarea receptorilor dopaminergici crește secreția de prolactină de către glanda pituitară.

Efectul antiemetic central datorat inhibării sau blocării dopaminei D2-receptorii din zona de declanșare a chemoreceptorului cerebelosului, blocarea periferică a nervului vag în tractul gastrointestinal. Efectul antiemetic este intensificat, aparent datorită proprietăților anticholinergice, sedative și antihistaminice. Efectul sedativ este cauzat, aparent, de activitatea alfa-adreno-blocantă. Are un efect extrapiramidar moderat sau slab.

Farmacocinetica

Când se administrează rapid clorpromazină, dar uneori nu se absoarbe complet din tractul gastro-intestinal. Cmax în plasma sanguină se realizează în 2-4 ore. Expus la efectul "primei treceri" prin ficat. În legătură cu acest efect, concentrația plasmatică după administrarea orală este mai mică decât cea după administrarea i / m.

Se metabolizează intens în ficat cu formarea unui număr de metaboliți activi și inactivi.

Metodele de metabolizare a clorpromazinei includ hidroxilarea, conjugarea cu acidul glucuronic, N-oxidarea, oxidarea atomilor de sulf, dezalchilarea.

Clorpromazina are o mare legătură cu proteinele plasmatice (95-98%). Este distribuit pe scară largă în organism, pătrunde prin BBB, în timp ce concentrația în creier este mai mare decât în ​​plasmă.

Variabilitatea marcată a parametrilor farmacocinetici la același pacient. Nu există o corelație directă între concentrațiile plasmatice de clorpromazină și metaboliții acesteia și efectul terapeutic.

T1/2 clorpromazina este de aproximativ 30 de ore; Se crede că eliminarea metaboliților săi poate fi mai lungă. Excretate în urină și bilă sub formă de metaboliți.

mărturie

Și paranoic stare cronică halucinogen-paranoic, starea de agitație psihomotorie în schizofrenie (halucinatorii-delirante, hebefrenică, sindroame catatonic), psihoze alcoolice, excitare maniacale în psihoza maniaco-depresivă, tulburări psihice în epilepsie, depresie agitată la pacienții cu psihoze presenile, maniacale psihoză depresivă, precum și alte boli însoțite de excitare, tensiune. Bolile neurologice însoțite de tonusul muscular crescut. Durere persistentă, incl. causalgia (în asociere cu analgezice), tulburări de somn persistente (în asociere cu hipnotice și tranchilizante). Boala Meniere, vărsături gravide, tratamentul și prevenirea vărsăturilor în tratamentul medicamentelor anticanceroase și în timpul radioterapiei. Mancarime dermatoza. Ca parte a "amestecurilor litice" în anesteziologie.

Schema de dozare

Instalat individual. Când este ingerat pentru adulți, o singură doză este de 10-100 mg, doza zilnică - 25-600 mg; pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1-5 ani - 500 μg / kg la fiecare 4-6 ore, pentru copiii cu vârsta mai mare de 5 ani, se pot aplica doze de 1 / 3-1 / 2 adulți.

Cu / m sau / în introducerea pentru adulți, doza inițială - 25-50 mg. Cu / m sau / în introducerea copiilor mai mari de 1 an, o singură doză de 250-500 mg / kg.

Frecvența administrării orale sau parenterale depinde de dovezi și de situația clinică.

Doza maximă unică: pentru adulți cu administrare orală - 300 mg, cu administrare a / m - 150 mg, cu / în introducere - 100 mg.

Doza zilnică maximă: pentru adulții cu administrare orală - 1,5 g, cu injecție a / m - 1 g, cu / în introducere - 250 mg; Copiii sub vârsta de 5 ani (greutate corporală de 23 kg) atunci când este administrat în / m, sau pe / în - 40 mg pentru copii sub 5 ani (greutate corporală peste 23 kg) atunci când este administrat în / m sau / în introducere - 75 mg.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: posibila acatizie, vedere încețoșată; rareori - reacții extrapiramidare distonice, sindrom Parkinson, diskinezie tardivă, tulburări de termoreglare, MNS; în cazuri izolate - crize.

Deoarece sistemul cardiovascular: posibilă hipotensiune arterială (în special cu / în introducerea), tahicardie.

Din partea sistemului digestiv: fenomenele dispeptice sunt posibile (prin ingestie); rareori - icter colestatic.

Din sistemul hematopoietic: rareori - leucopenie, agranulocitoză.

Din partea sistemului urinar: rareori - dificultăți la urinare.

Din partea sistemului endocrin: tulburări menstruale, impotență, ginecomastie, creștere în greutate.

Reacții alergice: erupție cutanată posibilă, mâncărime; rareori, dermatită exfoliativă, eritem multiform.

Reacții dermatologice: rareori - pigmentare cutanată, fotosensibilitate.

Din partea organului de vedere: cu utilizare prelungită în doze mari, clorpromazina poate fi depozitată în structurile anterioare ale ochiului (cornee și lentilă), ceea ce poate accelera procesele de îmbătrânire normală a lentilei.

Contraindicații

Încălcări ale ficatului, rinichilor, organelor care formează sânge, boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării, mixedem, boli cardiovasculare severe, boli tromboembolice; stadiul bronșiectaziei târzii; închiderea glaucomului; retenția urinară asociată cu hiperplazia prostatică; pronunțată depresie a sistemului nervos central, comă, leziuni cerebrale.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Dacă este necesar, utilizarea clorpromazinei în timpul sarcinii ar trebui să limiteze timpul de tratament, iar la sfârșitul sarcinii, dacă este posibil, reduceți doza. Trebuie avut în vedere că clorpromazina prelungește forța de muncă.

Dacă este necesar, trebuie întreruptă alăptarea în timpul alăptării.

Clorpromazina și metaboliții săi penetrează bariera placentară, excretă în laptele matern.

Studiile clinice au arătat că clorpromazina poate avea un efect teratogen. Când se utilizează clorpromazină în doze mari în timpul sarcinii la nou-născuți, în unele cazuri s-au observat tulburări digestive asociate cu efectul asemănător atropinei, sindromului extrapiramidar.

Instrucțiuni speciale

Cu precauție deosebită, fenotiazinele se utilizează la pacienții cu modificări patologice ale sângelui, în caz de afectare a funcției hepatice, intoxicație cu alcool, sindrom Reye și, de asemenea, în cancerul de sân, boli cardiovasculare, susceptibilitatea la apariția glaucomului, boala Parkinson, ulcerul gastric și ulcerul duodenal., retenție urinară, boli respiratorii cronice (în special la copii), convulsii epileptice.

Fenotiazinele trebuie utilizate cu precauție la pacienții vârstnici (risc crescut de acțiune sedativă și hipotensiune excesivă), la pacienții epuizați și slăbiți.

În caz de hipertermie, care este unul dintre simptomele ZNS, clorpromazina ar trebui anulată imediat.

La copii, în special în cazul bolilor acute, utilizarea fenotiazinelor are o probabilitate mai mare de a dezvolta simptome extrapiramidale.

În timpul perioadei de tratament pentru prevenirea consumului de alcool.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Acesta trebuie utilizat cu prudență la pacienții implicați în activități potențial periculoase care necesită reacții psihomotorii de mare viteză.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central, etanolul, medicamentele care conțin etanol pot crește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, precum și depresia respiratorie.

Cu utilizarea simultană a antidepresivelor triciclice, maprotiline, inhibitorii MAO pot crește riscul de a dezvolta NNS.

La utilizarea concomitentă cu anticonvulsivante este posibilă scăderea pragului de pregătire convulsivă; cu agenți pentru tratamentul hipertiroidismului - un risc crescut de agranulocitoză; cu medicamente care cauzează reacții extrapiramidale - este posibilă o creștere a frecvenței și a severității tulburărilor extrapiramidale; cu medicamente care cauzează hipotensiune arterială - poate un efect aditiv asupra tensiunii arteriale, care duce la hipotensiune arterială severă, hipotensiune arterială ortostatică crescută.

Atunci când se utilizează simultan cu amfetamine, interacțiunea antagonistă este posibilă; cu anticholinergice - acțiune anticolinergică crescută; cu medicamente anticholinesterazice - slăbiciune musculară, agravarea cursului miasteniei.

În cazul utilizării simultane a antiacidelor care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu, concentrația de clorpromazină în plasma sanguină scade datorită încălcării absorbției sale din tractul gastro-intestinal.

Utilizarea simultană de barbiturice crește metabolismul clorpromazinei, determinând enzimele hepatice microzomale și reducând astfel concentrația sa în plasma sanguină.

Utilizarea concomitentă a contraceptivelor hormonale pentru administrarea orală a descris un caz de creștere a concentrației de clorpromazină în plasma sanguină.

În cazul utilizării simultane cu epinefrină, este posibilă "pervertarea" acțiunii presorale a epinefrinei, ca urmare, numai stimulatorii beta-adrenoreceptori sunt stimulați și apar hipotensiune arterială severă și tahicardie.

Utilizarea concomitentă cu amitriptilina crește riscul de dischinezie tardivă. Sunt descrise cazuri de dezvoltare a ileusului paralitic.

În cazul utilizării concomitente, clorpromazina poate reduce sau chiar inhiba complet efectul antihipertensiv al guanetidinului, deși unii pacienți pot prezenta efectul hipotensiv al clorpromazinei.

În cazul utilizării concomitente cu diazoxid, este posibilă hiperglicemia severă; cu doxepină - potențarea hiperpirexiei; cu zolpidem - efect sedativ crescut semnificativ; cu zopiclonă - poate crește efectul sedativ; cu imipramină - crește concentrația de imipramină în plasma sanguină.

Utilizarea concomitentă de clorpromazină inhibă efectele levodopei datorită blocării receptorilor dopaminergici în sistemul nervos central. Simptomele extrapiramidale pot crește.

Cu utilizarea simultană de carbonat de litiu, simptome extrapiramidale pronunțate, sunt posibile efecte neurotoxice; cu morfină - este posibilă dezvoltarea mioclonului.

În cazul utilizării concomitente a nortriptilinei la pacienții cu schizofrenie, este posibilă o agravare a afecțiunii clinice, în ciuda unui nivel crescut de clorpromazină în plasma sanguină. Sunt descrise cazuri de dezvoltare a ileusului paralitic.

În cazul utilizării concomitente cu piperazină, a fost descris un caz de convulsii; cu propranolol - creșterea concentrațiilor plasmatice de propranolol și clorpromazină; cu trazodon - este posibilă hipotensiunea; cu trihexifenidil - există rapoarte despre dezvoltarea ileusului paralitic; cu trifluoperazină - sunt descrise cazuri de hiperpirexie severă; cu fenitoină - este posibilă creșterea sau scăderea concentrației de fenitoină în plasma sanguină.

Utilizarea concomitentă cu fluoxetină crește riscul de apariție a simptomelor extrapiramidale; cu clorochină, sulfadoxină / pirimetamină, concentrația de clorpromazină în plasma sanguină crește cu riscul apariției efectului toxic al clorpromazinei.

În cazul utilizării concomitente a cisapridei, intervalul QT pe ECG este extins în mod suplimentar.

Utilizarea concomitentă cu cimetidină poate scădea concentrația de clorpromazină în plasma sanguină. Există, de asemenea, dovezi care sugerează o creștere a concentrației plasmatice de clorpromazină.

Utilizarea simultană de efedrină poate slăbi efectul vasoconstrictor al efedrinei.

Cititi Mai Multe Despre Schizofrenie